Pärast sildenafiili avastamist ja erektiilse düsfunktsiooni ravis saavutatud tohutut edu olid farmaatsiaturul kõige olulisemad ettevõtted Viagra turustanud äriühingu Pfizeriga võrreldes väga ebasoodsas olukorras; järelikult on nad järjekindlalt otsinud uusi ja tõhusamaid 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitoreid, mis kuulub sildenafiili.
Vardenafiil on 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor, mida kasutatakse erektsioonihäirete raviks.
Vardenafiili ajalugu
Vardenafiil on teine 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor, mida on turustatud pärast toidu- ja ravimiameti loa saamist erektsioonihäire raviks 19. augustil 2003.
Vardenafiili turustasid samal ajal kolm farmaatsiaettevõtet, kes selle kavandasid - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline ja Schering-Plough - registreeritud nime all Levitra ®. 2005. aastal on äriühing Bayer Pharmeceutical võtnud endale õiguse müüa vardenafiili Levitra nime all väljaspool Ameerika Ühendriike, siis Itaalias ja teistes Euroopa Liidu riikides, farmaatsiaettevõttele GlaxoSmithKline. Täna müüb ravimifirma GlaxoSmithKline vardenafiili Vivanza ® registreeritud nime all.
ELi kaubandusseaduste tõttu, mis lubavad paralleelset kogust, võib vardenafiili Itaalias ja teistes ELi liikmesriikides leida mõlema registreeritud nime all, nimelt Levitra (müüja Bayer Pharmaceuticals) ja Vivanza (müüb GlaxoSmithKline). Hiljuti on Ameerika Ühendriikides ja Kanadas heaks kiidetud vardenafiili suus dispergeeruv vorm, mida turustatakse Staxyn ® registreeritud nime all.
Vardenafiil on rohkem kui tegeliku uuringu või teadusliku avastuse tulemus algmolekuli, sildenafiili (viagra toimeaine) struktuurne modifikatsioon. Tegelikult erineb vardenafiili keemiline struktuur sildenafiili omast ainult lämmastikuaatomi ja piperasiinitsükli alküülasendaja erineva positsiooni tõttu, mis on metüülrühma asemel etüülrühm, st see lisati ainult süsinikuaatom, mis absoluutselt ei muuda vardenafiili farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi võrreldes sildenafiiliga. Tõepoolest võib märkida, et farmakoloogilised omadused, kõrvaltoimed, aeg, mis kulub ravimile ja vardenafiili muud omadused, on väga sarnased sildenafiili omadustele. Kuid vaatamata kõikidele sarnasustele on vardenafiilil konkreetne omadus, millel ei ole ühtegi teist 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorit; vardenafiil suurendab oluliselt aega, mis kulub vaginaalse penetratsiooni algusest ejakulatsioonini ja mida võib seetõttu kasutada ka enneaegse ejakulatsiooni raviks . Seda vardenafiili eelist võib kasutada nii erektsioonihäire kui ka enneaegse ejakulatsiooni all kannatavate patsientide ravimiseks ühe ravimiga.
Tegevusmehhanism
Et toimida, vajab vardenafiil piisavat seksuaalset stimuleerimist, vastasel juhul ei anna see soovitud efekti.
Vardenafiil on 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitor (PED5), mis on spetsiifiline cGMP (tsükliline guanosiinmonofosfaat) suhtes; 5. tüüpi fosfodiesteraas paikneb peamiselt peenise korpuse sarvelihases ja on ensüüm, mis vastutab cGMP (tsüklilise guanosiinmonofosfaadi) lagunemise eest; seetõttu põhjustab vardenafiili selle ensüümi pärssimine cGMP kõrgemat kontsentratsiooni (tsükliline guanosiinmonofosfaat), mistõttu see võimaldab suuremat vasodilatatsiooni, mis annab tugevama erektsiooni, kuna suurem verevarustus korpuses on.
Kokkuvõttes võib öelda, et vardenafiilil, mis on cGMP-le spetsiifiline fosfodiesteraasi 5-tüüpi inhibiitor (tsükliline guanosiinmonofosfaat), ei ole otsest lõõgastavat toimet, vaid suurendatakse tõhusalt lämmastikoksiidi (NO) lihaslõõgastavat toimet. peenise õõnsa keha siledatel lihastel: kui NO / cGMP rada on aktiveeritud, nagu juhtub seksuaalse stimulatsiooni ajal, suurendab 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibeerimine vardenafiiliga oluliselt cGMP taset südamekehas.
Vardenafiil, nagu ka teised 5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid ja üldiselt erektsioonihäirete ravi, on vallutanud kõik Interneti-leheküljed, millest enamik pakub väga lihtsat võimalust ravimi saamiseks, isegi pakkudes ravimi otse saatmist kliendi kodule. Paljud inimesed on huvitatud võimalusest saada vardenafiili interneti kaudu, võrgutades näiliselt madalate hindade ja soovi oma probleem lahendada ilma arstiga ühendust võtmata, vältides seega võimalikke probleeme. See on ilmselgelt täiesti vale suhtumine, sest arst on probleemi hindamisel hädavajalik. Näiteks võib erektsioonihäire olla olemuselt erinev ja ravim ei ole vajalik.
Sageli müüakse vardenafiili ja teisi 5. tüüpi ensüümi inhibiitoreid soovitatavatest terapeutilistest annustest palju madalamates või kõrgemates annustes ja / või preparaatides, mis ühendavad mitut „imelist” ravimit: sarnaseid kokteile reklaamivad juhid nendest veebilehtedest "väga võimas" või "eksimatu"; tegelikult võivad sarnased annused patsiendi tervist tõsiselt kahjustada, suurendades ravimi kõrvaltoimete ulatust ja esinemissagedust. Seetõttu ei ole vardenafiili ostmine interneti teel ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata tugevalt takistatud. Kui vardenafiili manustavad vanemad või kardiovaskulaarsed häired, on vaja läbi viia põhjalik ja ennetav meditsiiniline hindamine, et veenduda, et vardenafiili manustamine ei põhjusta tõsiseid kõrvaltoimeid ega häiri ravimit. patsiendi kliiniline pilt.
