Sildenafiil on kõige kuulsam ja kõige sagedamini kasutatav ravim erektsioonihäirete raviks, st võimetus saavutada või säilitada rahuldavat seksuaalset tegevust võimaldav erektsioon.
Selleks, et sildenafiil toimiks, on vajalik ka seksuaalne stimulatsioon, vastasel juhul oleks see kasutu.
Kuidas see toimib
Peenise püstitamise eest vastutav füsioloogiline protsess hõlmab teatud koguse lämmastikoksiidi (NO) vabanemist südamiku kehas igasuguse seksuaalse stimulatsiooni ajal. Lämmastikoksiid aktiveerib omakorda ensüümi, mida nimetatakse guanüültsüklaasiks, mis põhjustab tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) taseme tõusu, tekitades lõõgastava keha silelihaste lõõgastumist ja võimaldades seega vere voolu peenisesse .
Viagra sünd
Sildenafiili valmistas ja sünteesis keemikute rühm, kes kuulusid Pfizeri farmaatsiafirma Briti uurimisasutusse Kentis, Inglismaal.
Algselt loodi ja testiti sildenafiili arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia raviks. Alates esimestest kliinilistest uuringutest, mis viidi läbi Swansea Morrisoni haiglas, leidsid uurijad, et ravimil on angina pectorise ravis peaaegu terved paranemisomadused, kuid see põhjustas massilist erektsiooni patsientidel, kellele seda manustati. stenokardia. Sel hetkel otsustas farmaatsiaettevõte Pfizer panna ravimit erektsioonihäirete raviks, mitte stenokardia raviks, muutes selle üheks kogu aeg müüdavaks ravimiks. Sildenafiili molekul patenteeriti 1996. aastal ja see oli heaks kiidetud kasutamiseks erektsioonihäirete all kannatanud patsientidel 1998. aasta märtsis toidu- ja ravimiameti poolt, muutes selle esimeseks suukaudseks raviks, mille tervishoiuasutus oli heaks kiitnud. erektsioonihäirete ravi Ameerika Ühendriikides.
Sildenafiili turustati Ameerika Ühendriikides paar kuud pärast seda, kui FDA oli selle heaks kiitnud, registreeritud nime all ja nüüd kõigile Viagra®-le teada. Sildenafiili turustamine on osutunud suureks eduks mitte ainult Ameerika Ühendriikides, vaid kogu maailmas, andes igal aastal miljoneid dollareid farmaatsiaettevõttele Pfizer, kes omab endiselt patenti. Sildenafiili leiutisele omistamise üle peeti arutelu farmaatsiafirma Pfizeri ja Briti ajakirjanduse vahel, mille kohaselt on sildenafiili leiutajad Peter Dunn ja Albert Wood, kelle nimi ilmub patendi valmistamiseks ravimi tootmiseks, samas kui farmaatsiaettevõte eitab ja kuulutab Nicholas Terretti ja Peter Ellisit sildenafiili leiutajateks, kelle nimi on kaasas algse patendi sünteesi jaoks. Teine uudishimu seoses Viagra turustamisega on see, et kuigi ravim on retsepti alusel, eriti selle turuletoomise alguses, reklaamiti seda otse televisioonis, kasutades ka väga kuulsaid märke, nagu näiteks Brasiilia jalgpallur Pelè. Paljude aastate jooksul oli sildenafiil ainus ravim, mida kasutati suukaudse erektsioonihäire raviks, nii et 2000. aastal oli see 92% erektsioonihäirete ravimeetoditest, samas kui 2007. aastal langes see protsent 50-le. %; laskumine tuleneb peamiselt teiste sarnaste ravimite turustamisest, aga ka muudest põhjustest.
Osta viagra internetist
Viagra populaarsus on juba aastaid vallutanud internetilehed, millest paljud pakuvad sildenafiili ilma retseptita, pärast registreerimist ja online-makset, kusjuures ravimi kohaletoimetamine otse inimese koju. See on väga heidutav tava, sest enne sildenafiili võtmist on vaja teha meditsiinilisi kontrolle, et vältida kõrvaltoimete ohtu. Teine põhjus, miks sildenafiili ostmine interneti kaudu ei ole soovitatav, on see, et ringluses on palju võltsitud ravimeid, millele pädevad asutused ei ole kontrollinud. Sildenafiili müügi hõlbustamiseks ja ka selleks, et takistada patsientidel seda interneti kaudu saada, on nad mõnda aastat mõelnud narkootikumide müümisele lihtsalt pärast apteekriga konsulteerimist ja mõnes riigis, näiteks Inglismaal, seda süsteemi. rakendatakse juba valitud linnades. Sildenafiili (Viagra) tootmist ja kaubandust kaitsevad kaks farmaatsiaettevõttele Pfizer kuuluvat patenti. Pfizeri patent Viagra kohta Ameerika Ühendriikides pidi lõppema 2012. aastal, kuid 2011. aasta augustis lükkas föderaalne kohus pärast maja taotlemist patendi kehtivuse lõppemist kuni 2019. aastani.
Farmakodünaamika ja kasutamise ohutus
Mis teeb sildenafiili eriliseks, on selle selektiivsus 5. tüüpi fosfodiesteraasile (PDE 5), mis on peenise erektsiooniprotsessis osalev ensüüm. In vitro uuringutes on täheldatud, et sildenafiili afiinsus teiste fosfodiesteraaside suhtes on üldiselt madal ja sõltub vaadeldava fosfodiesteraasi tüübist. Näiteks on võrkkesta fosfotransduktsiooni protsessides osalev PDE 6 selektiivsus 10 korda väiksem kui PDE 5 puhul, samas kui sildenafiili selektiivsus PDE 3 suhtes on umbes 4000 korda väiksem kui näidatud selektiivsus. PDE 5 suunas.
Teisi kliinilisi uuringuid on läbi viidud eesmärgiga hinnata ajavahemikku, millal ravimit võetakse, kuni ajani, mil sildenafiil hakkab toimima; kuna patsient ei tea alati, kas ta vajab ravimi abi, on selle intervalli pikkuse teadmine väga kasulik. Pärast sildenafiili manustamist patsientidele tühja kõhuga täheldati soovitud toime ilmnemist vahemikus 12 kuni 37 minutit, keskmiselt 25 minutit, samas kui ravimi positiivse toime kestus erektsioonil see võib jätkuda kuni 4-5 tundi pärast tarbimist, alati kui teil on seksuaalne stiimul. Teisi uuringuid on läbi viidud sildenafiili mõju jälgimiseks südame-vereringe süsteemile. Üldiselt on täheldatud, et sildenafiil ei põhjusta südame väljundi muutust ega kahjusta mingil viisil veresoonkonda pärgarterite kaudu. Tegelikult ei põhjustanud sildenafiili manustamine tervetele vabatahtlikele kuni 100 mg annustele elektrokardiogrammile kliiniliselt olulist toimet. Ravimi manustamine viidi läbi ka patsientidel, kellel esines raske koronaararterite haigus, et uurida võimalikke negatiivseid mõjusid; nendel patsientidel täheldati pärast sildenafiili manustamist ainult vähest süstoolse ja diastoolse rõhu langust lisaks keskmise süstoolse kopsurõhu langusele umbes 9%. Pärast umbes tunni möödumist 100 mg sildenafiili annuse manustamisest täheldati mõnel patsiendil erilist ebasoovitavat toimet: kromaatilise tajumise, eriti sinise ja rohelise, kerge muutus, mis omistati sellele mõjule. PDE 6 ensüümi sildenafiili inhibeerimine, mis nagu me nägime, on osa võrkkesta kaadrite fototransduktsiooni protsessist. See efekt kadus spontaanselt kahe tunni jooksul pärast ravimi manustamist.
Teises uuringus uuriti sildenafiili positiivset toimet erektsioonihäire ravis patsientidel, kes kannatavad erinevate patoloogiate all, mis kahjustavad patsiendi erektsiooni ja seksuaalset elu. Selles uuringus kaaluti umbes 3000 patsienti vanuses 19 kuni 87 aastat, kellel esinesid meditsiinilised seisundid nagu hüpertensioon, südame-veresoonkonna haigused ja isheemiline südamehaigus, diabeedi häired, seljaaju vigastus, hüperlipideemia, depressioon ja eesnäärme transuretraalne resektsioon. Eespool nimetatud patsiendid näitasid pärast sildenafiili manustamist erektsiooni saavutamisel märkimisväärset paranemist; täpsemalt, 62% patsientidest reageeris positiivselt juba 25 mg sildenafiili annusele, 74% patsientidest reageeris 50 mg annusele positiivselt ja 82% patsientidest reageerisid 100 mg sildenafiili annusele positiivselt. .
