ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on Ezetimibel põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Juhised ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on kasulik primaarse hüperkolesteroleemia, sealhulgas heterosügootse perekonna ravimiseks dieediravi ja muude mittekliiniliste meetmete ebaõnnestumise korral.

Eteetimiibi kasutamist tuleks kasutada farmakoloogilise terapeutilise valikuna statiinide vähenenud taluvuse või terapeutilise ebaõnnestumise korral.

Selle asemel võib statiin-ezetimiibi kombinatsioonravi edukalt kasutada homotsügootse perekondliku hüperkolesteroleemia korral.

ZETIA ® -i võib kasutada lisaks dieedile ka homosügootse perekondliku sitosteroleemiaga patsientidel.

Toimemehhanism ZETIA ® Ezetimibe

Pärast suukaudset manustamist ZETIA ®-s sisalduv esetimiib imendub kiiresti seedetrakti tasemel ja metaboliseerub - nii peensooles kui ka maksas - esetimiib-glükoroniidis, mis säilitab ravimi bioloogilise funktsionaalsuse. Enterohepaatilise tsükli kaudu eritub toimeaine sapi kaudu, jõudes jälle soole. Siin inhibeerib see harja serva tasandil kolesterooli transporterit (NPC1L1), takistades tõhusalt kolesterooli ja looduslike steroolide võtmist koos toiduga.

Pärast umbes 22-tunnise poolväärtusaega elimineeritakse nii esetimiib kui ka esetimiib-glükoroniid, mis moodustavad üle 80% kogu toimeaine üldkogusest, peamiselt uriini kaudu.

Ezetimiibiravi põhjustatud LDL-kolesterooli vähenemine oleks kardiovaskulaarsete haiguste vastu suunatud terapeutiliste ja ennetavate omaduste alus, kuigi siiani on veel vähe eksperimentaalseid andmeid, mis näitavad näiteks ravimi efektiivsust aterosklerootiliste naastude vähendamisel (väga oluline). riskitegur).

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

EZETIMIIVI TÕHUSUS

Ezetimibe, mis sisenes ühisesse kliinilisse praktikasse alles alates 2002. aastast, on osutunud eriti efektiivseks hüperkolesteroleemia ravis. Teaduskirjanduse hoolikas uurimine on võimaldanud meil jälgida, kuidas see ravim üksi vähendab LDL-kolesterooli taset plasmas umbes 18%, triglütseriidide 5% võrra ja suurendab HDL-kolesterooli umbes 3%. Väga huvitav on selle asemel, et tugevdada statiinide efektiivsust, et suurendada kolesterooli alandavat toimet umbes 15-20%.

2. EZETIMIUMI VÄLJASTATUD TÕHUSUS PATHOLOOGIA VÄHENDAMISEL \ t

Kuigi esetimiibi lipiidide sisaldust alandav toime on teada ja hästi teada, tundub selle potentsiaalne kaitsev toime südame-veresoonkonna haiguste vastu endiselt ebaselge. Tõepoolest tundub, et esetimiib võib seda kaitsvat toimet toetada ainult siis, kui seda manustatakse kombinatsioonis terapeutiliste statiinidega või ravimitega, mis on võimelised suurendama HDL-kolesterooli taset.

3. EZETIMIBE PLEIOTROPILISE MÕJU VASTUVÕTMINE

Enamik lipiidide taset alandavaid ravimeid (nagu statiinid, fibraadid jne) iseloomustavad teistsugused kõrvaltoimed kui lihtne lipiidide sisaldust vähendav toime, mis sageli aitab oluliselt kaasa kardiovaskulaarse riski vähendamisele. Kahjuks tundub, et Ezetimibi manustatakse ainult kolesteroolitaset alandava ainevahetuse toimega, mis üksi ei näi kaitsvat oluliselt südame-veresoonkonna haiguste eest.

Kasutamise meetod ja annus

ZETIA ® 10 mg esetimiibi tablette: esialgne ravi hõlmab ühe tableti manustamist päevas, koos veega, sõltumata söögist (mis ei mõjuta toimeaine normaalseid farmakokineetilisi omadusi).

Nagu kõigi lipiidide sisaldust vähendavate ravimite puhul, on hea alustada raviprotokolli, sidudes selle hüpolipiidse toitumisrežiimiga ja valides raviravi ainult käitumusliku ravi (dieedi ja füüsilise aktiivsuse) ebaõnnestumise korral.

Koos statiinidega võib ZETIA ® annust kohandada

Hoiatused ZETIA ® Ezetimibe

Enne farmakoloogilise ravi alustamist tuleb vähemalt 12 nädala jooksul järgida tervislikke eluviise ja hüpolipiidset dieeti. Kui saadud tulemused olid ebarahuldavad ja kaugel raviotstarbest, on ravimi kasutamine täielikult põhjendatud.

Enne ja pärast ravi ajal ZETIA'ga, eriti kui see on seotud statiinidega, on vajalik jälgida maksa transaminaaside taset, et vähendada maksahaiguse riski. Samal ajal on vaja kontrollida kreatiinfosfokinaasi plasmakontsentratsioone, et vähendada skeletilihaseid mõjutavaid patoloogilisi protsesse. Kombineeritud ravi tuleb seetõttu peatada transaminaaside suurenemise korral, mis on vähemalt kolm korda suurem kui normaalses vahemikus, või juhul, kui kreatiinfosfokinaasi plasmakontsentratsioon suureneb koos lihasvalu, laialt levinud müalgia, väsimus ja väsimus.

Lisaks tuleb ZETIA ®-d manustada erilise ettevaatusega neerufunktsiooni vähenemise ja sapipõie- ja sapiteede haiguste korral (näiteks sapikivitõbi).

ZETIA ® abiainete hulgas on laktoos, mis võib olla vastutav seedetrakti kõrvaltoimete eest glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidel ja laktaasi ensüümi puudulikkuse korral.

Kuigi ravim ei suuda patsiendi normaalset reaktiivset ja tajumist võimet otseselt muuta, võivad kõrvaltoimed nagu pearinglus ja peapööritus muuta masinate või sõidukite juhtimise ohtlikuks.

MIS ON TEAVE, MIDA ON VAJA TEADA ENNE ZETIA ® Ezetimibe võtmist - teie arsti nõue ja kontroll on vajalik.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Kliiniline uuring, mis käsitleb esetimiibi kasutamist raseduse ja imetamise ajal, puudub, samas kui loomkatsed on näidanud toksilise või mutageense toime puudumist lootele. Seetõttu on soovitav vältida selle ravimi võtmist kogu raseduse ajal ja sellele järgneval rinnaga toitmise etapil.

interaktsioonid

Maksa metabolismi puudumine koos tsütokroom P450-ga võimaldab esetimiibil vähendada kõiki võimalikke koostoimeid, millest mõned on potentsiaalselt ohtlikud.

Tegelikult ei näi, et ezetemib muudab suukaudsete antikoagulantide farmakokineetilisi ja funktsionaalseid omadusi, säilitades protrombiini aja muutmata.

Kuid fibraatide samaaegne kasutamine pärast kolesterooli suurenenud eritumist sapis võib põhjustada suurenenud sapikivitõve riski, mis õigustaks ravi peatamist.

Antatsiidid ja kolestüramiin näivad vähendavat esetimiibi imendumiskiirust, samas kui tsüklosporiin suurendaks oluliselt ravimi ekspositsiooni; sel juhul oleks soovitatav ZETIA ® manustada väga ettevaatlikult, vajadusel annust kohandades.

Väga oluline on statiinidega täheldatud terapeutiline sünergia nii palju, et seda kombineeritud ravi kasutatakse väga edukalt ühises kliinilises praktikas.

Vastunäidustused ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® on vastunäidustatud maksahaiguse või kõrgenenud transaminaaside väärtuste korral, samuti ülitundlikkuse esinemisel selle ühe komponendi suhtes.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Kuigi kõrvaltoimed näivad olevat mööduvad ja kliiniliselt ebaolulised, tuleb korrata, et nende esinemissagedus suureneb, kui esetimiibi manustatakse koos statiiniga.

Kõige enam täheldatud kõrvaltoimeteks on peavalu, müalgia, kõhuvalu, kõhulahtisus ja püsiv väsimus, millega kaasneb mõnikord transaminaaside taseme tõus veres, eriti kui ZETIA on seotud statiinidega.

Muud tõsisemad kõrvaltoimed, nagu düspnoe, müopaatiad, ülitundlikkus ja asteenia, tunduvad statistiliselt tähtsusetuks.