AVANDIA ® ravim põhineb rosiglitasoonil.
TERAPEUTILINE RÜHM: Suukaudsed hüpoglükeemilised ained - tiasolidiindioonid
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused AVANDIA ® - Rosiglitasoon
AVANDIA ® on II tüüpi diabeedi raviks kasutatav hüpoglükeemiline ravim, mida ei kompenseeri piisavalt farmakoloogilised ravitoimingud, nagu toitumine ja kehaline aktiivsus.
Seda ravimit võib edukalt kasutada ka kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluureaga, kui viimane maksimaalse talutava annusega on ebaefektiivne.
Toimemehhanism AVANDIA ® - rosiglitasoon
AVANDIA ® on rosiglitasoonil põhinev ravim, mis on tiasolidiindioonide perekonda kuuluv toimeaine, mis on võimeline toimima insuliinisõltuvate perifeersete kudede tasemel, parandades nende tundlikkust insuliini suhtes ja toetades olulist hüpoglükeemilist toimet.
Rosiglitasooni terapeutiline toime on sisuliselt seotud võimega toimida bioloogilisest seisukohast oluliste PPAR-gamma-retseptorite selektiivse agonistina, kuna nad osalevad glükoosi, lipiidi ja põletikulise ainevahetuse aktiivsete geenide ekspressiooni moduleerimisel ja väljendavad seda. täpselt peamiste insuliinitundlike perifeersete kudede tasemel.
Farmakokineetilisest vaatenurgast eelneb rosiglitasooni suukaudne manustamine soolestiku imendumisele, mille biosaadavus on 99%, maksa biotransformatsioon ja järgnev inaktiivsete metaboliitide eliminatsioon neerude kaudu.
Kliinilised uuringud näitavad, et hüpoglükeemiline toime võib toimuda nii basaalsetes kui ka postprandiaalsetes tingimustes, mis tagab mõne nädala jooksul ravi glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni olulise vähenemise, mis on glükeemilise kontrolli oluline marker.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. ROSIGLITAZONE, TAGASIVÕTMINE TURUL
2010. aastal peatas EMEA rosiglitasooni turustamise kogu Euroopas, arvestades kardiovaskulaarse riski, eriti müokardi isheemia olulist suurenemist selle toimeainega ravitud patsientidel.
2. ROSIGLITAZON JA KARDIOVASKULAARNE RISK
Rosiglitasooni efektiivsust ja kõrvaltoimeid hindavate 42 erineva kliinilise uuringu kordamine näitas, et ravi selle toimeainega oli seotud müokardiinfarkti riski suurenemisega 43% ja 64% surmajuhtumitest. südame-veresoonkonna haiguste raviks.
3. ROSIGLITAZONE, AVATUD ARUTELU
Kuigi EMEA on jõudnud järeldusele rosiglitasoonil põhinevate toodete turustamise peatamise kohta, jääb arutelu võimalike kõrvaltoimete ja tegeliku riski üle. Märkimisväärne näide tuleneb sellest hiljutisest uuringust, mis näitab, et rosiglitasooniga ravitud teise tüüpi diabeediga patsiendid näitavad unearteri ateromatoosse naastu paksuse vähenemist, kusjuures glükeemiline kontroll, insuliinitundlikkus ja fibrinolüütiline toime on oluliselt paranenud
Kasutamise meetod ja annus
AVANDIA ® rosiglitasooni 4 mg tabletid:
kõige sagedamini kasutatav annus oli 4 mg päevas, mida võib terapeutilise ebaõnnestumise korral suurendada kuni 8 mg-ni ööpäevas, mida tuleb võtta söögikordadest sõltumatult koos klaasitäie veega.
Oluline on arvestada, et kombineeritud ravi puhul on oluline alustada ravi minimaalsete efektiivsete annustega.
Hoiatused AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® eemaldati turult 2010. aastal, arvestades suuri riske, mis ei õigusta selle ravimi kasutamisest tulenevat võimalikku kasu.
Rosiglitasooni põhjustatud hüdroelektrolüütide tasakaalu olulised muutused rõhutavad märkimisväärselt sümptomite, nagu näiteks puudulikkuse või müokardi isheemia teket põhjustavate sümptomite või episoodide ilmnemist.
Lisaks on luuhaiguste, maksafunktsiooni oluliste muutuste ja hüpoglükeemia riskide tõttu vaja pidevalt jälgida verekemiat, funktsionaalset ja metaboolset raamistikku, et perioodiliselt kontrollida patsiendi tervislikku seisundit.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
Rosiglitasooni võime läbida platsenta filtrit ja leida ennast rinnapiima, muutes loote ja imiku normaalset evolutsioonilist ja metaboolset tasakaalu, lükata tööstuse eksperte tugevalt vastunäidustama selle toimeaine kasutamist rasedusdiabeedi ravis.
interaktsioonid
Rosiglitasooni farmakokineetilisi omadusi võib oluliselt muuta gemfibrosiili, rifamipitsiini ja teiste CYP2C8 metabolismi eest vastutava maksaensüümi modulaatorite samaaegne manustamine, nagu fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, Hypericum Perforatum.
Tuleb meeles pidada, et kahe- või kolmekordne ravi teiste hüpoglükeemiliste ravimitega võib oluliselt suurendada rosiglitasooni hüpoglükeemilist toimet.
Vastunäidustused AVANDIA ® - rosiglitasoon
AVANDIA ® on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes, südamepuudulikkuse ja sellega seotud episoodide, ägeda koronaarsündroomi, maksa- ja neerufunktsiooni muutuste, diabeetilise ketoatsidoosi ja diabeetilise eelkooma muutuste korral.
AVANDIA ® kasutamine on tugevalt takistatud isegi raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
Rosiglitasooni ravi on läbinud kümneid kliinilisi uuringuid, arvestades mitmeid võimalikke kõrvaltoimeid, mis muudavad selle kasutamise eriti ohtlikuks.
AVANDIA ®-ga kaasneb lisaks tavapärastele kõrvaltoimetele, mida on kirjeldatud ka teiste hüpoglükeemiliste ravimite puhul, nagu hüpoglükeemia risk, metaboolsed muutused ja toitumine, hematoloogilise pildi muutused, seedetrakti häired ja hüdroelektrolüütide tasakaalu muutused. patsientidel, kellel on suur südamehaiguste risk, näiteks südamepuudulikkus ja isheemia.
Tõepoolest, see näib olevat viimane tingimus, mis vastutab kõigi rosiglitasoonil põhinevate ravimite turult kõrvaldamise eest, arvestades madala kasulikkuse ja riski suhet.
märkused
EUROOPA TURG ON AVANDIA KAUDU TAGATUD.
