LOVINACOR® Lovastatiin

LOVINACOR® on lovastatiinil põhinev ravim

TERAPEUTILINE RÜHM: Hüpolipideemilised - HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® on näidustatud primaarse hüperkolesteroleemia, heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ja segatud düslipideemia raviks dieediravi ebaõnnestumise ja muude mittefarmakoloogiliste lipiidide alandamise meetmete korral.

LOVINACOR®-i manustamist võib soovitada ka kõrge kardiovaskulaarse riski korral, kui dieedilt on tekkinud vale hüperkolesteroleemia.

Toimemehhanism LOVINACOR ® Lovastatiin

LOVINACOR®-s sisalduv lovastatiin on inaktiivse laktooni kujul, mis on seetõttu bioloogiliselt mittetöötav. Suukaudselt ja seedetraktis imendunud ravim kontsentreerib ravimit peamiselt maksas, kus see hüdrolüüsub selle hüdroksühappe aktiivses vormis (efektiivne maksaensüümi HMG-CoA reduktaasi inhibeerimisel). Selle ensüümi inhibeeriv toime on kolesterooli põhipreparaadi mevalonaadi sünteesi vähenemine.

Kolesterooli ja sellega seotud lipoproteiinide vähenenud süntees toimib positiivse stiimulina LDL-i maksa retseptorite ekspressiooniks, tagades intensiivsema kolesterooli omastamise, seega ka selle lipoproteiini plasmakontsentratsiooni olulise vähenemise.

Seetõttu võimaldab LOVINACOR® terapeutiline toime LDL-kolesterooli ja triglütseriidide plasmaväärtuste kontrollimisega vähendada kardiovaskulaarsete sündmuste esinemissagedust.

Umbes 24 tundi pärast selle manustamist elimineerub lovastatiin peamiselt maksa kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 LOVASTATIINI TÕHUSUS NAISTELE, KES HIPERKOLESTEROLEMIA

Uuringus, mis hõlmas ligikaudu 3390 kerge primaarse hüperkolesteroleemiaga naist, näitas, et 20 või 40 mg lovastatiini manustamine iga päev võib soodustada LDL-kolesterooli vähenemist 24% -lt 40% -ni, triglütseriidides 9% -lt 18% -ni ja HDL-kolesterooli suurenemine 7% -lt 9% -le.

2. LOVASTATIN CARDIOVASCULAR RISKI VÄHENDAMISEL

Väga oluline uuring lovastatiinravi efektiivsuse kohta südame-veresoonkonna haiguste ennetamisel. Täpsemalt, nii 20 mg kui ka 40 mg annus tagasid südame- ja koronaarhaiguste, neoplastiliste haiguste ja üldise suremuse vähenemise võrreldes kliiniliselt ebaoluliste kõrvaltoimetega.

3. STAATILINE JA VÄHENDUS

Statiinide kasvajavastase potentsiaali uurimine on endiselt avatud ja tulemused selles osas on arvukad ja vastuolulised. Üks tähtsamaid piiranguid on rakkude kultuurist ja loomamudelitest pärineva ülemineku tulemuste kontrastsus inimese kliinilisele praktikale. Näiteks näitab see uuring lovastatiini võimet kliinilises praktikas kasutatavatel terapeutilistel annustel inhibeerida eesnäärmevähi rakkude kasvu in vitro. Kuigi need tulemused näivad olevat üsna julgustavad, on märkimisväärsed kliinilised uuringud ikka veel puudulikud.

Kasutamise meetod ja annus

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatiini tabletid : seda ravimit tuleb võtta ainult pärast vähemalt neljandikku hüpolipiidi dieetist ja kontrollitud füüsilisest aktiivsusest.

Efektiivse ravivastuse puudumisel tuleb ravi LOVINACOR®'iga alustada, võttes ühe 10 mg tableti päevas, võimaluse korral õhtul õhtusöögi ajal.

Kui see annus on ebaefektiivne, võib arst annust suurendada kuni 40 mg päevas. Seda korrigeerivat sekkumist tuleb kaaluda alles pärast 4 nädala möödumist lovastatiinravi algusest, mis on vajalik LOVINACOR® maksimaalse lipiidide sisalduse vähendamiseks.

Annuste korrigeerimine võib olla vajalik samaaegse ravi korral lipiidide sisaldust vähendavate ravimitega või neerupuudulikkuse korral.

MIS ON KOHTUD, ENNE LOVINACOR ® Lovastatina võtmist, on tema enda arstide kirjeldus ja kontroll vajalik.

Hoiatused LOVINACOR ® Lovastatina

Nagu mainitud, on hüperkolesteroleemia farmakoloogiline ravi faas, mis järgneb toitumis- ja elustiili kohandamisele. Järelikult tuleb kõiki selle farmakoloogilise toimega ravimeid, mis on suunatud selle seisundi vastandamiseks, säilitada ka LOVINACOR®-ravi ajal

Enne ja pärast lovastatiini võtmist on soovitatav jälgida maksafunktsiooni ja transaminaaside taset plasmas, et vältida maksahaiguste tekkimist. Tegelikult, kui maksaensüümide kontsentratsioon veres ületab 3 korda tavalisest, on soovitatav ravimiravi kohe lõpetada.

Lisaks transaminaasidele peaks arst uurima lihaspatoloogiate, eelnevate müopaatiate või skeletilihaste kahjustusi soodustavate seisundite võimalikku esinemist (kõrgendatud vanus või teatud ravimite samaaegne manustamine). Kõik see selleks, et minimeerida rabdomüolüüsi riski, mida on kirjeldatud pärast lovastatiini võtmist. Nendel riskirühmade patsientidel tuleb seerumi kreatinkinaasi taset pidevalt jälgida.

Tervetel patsientidel on siiski soovitav teha kindlaks lihaskahjustusega seotud sümptomite puudumine - nagu väsimus, püsiv väsimus ja lihasvalu -, et uurida neid lõpuks asjakohaste hematokliiniliste uuringute abil.

Pikaajalist ravi LOVINACOR ® -ga, kuigi ainult erandjuhtudel, on seostatud interstitsiaalse kopsuhaigusega, mida iseloomustab düspnoe, köha, asteenia, palavik ja kaalukaotus.

LOVINACOR ® sisaldab abiainete hulgas laktoosi; seetõttu võib selle tarbimine põhjustada glükoosi / galaktoosi talumatuse ja imendumishäire või laktaasi ensüümi puudulikkuse all kannatavate erinevate raskusastmega seedetrakti kõrvaltoimete tekkimist.

Hoolimata lovastatiinraviga seotud kõrvaltoimetest on kirjeldatud peapööritust, LOVINACOR ® ei näi häirivat sõidukite tavalisi sõiduoskusi ja masinate kasutamist.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Arvestades kolesterooli tähtsust embrüonaalses ja loote arengufaasis, on LOVINACOR® manustamine raseduse ajal rangelt vastunäidustatud.

Samuti on soovitatav rinnaga toitmine ravi ajal peatada, kuna puuduvad uuringud, mis iseloomustavad rinnapiima võetud toimeaine farmakokineetilisi omadusi ja nende mõju vastsündinu tervisele.

interaktsioonid

Lovastatiin metaboliseerub maksas peamiselt tsütokroom P450 3A4 ensüümi kaudu, mida moduleerivad kergesti erinevad toimeained, mis võib seega muuta LOVINACOR® normaalseid farmakokineetilisi omadusi.

Eelkõige:

CYP3A4 inhibiitorite (kummel, greipfruudimahl, itrakonasool, ketokonasool, HIV proteaasi inhibiitorid, erütromütsiin, klaritromütsiin, tsüklosporiin, telitromütsiin ja nefasodoon) tarbimine võib oluliselt suurendada ravimi ekspositsiooni, suurendades ravimi \ t isegi tõsiste kõrvaltoimete esinemissagedus;
Fibraatide, niatsiini ja teiste madala rasvasisaldusega ravimite samaaegne manustamine võib suurendada bioloogilist aktiivsust, suurenenud risk rabdomüolüüsi ja müopaatiate tekkeks;

Lõpuks võib lovastatiin - nagu teised statiinid - suurendada protrombiini aega, suurendades seega suukaudsete antikoagulantide terapeutilist toimet.

Vastunäidustused LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® on vastunäidustatud juhul, kui on varem esinenud müopaatiat või eelsoodumust selle haiguse tekkeks, aktiivse maksahaiguse korral, kui esineb ülitundlikkust ravimi või mõne selle komponendi suhtes, ning kogu raseduse ajal ja rinnaga toitmine.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Järgnevalt kirjeldatud lovastatiini kõrvaltoimed ei ole üldiselt kliiniliselt olulised ja mööduvad.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid asteenia, kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus, krambid, müalgia ja pearinglus.

Olulisemad ja tõsised kõrvaltoimed, nagu interstitsiaalne kopsuhaigus, maksakahjustused, neuroloogilised ja luu- ja lihaskonna kahjustused, on kirjeldatud, kuigi harva, patsientidel, kellel on risk või kellel on eelsoodumus teatud patoloogiatele. Sellistel juhtudel. LOVINACOR®-ravi katkestamine aga tagas normaalse funktsiooni kiire taastumise.