LOPID ® Gemfibrosiil

LOPID ® on gemfibrosiilil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: Ipolipemizzanti - Fibrati

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused LOPID ® Gemfibrosiil

LOPID®, mis vähendab triglütseriidide taset veres ja normaliseerib kolesterooli taset, on näidustatud düslipideemiate ravis, mille puhul ei ole farmakoloogiline lähenemine (hüpolipiidne toitumine ja kehaline aktiivsus) rahuldavaid tulemusi andnud.

LOPID®-i võib kasutada hüperkolesteroleemia raviks asendus- või staatilise asendusravina.

Toimemehhanism LOPID ® Gemfibrosiil

LOPID ® gemfibrosiili toimeaine on fibriinhappe derivaat. Suukaudselt imendub gemfibrosiil seedetraktis täielikult ja jaotub vereplasmaga, mis on seotud plasmavalkudega.

Kuigi toimemehhanismi pole veel lõplikult selgitatud, on võimalik, et selle toimeaine terapeutiline aktiivsus on seotud PPAR-retseptori aktiveerimisega, peamiselt maksas, järgmiste omadustega:

Vere triglütseriidide taseme vähendamine;
VLDL-kolesterooli, seega LDL-i, veretaseme vähendamine;
HDL-kolesterooli taseme tõus veres.

Lipiidide normaliseerija terapeutiline potentsiaal mängib olulist ennetavat rolli ateroskleroosi ja sellega seotud kardiovaskulaarsete haiguste tekkimisel.

Pärast ravimi toimumist metaboliseerub gemfibrosiil maksas karboksüülimis- ja hüdroksüülimisreaktsioonide kaudu ning elimineerub peamiselt uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

GEMFIBROZILI ANTIPERTENSIIVNE TEGEVUS

Lisaks gemfibrosiili lipiidide taset alandavale toimele on hiljutised uuringud näidanud ka vererõhu väärtuste vähenevat mõju. In vitro ja in vivo uuringud on võimaldanud meil mõista selle toime bioloogilist alust. Tõepoolest tundub, et gemfibrosiil võib toimida selektiivselt silelihasele, hõlbustades lõõgastust, mis toob kaasa olulise mõju mitte ainult vererõhu tasemele, vaid ka gastrointestinaalsele liikuvusele. Seega võib see uuring õigustada kõrvaltoimete suuremat esinemist seedetraktis.

2. GEMFIBROZIIL: MITTE HÜPOLÜÜHISISM

Gemfibrosiili lipiidide sisaldust vähendavad terapeutilised omadused on nüüd teada, kuid üha enam uuringuid on selle molekuli komplekssete farmakodünaamiliste omaduste selgitamiseks. Uued tõendid viitavad ka regulatiivsele rollile põletikus, T-lümfotsüütide aktiveerumises, raku-rakkude kontaktis ja oksüdatiivsetes stressiprotsessides.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

Kogu Itaalia uuring näitab statiinide ja fibraatide erinevat terapeutilist efektiivsust. Eelkõige uuriti pravastatiini ja gemfibrosiili terapeutiliste annuste mõju topeltpimedas katses järgmiste tulemustega.

Pravastatiin vähendas LDL-kolesterooli taset efektiivsemalt kui gemfibrosiil (30% võrreldes 23% -ga), samas kui gemfibrosiil oli triglütseriidide sisalduse vähendamisel efektiivsem kui pravastatiin (37% võrreldes 5% -ga) ja \ t „suurendada HDL-kolesterooli taset (13% võrreldes 5% -ga).

Kasutamise meetod ja annus

LOPID ® gemfibrosiili 600/900 mg kaetud tabletid: soovitatav on kaks 600 mg tabletti päevas vähemalt 30 minutit enne sööki.

Annust saab korrigeerida sõltuvalt juhtumist ja normaliseerida 900 mg päevas hea lipiidide kontrollimise korral.

Nii enne terapeutilist sekkumist kui ka selle ajal on vaja järgida hüpolipiidse toitumise režiimi ja tervislike eluviiside harjumusi.

MIS ON KOHTA, MIDA ON VAJA TEADA ENNE LOPID ® GEMFIBROZILI VÕTMIST, VAJADUSEL JA NENDE TEABE KONTROLLIMINE.

Hoiatused LOPID ® Gemfibrosiil

Ravi LOPIDiga tuleb kaaluda alles pärast tervisliku eluviisi ja toitumisharjumuste järgimist vähemalt veerandi jooksul. Hüpipiidi toitumine, kontrollitav füüsiline aktiivsus ja vähenenud alkoholitarbimine on esimesed ettevaatusabinõud düslipideemia esinemisel.

Kui need meetmed, mida järgitakse vähemalt 3 kuud, ei garanteeri rahuldavaid tulemusi, on näidustatud seos gemfibrosiilraviga. Sellisel juhul, arvestades ensüümi HMG-CoA reduktaasi inhibeerivat toimet ja maksahaiguse ja müopaatiate tekkimise võimalust, oleks soovitatav - enne ja kogu ravi vältel - jälgida mõningaid laboratoorseid parameetreid (transaminaasid ja kreatinkinaas), mis viitavad riigile. maksa ja lihaste tervis.

Ravi tuleb peatada või mitte kunagi alustada, kui transaminaaside plasmakontsentratsioonid on 3 korda kõrgemad kui normaalses vahemikus, kusjuures peptilise haavandi korral suureneb cratinkinase tase lihasvalu, müalgia, väsimus ja püsiv väsimus. koloidiit ja vähenenud neerufunktsioon.

Kuigi kirjanduses ei ole kirjeldatud juhtumeid, kus genfibrosiil on vähendanud patsiendi kognitiivseid võimeid, võib vertigo ja peapöörituse esinemine, mis sageli tundub ravi algfaasis, muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise normaalset võimet.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Uuringute puudumine raseduse ajal võetud gemfibrosiili ohutuse ja lipiidide tähtsuse kohta õiges embrüonaalses, loote ja vastsündinute arengus viitab selle ravimi kasutamise vältimisele kogu raseduse ja imetamise ajal.

interaktsioonid

Gemfibrosiil, kui seda manustati samaaegselt suukaudsete antikoagulantidega, võib määrata nende ravimite bioloogilise efektiivsuse suurenemise koos võimalike verejooksu tüsistustega. Sel juhul oleks soovitatav pidevalt jälgida protrombiini aega ja reguleerida antikoagulantide annust.

LOPID®-i lipiidide taset alandavat toimet võib selle asemel suurendada teiste ravimite, näiteks statiinide (HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid) samaaegne manustamine, mille puhul lisaks sünergia tõttu suurenenud efektiivsusele a \ t suurenenud kõrvaltoimed.

Eriti kahjulik, tõsiste müopaatia, müosiidi ja rabdomüolüüsi korral. Leiti seos gemfibrosiili ja serivastatiini vahel.

Samuti näib, et gemfibrosiil suurendab repagliniidi hüpoglükeemilist toimet koos võimalike glükeemiliste tilkade, isegi tõsiste tilgadega.

Vastunäidustused LOPID ® Gemfibrosiil

LOPID ® on vastunäidustatud raske maksa- ja neerupuudulikkuse korral ning sapikivitõve või ühe selle koostisosa suhtes ülitundlikkuse korral.

LOPID ®'i ei tohi võtta samaaegselt cerivastatiini või repagliniidiga.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

LOPID®-ravi järgselt kirjeldatud kõige sagedamad kõrvaltoimed olid kõik mööduvad ja kliiniliselt ebaolulised. Kõige levinumad reaktsioonid olid seedetrakti häired, düspepsia, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, pearinglus ja väsimus.

Teised reaktsioonid, isegi tõsisemad, registreeriti ainult mõnel juhul ja teatavatel riskirühmade patsientidel, kaasates luu- ja lihaskonna, nägemis- ja maksaaparaadid.