Tsefalosporiinid on bakteritsiidseid omadusi omavad β-laktaam-antibiootikumid.
sissejuhatus
Tsefalosporiinide üldstruktuur
Tsefalosporiinidel on looduslik päritolu.
Cefalosporiin C - selle antibiootikumide klassi eellas - isoleeriti mycete Cephalosporium acremonium'ist .
Tsefalosporiin C avastati Itaalias, täpsemalt Sardiinias, tänu arstile Giuseppe Brotzu'le.
Tegelikult ei olnud tsefalosporiin C piisavalt tugev, et seda teraapiasse panna, nii et selle struktuuri muudeti enne, kui oli võimalik saada selle peamine tuum: 7-aminokefalosporaanhape (või 7-ACA) .
Aastate jooksul on 7-ACA südamikus tehtud mitmeid muudatusi, mis võimaldavad uute tsefalosporiinide arengut tõhusamalt kui nende looduslikku lähteainet ja millel on laiem toimespekter.
Näidustused
Mida ta kasutab
Tsefalosporiinid on väga efektiivsed:
- Ülemised ja alumised hingamisteede infektsioonid;
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- Luu- ja liigesinfektsioonid;
- septitseemia;
- Nakkusohtlik endokardiit;
- Kefalosporiinide suhtes tundlike grampositiivsete bakterite põhjustatud kõhu- ja sapipõie infektsioonid.
Tegevusmehhanism
Tsefalosporiinid inhibeerivad bakteriraku seina sünteesi, eriti peptidoglükaani.
Peptidoglükaan on polümeer, mis koosneb paralleelsetest lämmastiku süsivesikute ahelatest, mis on omavahel ühendatud põiksidemetega.
Tsefalosporiinid seonduvad transamidaasiga, ensüümiga, mis on seotud ülalnimetatud põiksidemete moodustumisega. Tsefalosporiin-transamidaasi interaktsioon takistab nende sidemete moodustumist, tekitades seega nõrgad piirkonnad peptidoglükaani struktuuris, mis viivad rakkude lüüsi ja sellest tuleneva bakteriraku surma.
klassifikatsioon
Kefalosporiine võib jagada nelja põlvkonnani, sõltuvalt nende toimespektrist.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid
Esimese põlvkonna tsefalosporiinid on aktiivsed peamiselt:
- Grampositiivsed kookid;
- A-hemolüütilised streptokokid;
- B rühma streptokokid;
- Streptococcus pneumoniae .
Nad ei ole Gram-negatiivsete vastu väga tõhusad, kuigi mõned tüved võivad olla tundlikud.
Sellesse kategooriasse kuuluvad tsefapüriin, tsefasoliin, kefalexiin, tsefadroksüül ja tsefradiin .
Teise põlvkonna tsefalosporiinid
Teise põlvkonna tsefalosporiinid on efektiivsed grampositiivsete bakterite, näiteks esimese põlvkonna vastu, kuid nad on efektiivsemad Gram-negatiivsete vastu.
Sellesse kategooriasse kuuluvad tsefamandolo, tsefikoniid, tsefuroksiim, tsefoksitiin, cafotetan, kohvik, lorakarbef ja tsefprosiil .
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel on vähenenud efektiivsus stafülokokkide (grampositiivsete bakterite) vastu, kuid neil on suurem aktiivsus gramnegatiivide suhtes kui esimese ja teise põlvkonna tsefalosporiinid.
Sellesse kategooriasse kuuluvad tsefotaksiim, tseftioksiid, tseftriaksoon, tseftasidiim, tsefoperasoon, tsefiksiim, tseftibuteen, tsefpodoksiim, tsefdiniim ja tsefditoreen .
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid
Neljanda põlvkonna tsefalosporiinidel on toimespekter, mis on väga sarnane kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide omaga, kuid nad on samuti aktiivsed teatud tüüpi enterobakterite suhtes, mis on selle suhtes resistentsed.
Cefepima kuulub sellesse kategooriasse.
Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed tsefalosporiinidega ravi ajal on kerged ja ajutised iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Need toimed on tingitud ravimi interaktsioonist normaalse soole bakteriaalse taimestikuga.
Harvemini võib esineda pseudomembranoossest koliidist tingitud raske kõhulahtisus. See toime on tingitud oportunistliku anaeroobse patogeeni Clostridium difficile infektsioonist. Seda patogeeni leidub tavaliselt inimese mikrobiotas ja selle kasvu kontrollivad teised bakterid, mis kuuluvad samasse bakteriaalsesse taimestikku. Kuid pärast antibiootikumravi - eriti kui see on kauakestev - võivad C. difficile kasvu kontrollimise eest vastutavad bakterid hävitada; see võimaldab patogeenil võtta üle nakkuse ja lubab tal nakkuse tekkida.
Harva on teatatud ka tsefalosporiinidega ravi järel düsskraasiatest.
Lõpuks võivad mõned tsefalosporiinid põhjustada veritsusaja pikenemist ja soodustada ägeda alkoholi talumatust.
Allergilised reaktsioonid
Tsefalosporiinid põhjustavad allergilisi reaktsioone harvemini kui penitsilliinid ja neid võib manustada ka patsientidele, kellel on esinenud kergeid või hilinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinidele.
Patsientidel, kellel on esinenud ägedaid ja raskeid penitsilliini talumatuse episoode, on tsefalosporiinide kasutamine vastunäidustatud.
