ARTILOG ® tselekoksiib

ARTILOG® on tselekoksiibil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused ARTILOG ® tselekoksiib

ARTILOG ® on näidustatud reumaatiliste haiguste, näiteks osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi sümptomaatiliseks raviks.

Toimemehhanism ARTILOG ® Celecoxib

Arvukad uuringud on võimaldanud täpselt iseloomustada molekulaarseid sündmusi, mis viivad põletikulise protsessi geneetikasse kaasatud keemiliste vahendajate sünteesini.

Põletikuliste protsesside käigus esinevate reaktsioonide ahelas mängivad olulist rolli mõned ensüümid, mida tuntakse tsüklooksügenaasidena, mis esinevad inimorganismis mitmesugustes isovormides ja suudavad katalüüsida reaktsiooni, mis tagab arahhidoonhappe muundumise prostaglandiinideks .

Täpsemalt oli võimalik kõigis kudedes konstitutiivselt ekspresseeritud tsüklooksügenaas 1 (COX1) diferentseerida, mis on võimeline vahendama limaskestade kaitsva aktiivsusega prostanoidide sünteesi indutseeritud tsüklossigenaaside 2 (COX 2) poolt. põletikulistest sündmustest ja kaasatud põletikuvastaste, edemigeeni, pürogeense ja algse aktiivsusega keemiliste vahendajate sünteesi.

Paljude aastate jooksul moduleeriti mõlema isovormi aktiivsust diferentseerimata viisil, saavutades nii põletikuliste protsesside vahistamise kui ka limaskesta vastu kaitsva aktiivsusega keemiliste vahendajate tootmise pärssimise, seeläbi seostudes sellega. mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine suurendab limaskestal esinevate kõrvaltoimete riski.

Siiski on farmaatsiaalased uuringud võimaldanud pürasoolide keemiliste modifikatsioonide seeria abil saada toimeaineid, nagu tselekoksiib, mis võib selektiivselt inhibeerida COX2, täites seega olulist põletikuvastast toimet, kahjustamata seejuures tervist. seedetrakti limaskesta.

Kuid see selektiivne inhibeerimine on seostatud suurema kardiovaskulaarsete sündmuste riskiga, mis on peamiselt tingitud TXA2, tromboksaani ja vasokonstriktorite produktsiooni inhibeerimisest ja pro-agregeerivast aktiivsusest, kuigi peamiselt eelsoodumusega patsientidel.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. CELECOXIB POST-OPERATIIVSE RAHASTAMISE KONTROLLIMISEL

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Tselekoksiibi väikeste annuste eelsooduslik analgeetiline toime on parem kui tavapäraste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite väikeste annuste korral.

Väga oluline uuring, mis demonstreerib tselekoksiibi paremat analgeetilist efektiivsust operatsioonijärgse valu kontrollimisel pärast suurt operatsiooni, võrreldes klassikaliste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

2 .CELECOXIB JA RADIOTERAPIA

Int. J. Radiat Oncol Biol Phys. 2012. aasta 13. märts.

Tselekoksiib suurendab 7-hüdroksüsturosporiini (UCN-01) radiosensitiseerivat toimet inimese kopsuvähi rakuliinidele.

Huvitav eksperimentaalne töö, mis näitab, kuidas tselekoksiib võib suurendada kiiritusravi spetsiifilisust ja efektiivsust inimese kopsuvähirakkude vastu. See võib avada uks uutele raviviisidele, mis on reserveeritud vähihaigetele.

3. CELECOXIB ANKLE VÄLJASTAMISEKS

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Tselekoksiibi efektiivsus ja ohutus ägeda valu kahe ja pahkluu nihestuse raviks Ladina-Ameerika ja Lähis-Ida populatsioonis.

Mehhiko uuring, mis näitab, kuidas 400 mg tselekoksiibiga ravi täiskoormuse faasis, millele järgnes 200 mg iganädalane säilitus, võib olla raske valu pärast rasket pahkluu närimist.

Kasutamise meetod ja annus

ARTILOG ®

Läbipaistmatud 200 mg tselekoksiibi kapslid.

Reumaatiliste haigustega seotud põletikuliste seisundite raviks kasutatav efektiivne standarddoos on 200 mg tselekoksiibi jagunemine kahel erineval kellaajal.

Eriti tõsistel juhtudel, kus eespool nimetatud annus ei ole piisava terapeutilise toime tagamiseks piisav, võib meditsiinilise näidustuse korral annust suurendada 400 mg-ni päevas, jagades seda alati kaheks erinevaks annuseks.

Tavaliselt kasutatavaid annuseid tuleb kohandada eakatel patsientidel või maksa- ja neeruhaigustega patsientidel.

Hoiatused ARTILOG ® Celecoxib

Arvestades mitmete uuringute tulemusi, mis näitavad, et tselekoksiibiga seotud kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste on proportsionaalne kasutatud annusega ja ravi kestusega, oleks asjakohane võtta ARTILOG ®'i minimaalse efektiivse annuse ja võimalikult lühikese aja jooksul.

Eriti ettevaatlik tuleb olla gastrointestinaalsete, kardiovaskulaarsete, maksa- ja neeruhaiguste all kannatavate patsientide puhul, kuna neil on suurenenud tundlikkus selektiivse MSPVA-ravi tüüpiliste kõrvaltoimete suhtes.

Samasugust tähelepanu tuleks pöörata kõigile atoopilistele patsientidele, arvestades tselekoksiibi olulist allergiat.

Kui standardravi on ebaefektiivne või on seotud soovimatute kõrvaltoimete ilmnemisega, tuleb patsiendil viivitamatult pöörduda oma arsti poole, kellega ta võib kalduda ravi peatamiseks.

ARTILOG ® sisaldab laktoosi, mistõttu seda ei soovitata kasutada laktoositalumatuse, laktaasi ensüümi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidel.

Arvestades tselekoksiibi võimet esile kutsuda pearinglust, peapööritust ja uimasust, oleks soovitatav vältida ARTILOG®'i manustamist autode juhtimisel või masinate kasutamisel.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Arvestades paljude eksperimentaalsete uuringute põhjal täheldatud oluliste kliiniliste uuringute puudumist ja tselekoksiibi potentsiaalselt toksilist toimet loote tervisele, on ARTILOG® kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.

See vastunäidustus hõlmab ka järgnevat rinnaga toitmise perioodi, arvestades selle toimeaine kalduvust koguneda rinnapiima.

interaktsioonid

Maksakahjustus, millele tselekoksiib allub, mis näeb mõningaid eriti aktiivseid tsütokroomseid ensüüme kui CYP2C9 peatoimetena, avaldab ARTILOG ®'ile ohtu, et nad võivad mõjutada asjakohaseid koostoimeid nii võimalike kõrvaltoimete kui ka oluliste terapeutiliste erinevuste puhul.

Seetõttu tuleb erilist tähelepanu pöörata tselekoksiibi samaaegsele manustamisele ja: \ t

suukaudsed antikoagulandid, arvestades olulisi muutusi koagulatsiooni homeostaasis;
AKE inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, tsüklosporiin ja takroliimus neerude kandevõime suurenemise tõttu;
Flukonasooli ja teiste toimeainete CYP2C9 indutseerijad või inhibiitorid tänu ettearvamatutele farmakokineetilistele ja seega ka terapeutilistele variatsioonidele.

Samal põhjusel oleks asjakohane kaaluda tselekoksiibi inhibeerivat toimet eespool nimetatud ensüümi suhtes, mis on seotud teiste toimeainete, nagu antidepressandid, neuroleptikumid ja antiarütmikumid, ainevahetuses.

Vastunäidustused ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ®'i kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes, maksa- ja neerupuudulikkuse, krooniliste põletikuliste soolehaiguste, peptilise haavandi, kongestiivse südamepuudulikkuse, südame isheemiatõve ja arteriopaatiate ning vaskulopaatiate puhul nii kesk- kui ka välisseadmed.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Kuigi tselekoksiibi selektiivne inhibeeriv toime võimaldab drastiliselt vähendada seedetrakti limaskesta kahjustavat toimet, mida tavaliselt kirjeldatakse mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, ei ole ARTILOG®'i manustamine vaba võimalikest kõrvaltoimetest.

Tegelikult on teatatud sinusiidist, kuseteede ja hingamisteede infektsioonist, unetusest, kõhuvalu, kõhupuhitusest, kõhukinnisusest ja kõhulahtisusest, gripilaadsetest sümptomitest, hüpertensioonist, südamepekslemisest, südame-veresoonkonna haigustest, maksa- ja nefrotoksilisusest, allergilistest reaktsioonidest. seda hingamisteed.

Eespool nimetatud sümptomite raskusaste ja sagedus on paratamatult seotud ravi kestusega ja kasutatavate ravimite annustega.