Diazepam

Diasepaam on bensodiasepiin, millel on anksiolüütilised, sedatiivsed, krambivastased ja lihasrelaksandid. Tõenäoliselt on diasepaam kõige paremini tuntud kaubanime Valium® all.

Näidustused

Mida ta kasutab

Diasepaam - keemiline struktuur

Diasepaami võib kasutada erinevate haiguste raviks. Terapeutilised näidustused võivad varieeruda sõltuvalt ravimvormist ja järelikult valitud manustamisviisist.

Suukaudne manustamine

Suukaudsel manustamisel on diasepaam näidustatud järgmiste ravimite raviks:

ärevus;
pinge;
Ärevuse sündroomiga seotud psühhiaatrilised või somaatilised ilmingud;
Unetus.

Intravenoosne või intramuskulaarne manustamine

Sel juhul on diasepaam näidustatud järgmiste ravimite raviks:

Agitatsiooni riigid;
Motoroidse ergutuse seisundid paranoilis-hallutsinatoorsetes kliinilistes piltides;
Epilepsiahaiguse seisundid;
Nii keskse kui ka perifeerse päritoluga rasked lihaskrambid;
Teetanuse.

Rektaalne manustamine

Kui diasepaami manustatakse rektaalselt, on see näidustatud järgmiste ravimite raviks:

krambid;
Febriilsed krambid lastel;
Rahustav aine enne uuringu ja ravi alustamist (nt kolonoskoopia).

Hoiatused

Diasepaami tuleb kasutada väga ettevaatlikult patsientidel, kes on kuritarvitanud alkoholi ja / või ravimeid.

Patsiendid, kes kasutavad diasepaami pikaajalist kasutamist, võivad tekitada tolerantsust. Teiste sõnadega võib diazepami enda poolt põhjustatud toime väheneda.

Diasepaami manustamisel kardiorespiratoorsete häiretega patsientidele tuleb olla äärmiselt ettevaatlik.

Palju tähelepanu tuleb pöörata ka ravimi manustamisele maksa- ja / või neeruhaigusi põdevatel patsientidel.

Parenteraalset diasepaami saavatel ambulatoorsetel patsientidel tuleb jälgida vähemalt tund aega pärast ravimi võtmist ja need tuleb tühjendada ainult siis, kui nad on kaasas.

Diasepaami ravi järsk katkestamine põhjustab võõrutusnähud, mistõttu on soovitatav ravi järkjärguline lõpetamine.

Eakatel ja nõrgestatud patsientidel võib osutuda vajalikuks manustatud diasepaami annuse kohandamine.

Eakatel patsientidel ja patsientidel, kes samaaegselt kasutavad teisi rahusti, esineb suurenenud kukkumise ja järgnevate luumurdude oht.

Diasepaam võib kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Seetõttu tuleb neid tegevusi vältida.

interaktsioonid

Diasepaami poolt põhjustatud kesknärvisüsteemi depressiivne toime suureneb, kui seda manustatakse koos:

Alkohol ;
Antipsühhootilised ravimid;
Muud hüpnootilised, sedatiivsed või anksiolüütilised ravimid;
Antidepressandid ;
Antiepileptilised ravimid;
Anesteetikumid ;
Sedatiivsed antihistamiinsed ravimid.

Diasepaami ja opioidanalgeetikumide kombinatsioon võib soodustada eufooriat ja psüühilist sõltuvust.

Diasepaami aktiivsust võib suurendada ravimite samaaegsel manustamisel, näiteks:

Ketokonasool, itrakonasool ja muud asoolse struktuuriga seenevastased ravimid;
Tsimetidiin ja omeprasool, ravimid, mida kasutatakse mao happesekretsiooni vähendamiseks;
Fluvoksamiin ja fluoksetiin, antidepressandid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d);
Ritonaviir, indinaviir ja teised viirusevastased ained;
Isoniazid, antituberkuloosne ravim;
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ;
Disulfiraam, ravim, mida kasutatakse alkoholismi raviks.

Diasepaami terapeutiline efektiivsus võib väheneda samaaegsel manustamisel, näiteks:

Rifampitsiin, antibiootikum;
Karbamasepiin, fenütoiin ja fenobarbitaal, ravimid, mida kasutatakse epilepsia ravis;
Kortikosteroidid .

Diasepaami ja levodopa samaaegne kasutamine (Parkinsoni tõve raviks kasutatav ravim) vähendab levodopa toimet.

Diasepaam tugevdab ketamiini (anesteetikum) toimet.

Kõrvaltoimed

Diasepaam võib esile kutsuda mitut tüüpi kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. See on tingitud erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab. Seetõttu ei ole öeldud, et kõik kahjulikud mõjud esinevad igas patsiendis sama intensiivsusega.

Järgmised on peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast ravi diasepaamiga.

amneesia

Diasepaami ravi võib põhjustada anterograde amneesia.

Seda tüüpi amneesia teke toimub tavaliselt mõne tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Seetõttu peaksid patsiendid pärast diasepaami võtmist olema võimelised pidevalt magama vähemalt 8 tundi.

Mälu võib kahjustada, kui patsient ärkab ravimi maksimaalse aktiivsuse ajal.

sõltuvus

Diasepaam võib põhjustada füüsilise ja vaimse sõltuvuse teket. Sõltuvuse tekkimise risk on otseselt proportsionaalne manustatud ravimi annusega ja ravi kestusega.

Patsientidel, kes on kuritarvitanud alkoholi ja narkootikume, on suurem oht sõltuvuse tekkeks.

Kui füüsiline sõltuvus on kindlaks tehtud, põhjustab ravi järsk katkestamine võõrutusnähud. Need sümptomid on järgmised:

depressioon;
derealisatsioon;
depersonalisatsioon;
ärevus;
segadus;
närvilisus;
rahutus;
ärrituvus;
hallutsinatsioonid;
Epileptilised šokid;
Unehäired;
Meeleolu muutused;
higistamine;
kõhulahtisus;
peavalu;
Lihasvalud;
Ülitundlikkus ja heli talumatus (hüperakuusia);
Ülitundlikkus valguse ja füüsilise kontakti suhtes.

Seetõttu on soovitatav ravi järk-järgult lõpetada.

Psühhiaatrilised häired

Diasepaami ravi ajal võivad tekkida nn paradoksaalsed sümptomid. Need sümptomid on järgmised:

Rahutus ja ärevus;
ärrituvus;
agressiivsus;
Anger;
pettumus;
hallutsinatsioonid;
Nightmares;
psühhoos;
Ebanormaalne käitumine.

Kui need sümptomid ilmnevad, tuleb ravi diasepaamiga lõpetada. Paradoksaalsed reaktsioonid tekivad peamiselt eakatel ja lastel.

Lisaks võib ravim põhjustada emotsionaalset vaesust, depressiooni ja vähendatud tähelepanelikkust.

Närvisüsteemi häired

Diasepaami ravi võib põhjustada uimasust, peavalu, värisemist, pearinglust, peapööritust, ataksiat, düsartria ja motoorse oskuse vähenemist.

Seedetrakti häired

Diasepaamravi võib põhjustada mitmesuguseid seedetrakti häireid, sealhulgas iiveldust, hüpersalivatsiooni, kõhukinnisust või kõhulahtisust ja suukuivust.

Silma kahjustused

Diasepam-ravi võib põhjustada nägemishäireid, nagu ähmane nägemine, diploopia (kahekordne nägemine) ja nüstagm (st silmamuna kiire liikumine, mis on tingitud seotud lihaste spasmist).

Kardiovaskulaarsed häired

Diasepaami ravi võib põhjustada hüpotensiooni, südamepuudulikkust, südame löögisageduse muutusi ja südame seiskumist.

Peale selle, kui diasepaami manustatakse rektaalselt, võib see põhjustada kardiorespiratoorse depressiooni.

Neerude ja kuseteede häired

Diasepam-ravi võib põhjustada uriinipidamatust või uriinipeetust.

Maksa ja sapiteede häired

Ravi diatsepaamiga võib põhjustada maksaensüümide taseme muutusi vereringes ja soodustada kollatõbi tekkimist.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Diasepami ravi võib põhjustada nahalöövet, löövet ja sügelust.

Diagnostiliste testide muutmine

Ravi diatsepaamiga võib suurendada leeliselise fosfataasi ja transaminaaside taset veres.

Patoloogia ja manustamiskohaga seotud seisundid

Diasepaami intravenoosselt manustamisel võib esineda:

Ärritus süstekoha tasandil;
Kohalik turse;
Venoosne tromboos;
Flebiit.

Lisaks võib aeg-ajalt esineda luksumist ja esineda väga harva vaskulaarseid muutusi.

Kui diasepaami manustatakse intramuskulaarselt, võib süstekohal esineda ka erüteemiga kaasnevat lokaalset valu.

Üleannustamine

Üldiselt ei tohiks diasepaami üleannustamine olla patsientidele eluohtlik, välja arvatud juhul, kui samal ajal on võetud teisi kesknärvisüsteemi, narkootikume või alkoholi pärssivaid ravimeid.

Üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:

uimasus;
ataksia;
kõnehäired;
nüstagm;
arefleksia;
uneapnoe;
Hüpotensioon;
Südame- ja hingamisteede depressioon;
Coma.

Suukaudse diasepaami üleannustamise korral, kui patsient on teadlik, tuleb ühe tunni jooksul pärast ravimi võtmist esile kutsuda oksendamine. Kui patsient on seevastu teadvuseta, tuleb läbi viia maoloputus. Samuti võib olla kasulik aktiivsöe manustamine.

Vajadusel võib anda bensodiasepiini antagonisti, flumaseniili .

Igal juhul, kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate viivitamatult pöörduma arsti poole ja pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Diasepaam avaldab oma toimet stimuleerides GABAergilist süsteemi, st a-aminobuttiriinhappe süsteemi, mis on peamine aju inhibeeriv neurotransmitter.

GABA täidab oma bioloogilisi funktsioone seondudes oma spetsiifiliste retseptoritega: GABA-A, GABA-B ja GABA-C.

GABA-A retseptoril on bensodiasepiinide sidumiskoht.

Diasepaam - kuna see on bensodiasepiin - seondub selle spetsiifilise saidiga ja aktiveerib retseptori, soodustades seeläbi GABA poolt indutseeritud inhibeerivate signaalide kaskaadi.

Kasutusviis - Annustamine

Nagu eespool mainitud, on diasepaam saadaval suukaudseks, rektaalseks, intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Suukaudseks manustamiseks on diatsepaam saadaval tablettide, kapslite või suukaudsete tilkade kujul.

Rektaalseks manustamiseks on see siiski saadaval lahusena.

Diasepaami annuse peab kindlaks määrama arst individuaalselt. Manustatud ravimi annus varieerub sõltuvalt ravitava patoloogia tüübist ja raskusest ning valitud manustamisviisist. Igal juhul peab ravi kestus olema võimalikult lühike.

Järgmised on tavalised diasepaami annused.

Suukaudne manustamine

Täiskasvanud patsientidel manustatav diasepaami annus on 2-5 mg üks või kaks korda päevas.

Eakatel patsientidel on tavaline ravimiannus 2 mg kaks korda päevas.

Lastele manustatakse suukaudset tilka. Tavaline annus kuni 3-aastastele lastele on 1-6 mg ravimit päevas. 4 ... 12-aastastel lastel on annus 4 ... 12 mg diasepaami päevas.

Ärevushäirete all kannatavatel patsientidel on tavaline diasepaami annus 10-20 mg ravimit, mida manustatakse kolm korda päevas.

Intramuskulaarne või intravenoosne manustamine

Ravimi manustatavad annused varieeruvad sõltuvalt ravitavast patoloogiast:

Segamise olukorrad : tavaline annus on 10-20 mg diasepaami kolm korda päevas, kuni ägedaid sümptomeid kaob;
Epilepsiahaiguse seisundid : diasepaami algannus on 10-20 mg intravenoosselt; järgnevad annused on 20 mg ravimit, mis manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt;
Lihaskrambid : tavaliselt kasutatav diasepaami annus on 10 mg, manustatuna üks või kaks korda intramuskulaarselt;
Teetanus : tavaline diasepaami annus on 10 mg intravenoosselt. See annus on võimeline tühistama teetanuse poolt indutseeritud spastilise seisundi umbes 8 tunni jooksul.

Rektaalne manustamine

Täiskasvanutel ja üle kolme aasta vanustel lastel on diasepaami tavaline annus 10 mg.

Kuni kolmeaastastele lastele ja eakatele ja nõrgestatud patsientidele on diasepaami tavaline annus 5 mg.

Rasedus ja imetamine

Diasepaami ei tohi manustada raseduse esimesel trimestril.

Kui absoluutselt hädavajalikel põhjustel manustatakse diasepaami raseduse viimasel perioodil või sünnituse ajal, võib see põhjustada lootele või vastsündinule järgmisi kõrvaltoimeid: