narkootikume

Nitrogütseriin kui ravim

üldsõnalisus

Nitroglütseriin - tuntud ka kui trinitroglütseriin või glütserüültrinitraat - on orgaanilise nitraatide rühma kuuluv toimeaine. Keemilisest seisukohast on nitroglütseriin glütseriin-lämmastiktriester.

Seda toimeainet kasutatakse mitmesuguste südamehaiguste raviks ja krooniliste analüsi lõhede põhjustatud valu raviks. Nitroglütseriin on saadaval erinevate ravimvormide kujul, mis sobivad erinevateks manustamisviisideks (transdermaalne, sublingvaalne, intravenoosne, rektaalne). Otsus kasutada ravimvormi teise asemel on arsti otsustada ja varieerub oluliselt vastavalt ravitavale patoloogiale.

uudishimu

Nitroglütseriin on väga ebastabiilne ja plahvatusohtlik keemiline ühend. Itaalia keemik ja arst Ascanio Sobrero avastas selle 1846. aastal. Võimalus kiiresti plahvatada kiire kuumutamise ja kruntimise abil tähendas, et seda molekuli kasutati paljude lõhkeainete, sealhulgas dünamiidi tootmiseks.

Farmatseutilistes preparaatides kõrvaldab nitroglütseriini lahjendamine erinevat tüüpi abiainetega selle ebastabiilsuse probleemi, mis viib ühendi plahvatusohtlikuks. Seetõttu võib seda toimeainet sisaldavaid ravimeid ohutult kasutada.

Terapeutilised näidustused

Milleks kasutatakse nitroglütseriini

Nitroglütseriini terapeutilised näidustused võivad varieeruda sõltuvalt farmatseutilisest vormist, milles seda leitakse, sõltuvalt ravimi manustamisviisist.

Täpsemalt on nitroglütseriini kasutamine näidustatud järgmistel juhtudel:

  • Stenokardia ennetav ravi nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis teiste angina-vastaste ravimitega (transdermaalne plaaster ja keelealune sprei);
  • Stenokardia kriiside ravi (keelealune sprei, tabletid ja infusioonilahus);
  • Äge vasaku vatsakese puudulikkus, kas müokardiinfarkti järgselt või mitte (infusioonilahus);
  • Hüpertensiivne kriis (infusioonilahus);
  • Äge kopsuturse ja kopsueelne turse (infusioonilahus);
  • Anaallõhest põhjustatud valu (rektaalne salv) ravi.

Hoiatused

Mida on vaja teada enne nitroglütseriini kasutamist

Nitroglütseriini kasutamine peaks toimuma ainult arsti range järelevalve all.

Nitroglütseriini tuleb väga ettevaatlikult kasutada:

  • Neerupuudulikkus;
  • Raske maksapuudulikkus;
  • Kilpnäärme alatalitlus;
  • hüpotermia;
  • Alatoitluse riigid;
  • Pea trauma;
  • Aju verejooks.

Kuna nitroglütseriini manustamine võib põhjustada hüpotensiooni ja raskeid peavalusid, tuleb iga patsiendi jaoks ideaalne annus saavutada järk-järgult. Pealegi, kuna nitroglütseriin võib põhjustada vererõhu langust isegi väikestes annustes, on hea, kui pärast selle võtmist vältida järsku positsiooni muutusi (näiteks vältida äkilist üleminekut istumisasendist alalisse asendisse).

Nitrogütseriini tuleb kasutada ka teiste nitroderivaatide suhtes allergiliste isikutega ettevaatusega, kuna on teada ristuva taluvuse juhtumeid.

Nitroglütseriini tarbimine võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad vähendada reaktsioonivõimet, seetõttu ei ole soovitatav autot juhtida ja masinaid kasutada, eriti esimese raviperioodi jooksul.

Farmakoloogilised koostoimed

Millised ravimid ja millised toidud või joogid võivad mõjutada nitroglütseriini aktiivsust?

Nitroglütseriini ja järgnevate ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada nitroglütseriini hüpotensiivset toimet :

  • Tritsüklilised antidepressandid;
  • Erektsioonihäire raviks kasutatavad ravimid (5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid);
  • antihüpertensiivne;
  • diureetikumid;
  • rahustid;
  • Muud nitroderivaadid.

Lisaks on võimalike ravimite koostoimete tõttu vaja arstile teatada, kui te kasutate mõnda järgmistest ravimitest:

  • atsetüültsüsteiini;
  • hepariini;
  • alteplaasiga;
  • dihüdroergotamiin;
  • Atsetüülsalitsüülhape ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid).

Siiski on soovitatav arstile teatada, kui te võtate - või olete hiljuti võtnud - ravimeid või mis tahes liiki aineid, kaasa arvatud retseptita ravimeid, taimseid tooteid ja taimseid tooteid.

Lõpuks on nitroglütseriinravi ajal vaja alkoholi tarbimist täielikult vähendada või isegi paremaks muuta.

Kõrvaltoimed

Milliseid kõrvaltoimeid võib põhjustada nitroglütseriin?

Nagu kõik ravimid, võib nitroglütseriin põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. Tüüp ja intensiivsus, millega ebasoovitavad mõjud võivad tekkida, sõltuvad tegelikult individuaalselt sõltuvalt ravimvormi tüübist ja kasutatavast manustamisviisist, sõltuvalt ravimi annusest ja iga inimese tundlikkusest. samale toimeainele.

Peamised kõrvalnähud, mis võivad ilmneda nitroglütseriinravi ajal, on kirjeldatud allpool.

Närvisüsteemi häired

Nitrogütseriini tarbimine võib põhjustada tugevat peavalu, pearinglust, uimasust ja vaimset segadust.

Kardiovaskulaarsed häired

Nitroglütseriin võib põhjustada kardiovaskulaarseid häireid, näiteks:

  • Hüpotensioon ja ortostaatiline hüpotensioon;
  • Refleksi tahhükardia;
  • südamepekslemine;
  • minestus;
  • Kuumad välgud;
  • Paradoksaalne bradükardia.

Seedetrakti häired

Nitroglütseriini tarbimine võib soodustada iiveldust, oksendamist ja kõrvetised (viimane kõrvaltoime esineb siiski harva).

Rektaalse manustamise korral võib esineda ka kõhulahtisust.

Naha- ja nahaalused häired

Pärast nitroglütseriini manustamist võib esineda:

  • Nahalööve;
  • erüteem;
  • Põletamine ja ärritus manustamiskohas või süstimisel (tavaliselt esineb neid kõrvaltoimeid ainult transdermaalsete plaastrite, infusioonilahuse või rektaalse salvi kasutamisel).

Muud kõrvaltoimed

Muud nitroglütseriinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

  • Isegi rasked allergilised reaktsioonid;
  • Nõrkuse tunne;
  • Ähmane nägemine;
  • Rõhutatud higistamine;
  • tsüanoos;
  • Methemoglobineemiat.

Üleannustamine

Liiga suurte nitroglütseriini annuste võtmine võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu:

  • Vererõhu tugev langus;
  • südamepekslemine;
  • Refleksi tahhükardia;
  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • Naha punetus;
  • Külm higistamine;
  • Püsiv ja pulseeriv peavalu;
  • peapööritus;
  • Nägemishäired;
  • Koljusisese rõhu suurenemine;
  • krambid;
  • Collapse (sünkoop);
  • Südame seiskumine;
  • Methemoglobineemiat.

Lõpetuseks võib kõige raskemate üleannustamise juhtude korral esineda ka surm.

Seetõttu, arvestades sümptomaatika tõsidust, tuleb nitroglütseriini üleannustamise kahtluse või kindlaksmääramise korral ravimi manustamine koheselt lõpetada (plaastri eemaldamine, infusiooni katkestamine jne) ning tuleb viivitamatult arstiga ühendust võtta. Seetõttu tuleb patsiendile üle anda kõik asjakohased ravimeetodid, et vältida üleannustamise põhjustatud tõsiseid sümptomeid.

Tegevusmehhanism

Kuidas nitroglütseriin toimib?

Nitrogütseriin on vasodilatoorset toimet sisaldav toimeaine, mistõttu on see võimeline veresoonte silelihast lõõgastuma . See juhtub seetõttu, et kui manustatakse nitroglütseriin, vabastab ta lämmastikoksiidi ( NO ), mis on võimas vasodilataator, mida ka keha toodab endoteeli tasemel.

Eriti domineerib nitroglütseriini veeniline dilatatsiooniefekt arteriaalse toimega, soodustades seeläbi südame eelsalvestuse vähenemist. Lisaks indutseerib toimeaine ka koronaar- ja perifeerse arteriolaarse resistentsuse kerget langust.

Kõik need mõjud tähendavad, et südametöö väheneb ja südamelihase tarbimine väheneb.

Tänu sellele toimemehhanismile on nitroglütseriinil võimalik toime tulla ja ennetada stenokardia rünnakute tekkimist.

Samamoodi, kui nitroglütseriini manustatakse rektaalsel tasemel, toimub vasodilatatsioon, mille tagajärjeks on sisemise anal sfinkterli lõdvestumine ja analooglõhestega seotud valu vähenemine.

Kasutamisviis ja annustamine

Nagu mainitud, on nitroglütseriin saadaval erinevates farmatseutilistes vormides, mida võib manustada erinevatel viisidel ja mida saab kasutada erinevate häirete ja haiguste raviks.

Transdermaalsed plaastrid

Narkoglütseriinipõhiseid transdermaalseid plaastreid kasutatakse stenokardia ennetamiseks. Neid on saadaval järgmistes annustes: 2, 5 mg / 24 tundi; 5 mg / 24 tundi; 10 mg / 24 tundi; 15 mg / 24 tundi.

Tavaliselt algab ravi transdermaalse plaastriga, mis sisaldab 2, 5-5 mg nitroglütseriini, mis tuleb 24 tunni pärast asendada. Seejärel võib terapeutilist annust suurendada kuni maksimaalselt 10-15 mg nitroglütseriini päevas.

Pange tähele

Tahhüfülaksia (lühiajalise tolerantsuse) ilmnemise vältimiseks peaksid naatriumi sisaldavad plaastrid jääma nahale maksimaalselt 12-16 tunniks, et "vaba" ajavahemik oleks vähemalt 8 ... 12 tundi ( vahelduv manustamine ). Pärast seda saab rakendada uut plaastrit, kuni 24 tundi on möödunud eelmisest rakendusest. Siiski on soovitatav järgida arsti antud juhiseid ja seda, mida on kirjeldatud ravimi pakendi infolehel.

Plaastreid tuleks eelistatavalt kasutada rinnale ja mitte kunagi käte või jalgade otstele, vigastatud või ärritunud nahale ja armidele. Igal juhul, lisainformatsiooni saamiseks nitroglütseriini sisaldavate transdermaalsete plaastrite kasutamise ja õige kasutamise kohta, vaadake arsti poolt määratud ravimi infolehte.

Sublingualne pihustus

Nitrogütseriini sublingvaalse spray kujul kasutatakse peamiselt stenokardia lühiajaliseks ennetavaks raviks ja stenokardia krampide raviks.

Stenokardia rünnaku vältimiseks on soovitatav annus 300 mikrogrammi nitroglütseriini, mis tuleb võtta vähemalt 2-3 minutit enne seda, kui see võib soodustada rünnaku ilmnemist, näiteks suur füüsiline pingutus, tugev muutus. temperatuur jne. (et saada rohkem teavet tingimuste kohta, mis võivad soodustada rünnakut, küsige nõu oma arstilt).

Stenokardia raviks on soovitatav manustada 300 mikrogrammi nitroglütseriini. Juhul kui kriis ise ei lahenda, on soovitatav manustamine korrata üks või kaks korda umbes 2-3 minuti järel.

Loomulikult, kuna see on keelealune pihusti, tuleb ravim välja anda keele alla. Kuid ka sel juhul, et saada lisateavet nitroglütseriinil põhineva keelealuse pihusti õige kasutamise kohta, vaadake arsti poolt välja kirjutatud ravimi infolehe lugemist.

tabletid

Nitroglütseriini tablette kasutatakse ägeda stenokardia raviks. Tavaliselt sisaldavad need tabletid 300 mikrogrammi toimeainet.

Ägeda rünnaku korral on soovitatav annus üks tablett. See tuleb purustada hammastega ja seejärel sulatada keele alla.

Kui rünnak püsib, soovitame mõne minuti pärast teise tableti võtta.

Infusioonilahus

Nitoglütseriini võib manustada parenteraalselt stenokardia krampide raviks, ägeda müokardiinfarkti järgse või mittejärgse ägeda vasaku vatsakese puudulikkuse ravis ägeda kopsuturse ja kopsuturseja ravimisel ning kriisi korral hüpertensiivsetel.

Arst peab iga patsiendi jaoks individuaalselt määrama annuse. Siiski on annus 0, 5-6 mg / tunnis, mida manustatakse pideva intravenoosse infusioonina.

Rectal Pomade

Rektaalse salvi kujul kasutatavat nitroglütseriini kasutatakse anaallõhest põhjustatud valu raviks.

Nendel juhtudel on soovitatav nitroglütseriini annus umbes 1, 5 mg nitroglütseriini. Salvi tuleb kanda analoogkanalile iga 12 tunni järel. Lisateabe saamiseks selle kohta, kuidas seda rakendada, küsige oma arstilt nõu ja lugege hoolikalt tema poolt ettenähtud ravimi pakendi infolehte.

Rasedus ja imetamine

Kas nitroglütseriini võib kasutada raseduse ja imetamise ajal?

Kuna puuduvad usaldusväärsed uuringud, mis võimaldaksid määrata nitroglütseriini ohutut kasutamist rasedatel või imetavatel naistel, on ravimi kasutamine selles patsiendirühmas üldiselt vastunäidustatud.

Otsus, kas manustada või mitte manustada nitroglütseriini rasedatele ja rinnaga toitvatele emadele, on siiski ainult ja ainult arstiga.

Vastunäidustused

Kui nitroglütseriini ei tohi kasutada

Nitroglütseriini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: \ t

  • Tuntud ülitundlikkus nitroglütseriini enda või teiste nitraatide suhtes;
  • Äge vereringehäire;
  • Raske hüpotensiooni korral (maksimaalne rõhk alla 90 mmHg);
  • Raske aneemia;
  • Mürgine kopsuturse;
  • Pea trauma;
  • Raske hüpovoleemia (vereringe vähenemine veres);
  • Kõrge intrakraniaalne ja / või intraokulaarne rõhk;
  • Oklusaalse hüpertroofilise kardiomüopaatia juuresolekul;
  • Aordi stenoosi, mitraalse stenoosi või konstriktsioonilise perikardiidi korral;
  • Sildenafiili või teiste erektsioonihäirete raviks kasutatavate ravimite samaaegsel manustamisel;
  • Raseduse ajal;
  • Imetamise ajal.