narkootikume

Karbamasepiin: mis see on? Kuidas see toimib? I.Randi näidustused, annustamine, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

üldsõnalisus

Karbamasepiin on krambivastase toimega toimeaine.

Karbamasepiin - keemiline struktuur

Ameerika Ühendriikide FDA (Food and Drug Administration) poolt esmakordselt heaks kiidetud 1968. aastal kasutatakse karbamasepiini ikka veel epileptiliste krampide raviks, kuid ka trigeminaalse neuralgia (valu leevendamiseks) ja psühhiaatriliste häirete, nagu maniaks, raviks. (antimaniline tegevus).

Oma toime saavutamiseks tuleb karbamasepiini võtta suukaudselt ja sobivate annuste korral võib seda kasutada ka lastel.

Keemilisest seisukohast on karbamasepiin dibensoasepiin (imminostilbene).

Karbamasepiini sisaldavate ravimite näited

  • Karbamasepiin EG®
  • Tegretol®

Terapeutilised näidustused

Millal on näidatud karbamasepiini kasutamine?

Karbamasepiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

  • Psühhomotoorne või ajutine epilepsia, üldised toonilis-kloonilised krambid, fokaalsed kriisid ja segavormid (täiskasvanud ja lapsed);
  • Olulised trigeminaalsed neuralgiad (täiskasvanud patsiendid);
  • Maania seisundid (täiskasvanud patsiendid).

Pange tähele

Karbamasepiin ei ole efektiivne epileptiliste vormide, näiteks väikeste haiguste ja müokloonsete rünnakute ravis.

Hoiatused

Hoiatused ja ettevaatusabinõud karbamasepiini kasutamisel

Enne ravi alustamist karbamasepiiniga peate informeerima oma arsti, kui olete ühes või mitmes järgmistest tingimustest:

  • Te põete maksa- ja / või neeruhaigusi (sh uriinipeetus);
  • Te põete südame-veresoonkonna haigusi;
  • Te olete allergiline teiste epilepsiavastaste ravimite suhtes, nagu fenütoiin, primidoon või fenobarbitaal;
  • Teid ravitakse teiste epilepsiavastaste ravimitega;
  • Seda ravitakse ravimitega, mis vähendavad naatriumisisaldust veres, nagu näiteks tiasiiddiureetikumid;
  • Teil on hüpotüreoidism;
  • Te kannate või olete varem kannatanud verehaiguste tõttu;
  • Te põete osteoporoosi;
  • Teil on luuüdi kahjustus.

Kas teadsite, et ...

Hiina, Tai, Jaapani, Kaukaasia, Hispanic päritolu isikutel, kes pärinevad Lõuna-Indiast, araabia päritolu või põlisrahvaste Ameerika rahvaste järeltulijatest, on karbamasepiini tarbimise järel suur oht tõsiste nahareaktsioonide tekkeks. Seega, kui te kuulute mõnda ülalnimetatud etnilisest rühmast või kui teil on nende järglased, peate enne karbamasepiinravi alustamist oma arstile rääkima .

Ettevaatusabinõuna on enne karbamasepiinil põhinevate ravimite võtmist alati soovitatav rääkida oma arstiga oma tervisliku seisundi kohta ja teavitada neid võimalike häirete või haiguste esinemisest.

Samuti pidage meeles, et karbamasepiinravi ajal peate kohe teatama oma arstile, kui mõni järgmistest tingimustest on tõene:

  • Tõsiste nahareaktsioonide ilmnemine ;
  • Enesetapumõtete esinemine;
  • Selliste sümptomite tekkimine nagu tahhükardia, iiveldus või oksendamine ja hingamisraskused, kuna see võib tähendada, et manustatud karbamasepiini annus on liiga kõrge .

Pange tähele

Karbamasepiini manustamine võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet . Seetõttu tuleb selle toimeainega ravi ajal vältida sarnaseid toiminguid.

Farmakoloogilised koostoimed

Karbamasepiini ja teiste ravimite koostoimed

Karbamasepiin võib põhjustada mitmeid ravimite koostoimeid, mis mõjutavad teiste ravimite aktiivsust; samuti paljud ravimid võivad mõjutada karbamasepiini toimet. Sel põhjusel peate rääkima oma arstile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud ravimeid, näiteks:

  • Teised epilepsiavastased ravimid;
  • Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ( MAOI );
  • Antibiootikumid, viirusevastased ja seenevastased ravimid;
  • Antihüpertensiivsed ja diureetilised ravimid;
  • Kaltsiumikanali blokaatorid ;
  • Antipsühhootilised ravimid;
  • Lihaste lõõgastajad ;
  • Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ( NSAID );
  • Kortikosteroidid ;
  • Antidepressandid ;
  • Antihistamiinid ;
  • Sedatiivsed-hüpnootilised ravimid;
  • Gastroprotektiivsed ravimid;
  • Antikoagulandid ;
  • Pahaloomulised ravimid;
  • Vähivastased ravimid;
  • Immunosupressiivsed ravimid;
  • Levotüroksiin ;
  • Statiinid ;
  • Astmavastased ;
  • Ravimid erektsioonihäire raviks ;
  • Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja teised östrogeenidel ja / või progesteroonil põhinevad ravimid;
  • Akne ( isotretinoiin ) raviks kasutatavad ravimid;
  • Hypericum (või naistepuna) ja selle derivaadid.

Igal juhul tuleb enne karbamasepiinravi alustamist arstile teatada, kui te võtate - või olete hiljuti - ravimeid või mis tahes liiki tooteid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid (SOP ), Börsivälised ravimid, taimsed ja taimsed tooted ning homöopaatilised tooted.

Karbamasepiini ja teiste ravimite koostoime kohta on soovitatav kasutada hoolikalt ravimi pakendi infolehte .

Karbamasepiini võtmine koos toidu ja joogiga

Karbamasepiinravi ajal ei tohi võtta järgmisi ravimeid:

  • Greipfruudimahl, kuna see võib suurendada karbamasepiini toimet;
  • Alkohoolsed, sest karbamasepiin vähendab neis sisalduva etüülalkoholi talutavust.

Kõrvaltoimed

Karbamasepiini manustamisest põhjustatud kõrvaltoimed

Karbamasepiin võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid ei avalda neid või avaldavad neid samal viisil. Tegelikult reageerib iga inimene subjektiivselt kõnealuse toimeaine manustamisele. Allpool on siiski mõned peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida karbamasepiinravi ajal. Täpsema teabe saamiseks soovitame lugeda arsti poolt välja kirjutatud ravimi pakendi infolehte ja kasutada seda.

Vere häired

Karbamasepiinravi ajal võivad tekkida leukopeenia, trombotsütopeenia, leukotsütoos ja lümfadenopaatia.

Närvisüsteemi häired

Karbamasepiinravi võib soodustada:

  • ataksia;
  • pearinglus;
  • uimasus;
  • Peavalu;
  • Värinad, düstoonia ja düskineesia;
  • maitsetundlikkuse;
  • Kõnehäired;
  • paresteesia;
  • parees
  • Perifeersed neuropaatiad.

Psühhiaatrilised häired

Karbamasepiinravi ajal võivad tekkida psühhiaatrilised häired

  • depressioon;
  • Agitatsioon ja rahutus;
  • Segasus;
  • agressiivsus;
  • Visuaalsed ja / või kuuldavad hallutsinatsioonid.

Kardiovaskulaarsed häired

Karbamasepiini manustamisel võib tekkida kõrvaltoimeid südame-veresoonkonna süsteemile, näiteks:

  • Südame juhtivushäired;
  • rütmihäired;
  • Atrioventrikulaarne plokk koos sünkoopiga;
  • Südame paispuudulikkus;
  • Hüpertensioon või hüpotensioon;
  • Olemasoleva südame isheemiatõve süvenemine

Seedetrakti häired

Karbamasepiini suukaudne manustamine võib põhjustada:

  • Iiveldus ja / või oksendamine;
  • Suukuivus;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Kõhuvalu;
  • Väga harvadel juhtudel stomatiit, glossitis ja pankreatiit.

Kõrva- ja labürindihäired

Ravi karbamasepiiniga võib põhjustada kõrva häireid, näiteks:

  • tinnitus;
  • hüperkuusia;
  • Kuulmiskahjustus;
  • Muutunud tooni taju.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Karbamasepiinravi võib soodustada:

  • urtikaaria;
  • sügelus;
  • Allergiline dermatiit;
  • Eksfoliatiivne dermatiit;
  • Süsteemne erütematoosne luupus;
  • Stevens-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs;
  • Multiformne erüteem;
  • Valgustundlikkusreaktsioonid;
  • Naha pigmentatsiooni muutused;
  • Alopeetsia või hirsutism.

Muud kõrvaltoimed

Muud karbamasepiinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

  • Allergilised reaktsioonid - isegi rasked - tundlikel inimestel, kes võivad ilmneda mitmete elundite ja süsteemidega seotud sümptomitega;
  • väsimus;
  • Lihaste nõrkus;
  • Söögiisu vähendamine;
  • Veepeetus;
  • turse;
  • hüponatreemia
  • Vere osmolaarsuse vähendamine;
  • Suurenenud kehakaal;
  • Ähmane nägemine, kahekordne nägemine ja nüstagm;
  • Seksuaalsed düsfunktsioonid;
  • Erektsioonihäired ja spermatosoidide arvu vähenemine ja / või liikuvus;
  • porfüüria;
  • Luu metabolismi muutused;
  • Maksahaigus;
  • Neerufunktsiooni muutused;
  • Suurenenud gamma-GT, kolesterooli, HDL ja triglütseriidide sisaldus veres;
  • Türoksiini taseme langus veres ja kilpnäärme stimuleeriva hormooni taseme tõus.

Üleannustamine

Karbamasepiini üleannustamise korral võib esineda mitmeid sümptomeid, millest mõned on ka väga tõsised. Nende hulgas nimetame mõningaid:

  • Kesknärvisüsteemi depressioon;
  • Desorientatsioon, düsartria, psühhomotoorsed häired ja krambid;
  • Hingamisteede depressioon;
  • tahhükardia;
  • Hüpotensioon või hüpertensioon;
  • minestus;
  • oksendamine;
  • Uriinipeetus, oliguuria ja anuuria.

Üleannustamise ravi hõlmab patsiendi hospitaliseerimist . Kuigi spetsiifilisi antidoode ei ole, on veel võimalik teostada maoloputust ja manustada aktiivsütt . Vajadusel on võimalik ka kivisöe valamine . Patsient saab ka kõik vajalikud tugiteenused .

Arvestades sümptomaatika tõsidust, eeldatakse, et karbamasepiini ülemäärased annused on kindlaks tehtud või eeldatavad, tuleb viivitamatult pöörduda sanitaarabi poole ( helistada numbrile 118 ) või minna lähimasse hädaabiruumi, mis toob kaasa võetud ravimite pakendi.

Tegevusmehhanism

Kuidas karbamasepiin toimib?

Karbamasepiini kasutatakse teraapias, et ravida üksteisest täiesti erinevaid häireid. See on võimalik, sest see aktiivne põhimõte on võimeline tsentraalselt täitma erinevaid funktsioone.

Antiepileptiline aktiivsus

Karbamasepiini epilepsiavastane toime näib olevat tingitud pingest sõltuvate naatriumikanalite blokeerimisest, mis on teostatud interaktsiooniga selle alfa-subühikuga. Tänu sellele plokkile oleme tunnistajaks korduvate neuronaalsete heidete pärssimisele ja ergutusimpulsside sünaptilise leviku vähendamisele . Lisaks on ka karbamasepiin võimeline stabiliseerima ülitundlikke närvimembraane ja vähendama glutamaadi vabanemist (üks kesknärvisüsteemis esinevatest ergastavatest neurotransmitteritest).

Antimaani tegevus

Karbamasepiini võime leevendada maaniaepisoode on tõenäoliselt tingitud dopamiini ja noradrenaliini käibe pärssimisest, mida kõnealune toimeaine on võimeline kasutama.

Valu leevendav toime

Kahjuks ei ole veel teada toimemehhanismi, mille abil karbamasepiin treminaalse neuralgia vastu võidelda. Sellegipoolest on selle efektiivsust tõestanud arvukad uuringud ja sama kliiniline tava.

Kasutamisviis ja annustamine

Kuidas Karbamasepiini võtta

Nagu mainitud, tuleb ravitoime teostamiseks manustada karbamasepiini suukaudselt . Sel põhjusel on ravim koostatud tablettidena või siirupina (viimane ravimvorm on näidustatud lastele).

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos väikese veega, samal ajal kui siirup peaks olema joomine.

Tavaliselt võib karbamasepiini võtta enne või pärast sööki, kuid alati on soovitatav järgida arsti antud juhiseid.

Karbamasepiini annus tuleb kindlaks määrata ülalmainitud tervise näitaja alusel iga patsiendi kohta vastavalt erinevatele teguritele, nagu vanus, kehakaal, ravitav häire ja sama patsiendi ravivastus. Igal juhul esitatakse allpool tavaliselt kasutatavad annused, mida arst võib siiski muuta, kui ta seda vajalikuks peab.

Epileptiliste kriiside ravi

Täiskasvanud

Epilepsia ravis on ravi alguses täiskasvanutel tavaliselt kasutatav karbamasepiini annus 100-200 mg üks või kaks korda päevas. Pärast seda võib arst suurendada toimeaine kogust, kuni iga patsiendi jaoks saavutatakse optimaalne säilitusannus. Siiski ei tohi see annus ületada 400 mg karbamasepiini kaks või kolm korda päevas.

lapsed

Epilepsia raviks võib lastele manustada ka karbamasepiini. Üldiselt kasutatakse siirupit. Tavalised annused võetakse kokku allpool.

  • Karbamasepiini algannus:
    • Alla 4-aastased lapsed: 20-60 mg päevas; seejärel suurendatakse annust 20-60 mg iga kahe päeva järel, kuni saavutatakse ideaalne säilitusannus.
    • Üle 4-aastased lapsed: 100 mg päevas; hiljem suurendatakse seda annust 100 mg nädalas, kuni saavutatakse ideaalne säilitusannus.
  • Karbamasepiini säilitusannus:
    • Alla 1-aastased lapsed: 100-200 mg päevas.
    • 1–5-aastased lapsed: 200–400 mg päevas, mis jagunevad 2-3 manustamiskorda.
    • 6–10-aastased lapsed: 400–600 mg päevas, mis jagunevad 2-3 manustamiskorda.
    • Lapsed ja noorukid vanuses 11 kuni 15 aastat: 600-1000 mg päevas, mis jagatakse 2-3 manustamiskorda.
    • Üle 15-aastased noorukid: 800–1200 mg päevas, mis jagatakse 2-3 manustamiskorda.

Trigeminaalne neuralgia ravi

Täiskasvanud patsientidel võib karbamasepiini kasutada ka trigeminaalse neuralgia raviks. Sellisel juhul on tavaline algannus 200-400 mg päevas. Seejärel võib annust järk-järgult suurendada, kuni valu kaob. Enamikul juhtudel saavutatakse valu stimuleerimine, kui 200 mg karbamasepiini annus saavutatakse kolm või neli korda päevas.

Seejärel vähendab arst järk-järgult toimeaine kogust, kuni saavutatakse minimaalne efektiivne säilitusannus.

Maniase ravi

Lõpuks võib täiskasvanud patsientidel kasutada ka karbamasepiini mania, teatud tüüpi psühhiaatrilise häire raviks. Nendel juhtudel tavaliselt kasutatava toimeaine annus on 400-600 mg, mida võetakse kahe või kolme jagatud annusena kogu päeva jooksul.

Eakad patsiendid ja tundlikud patsiendid

Eakate ja eriti tundlike patsientide puhul võib arst otsustada tavaliselt manustada karbamasepiini annuseid.

Rasedus ja imetamine

Kas karbamasepiini võib võtta raseduse ja imetamise ajal?

Karbamasepiini manustamine raseduse ajal võib avaldada kahjulikku mõju loote tervisele, kuna see seab selle suureks riskiks väärarengute, nagu huulte või südame ja veresoonte süsteemi väärarengute tekkeks . Seetõttu on toimeaine kasutamine raseduse ajal üldiselt vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui arst ei pea absoluutselt vajalikuks naise elu kaitsmist.

Kuna karbamasepiin eritub rinnapiima, peavad imetavad emad enne ravi alustamist kõnealuse toimeainega tingimata teavitama oma arsti oma seisundist. Kuid isegi sel juhul on karbamasepiini kasutamine üldiselt vastunäidustatud, kui arst ei pea seda absoluutselt vajalikuks.

Pange tähele

Karbamasepiin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tõhusust . Seetõttu on selle toimeainega ravi ajal soovitatav kasutada alternatiivseid rasestumisvastaseid meetodeid (näiteks profülaktika). Kahtluse korral võtke ühendust oma arsti või günekoloogiga.

Vastunäidustused

Kui karbamasepiini ei tohi kasutada

Karbamasepiini EI TOHI kasutada ühel või mitmel järgmistest tingimustest:

  • Tuntud ülitundlikkus karbamasepiini enda või ravimi mis tahes abiaine suhtes;
  • Tuntud ülitundlikkus teiste ravimite suhtes, mille keemiline struktuur sarnaneb karbamasepiini omaga (näiteks tritsüklilised antidepressandid);
  • Atrioventrikulaarse ploki olemasolu;
  • Luuüdi depressiooni või vererakkude tootmise vähenemine;
  • Maksaporfüüride esinemine;
  • Ravi monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI);
  • Rasedus ja imetamine.