BLOCADREN ® on timoloolmaleaadi ravim.
THERAPEUTIC GROUP: beetablokaatorid
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN®i kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni raviks nii monoteraapias kui ka koos teiste ravimitega, millel on hüpotensiivne toime, stenokardia raviks isheemilisest südamehaigusest ja südamepuudulikkuse profülaktikast, et vähendada müokardireaktsiooni.
Toimemehhanism BLOCADREN ® Timolol
Suukaudselt manustatavas BLOCADREN®-s sisalduv timolool imendub seedetraktist hästi ja esineb maksas esmase metabolismi korral, mis vähendab selle biosaadavust umbes 50% -ni. Selle terapeutilist toimet täheldatakse üldiselt 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist ja see väljendub beeta-adrenergiliste retseptorite inhibeerimise kaudu.
Tegelikult on timolool klassifitseeritud mitteselektiivsete beeta-blokaatorite hulka, mis on võimeline toimima nii beeta2 retseptoritel, mis on ekspresseeritud veresoonkonna ja bronhide tasemel (inhibeerides vastavalt vasodilatatsiooni ja bronhodilatatsiooni), kui ka beeta 1 retseptoritele, mis on väljendatud südame tasemel. Just nende retseptorite toime vahendab ülalnimetatud toimeaine terapeutilist efektiivsust südame-veresoonkonna patoloogiates tänu positiivse inotroopse ja krontroopi efekti vähenemisele, mis on põhjustatud sümpaatilise süsteemi aktiveerimisest.
Need mehhanismid viivad sageduse ja südame väljundi vähenemiseni parema ventrikulaarse täidisega ja eelkõige parema koronaarse perfusiooniga, mis on vajalik müokardi massi tropiliselt säilitamiseks.
Timolooli efektiivsust hüpertensiooni ravis, mida täheldati mõne päeva jooksul alates ravi algusest, ei ole veel täielikult kirjeldatud, kuigi need näivad olevat seotud nii südame väljundi vähenemisega kui ka vähenemisega. plasma reniini aktiivsus.
Ravim, mis metaboliseerub peamiselt maksas, on poolväärtusaeg umbes 4 tundi, mille lõpus see eritub nii muutumatul kujul (20%) kui ka inaktiivsete metaboliitide (80%) kujul uriini kaudu.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
TIMOLOLO EMIKRIA TÖÖTLEMISEL
Hiljutised uuringud viitavad timolooli ja teiste mitteselektiivsete beeta-blokaatorite esirinnale migreeni ravis, arvestades nende toimeainete võimet vähendada rünnakute sagedust kuni 50%. Kuigi selle protsessi aluseks olevat bioloogilist aktiivsust ei ole veel täielikult iseloomustatud, oletatakse, et beetablokaatorid mängivad rolli beeta1-retseptorite pärssimisel emakakaela ganglionide ja aju tuumade tasemel, mille aktiveerimine võib olla osaliselt vastutav sümptomaatikast.
2.TIMOLOLO JA GLAUCOMA
On teada, et timolooli paikseks manustamiseks on võimalik tagada tsellulaarse epiteeli vesisoola sünteesi vähenemine, vähendades silma rõhku umbes 20-30% ja parandades kindlasti sümptomaatikat.
3. TIMOLOLi KARDIOPROTEKTUURIMINE
See uuring, mis viidi läbi umbes 1884 patsiendil, kellel oli varem olnud müokardiinfarkt, on timolooli profülaktilise toime kirjeldamisel verstapost, kirjeldades 12–33-kuulise ravi jooksul südame-veresoonkonna sündmustest tingitud suremuse vähenemist 38 aasta jooksul. % ja 63% diabeediga patsientidel.
Kasutamise meetod ja annus
BLOCADREN ® timoloolmaleaat 10 mg tabletid: standardannust ei ole soovitatav soovitada, kuna arst peaks koostama selle pärast patsiendi patofüsioloogiliste seisundite, ravieesmärkide ja toimeaine suhtes vastuvõtlikkuse hoolikat kliinilist hindamist.
Üldiselt on soovitatav alustada ravi stenokardia ja 5 mg kaks korda päevas annustega 5 mg kaks korda päevas hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse profülaktika raviks.
Kõigil ülalnimetatud juhtudel on vajalik terapeutilise ravivastuse põhjal vajalik annuste korrigeerimine.
MÕISTES, KUIDAS BLOCADREN ® Timololo'I VÕTMIST - VAJADUSEL JA NÕUANDELE TEIE DOKTOR ON VAJALIK.
Hoiatused BLOCADREN ® Timolol
Kuigi BLOCADREN®-i kasutatakse südame isheemiatõve profülaktikas, on müokardireaktsiooni vähendamiseks asjakohane arvestada, et terapeutiline näidustus säilib tingimusel, et patoloogia on farmakoloogiliselt hästi kontrollitud ja et patsienti jälgitakse pidevalt kogu haiguse ajal. raviprotseduuri.
Erilist tähelepanu tuleb pöörata ka bronhopneumooniaga patsientidele, samuti allergilisel põhjusel, kuna timolool - lisaks bronhilõõgastumise inhibeerimisele - on võimeline suurendama tundlikkust allergeenide suhtes, süvendades sümptomeid.
Täiendav hoiatus seisneb selles, et kirurgilise sekkumise korral peatatakse ravi järk-järgult, et vältida anesteetiliste ja sedatiivsete ravimite võimendamist timolooli bradikardeerivale toimele ja ohustada patsiendi tervist. Ravi katkestamine peab igal juhul ja eriti südame patsientidel toimuma järk-järgult, et vältida äkilisi reaktiivseid reaktsioone, mis võivad potentsiaalselt kahjustada patsiendi elu.
Nagu te teate, võivad beetablokaatorid - lisaks otsesele mõjule glükoosi ainevahetusele - tõenäoliselt suurendada insuliinitundlikkust - varjata mõned klassikalised hüpoglükeemia mõjud, nagu värinad, peidus olulised nähud ja sümptomid. Sel põhjusel on diabeediga patsientidel soovitatav pidevalt jälgida veresuhkru taset BLOCADREN®-ravi ajal ja korrigeerida kasutatud hüpoglükeemilist annust.
Pearingluse, uimasuse ja refleksi aeglustumise võimalikud esinemissagedused võivad muuta masinate kasutamise ja sõidukite juhtimise ohtlikuks.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
Kuigi timolooli toime loote tervisele ei ole veel täielikult iseloomustatud, tuleb arvestada, et beetablokaatoriga seotud hemodünaamilised toimed võivad põhjustada platsenta perfusiooni vähenemist ja kahjustada normaalset loote arengut. Lisaks võib timolooli võimalik eritumine rinnapiima põhjustada metaboolseid muutusi, mis võivad olla vastsündinu tervisele ohtlikud.
Nende andmete valguses ei ole soovitatav BLOCADREN'i kasutamine raseduse ja imetamise ajal.
interaktsioonid
Mitmed toimeained võivad timolooliga interakteeruda, muutes selle farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi. Täpsemalt võib pärast katehhoolamiini kahandavate ravimite, näiteks reserpiini, kinidiini ja nifedipiini samaaegset manustamist täheldada hüpotensiivse ja bradükardilise toime suurenemist. Seevastu võivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada antihüpertensiivse toime vähenemist ja vajavad seetõttu annuse kohandamist. Kaltsiumikanali blokaatorid, verapamiil, diltiaseem ja digitalis võivad seevastu põhjustada atrioventrikulaarse juhtivuse muutumist.
BLOCADREN ® Timolol vastunäidustused
BLOCADREN ® on vastunäidustatud südamepuudulikkuse, sinuse bradükardia, teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadi, bronhospasmi ja bronhide patoloogiate (sealhulgas astma), kardiogeense šoki ja ühe selle komponendi ülitundlikkuse korral.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
BLOCADREN®'i manustamise järgselt täheldatud kõrvaltoimed olid annusest sõltuvad ja seotud ravimi manustamise perioodiga.
Kõige kursisemad olid asteenia, väsimus, pearinglus, peavalu, jäsemete külma tunne, bradükardia, gastrointestinaalsed häired ja metaboolsed muutused peamiselt glükoosisisalduses. Harvemad, kuid kliiniliselt olulised, nii et mõnedel juhtudel on vaja ravi peatamist, olid kõrvaltoimed, nagu muutused laboratoorsetes parameetrites, märgatav bradükardia, depressioon, rales, köha ja hingamisraskused.
märkused
BLOCADREN®-i saab müüa ainult retsepti alusel.
BLOCADREN® kasutamine sportlastel, terapeutilise vajaduse puudumisel, et vähendada füsioloogilist reaktsiooni stressile ja sellega seotud sümptomitele (jäsemete treemor, vererõhu tõus, emotsionaalse pinge tõus jne) on DOPANTi tava.
