Bupropioon (tuntud ka kui amfebutanoon) on ebatüüpiline antidepressant, mille struktuur sarnaneb tihedalt kesknärvisüsteemi tugeva stimulaatoriga amfetamiinile.
Bupropioon - keemiline struktuur
Siiski, hoolimata sarnasusest amfetamiiniga, on bupropioonil täiesti erinev farmakoloogiline aktiivsus.
Näidustused
Mida ta kasutab
Bupropiooni kasutamine on näidustatud depressiivse häire raviks.
Hoiatused
Depressioon suurendab enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetapukatsete ohtu. Need sümptomid ei parane kohe pärast bupropiooni võtmist, sest ravim võtab aega, et näidata oma terapeutilist efektiivsust (tavaliselt kaks nädalat, kuid mõnikord isegi rohkem). Seetõttu on vajalik patsientide jälgimine kuni märkimisväärse remissiooni tekkimiseni.
Bupropioni ei tohi kasutada depressiooni raviks lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Bupropiooni manustamisel eelnevalt olemasolevate maksa- ja / või neeruhäiretega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Bupropioon langetab krambiläve, seetõttu tuleb patsientidel, kellel on anamneesis krambid, või kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad krambiläve alandada, kaasa arvatud antipsühhootilised ravimid, malaariavastased ravimid, antihistamiinikumid, rahustid, olla ettevaatlik., stimuleerivad või anorektilised tooted. Isegi patsientidel, kes on kannatanud peavigastusi, kes kuritarvitavad alkoholi või kannatavad diabeediga, mida ravitakse insuliini või hüpoglükeemiliste ainetega, on krampide oht.
Bupropiooni manustamine hüpertensiivsetel patsientidel võib põhjustada hüpertensiooni halvenemist.
interaktsioonid
SSRI-de (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) samaaegsel manustamisel võib bupropiooni metabolismi vähendada, sealhulgas:
- paroksetiini;
- fluvoksamiin;
- sertraliin;
- norfluoksetiin;
- fluoksetiini;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Kuna bupropioon inhibeerib selektiivselt dopamiini tagasihaarde, tuleb vältida samaaegset ravi dopamiinergiliste agonistide või antagonistidega .
Bupropiooni ja MAOI-de (monoamiini oksüdaasi inhibiitorite) samaaegset manustamist tuleb vältida sellise seose tagajärjel tekkivate kõrvaltoimete tõttu.
Bupropiooni ja järgnevate ravimite samaaegne kasutamine võib suurendada krampide riski:
- Teofülliin, mida kasutatakse astma ravis;
- Teised antidepressandid;
- Tramadool, opioidi valuvaigisti;
- rahustid;
- Mefloquine või klorokviin, ravimid, mida kasutatakse malaaria raviks;
- Ravimid kehakaalu või söögiisu kontrollimiseks;
- steroidid;
- Kinoloonid, antibiootilise toimega ravimid;
- antihistamiinikumid;
- Diabeediravimid.
Bupropiooni põhjustatud kõrvaltoimed võivad suureneda, kui seda manustatakse samaaegselt ravimitega, näiteks:
- Ravimid Parkinsoni tõve raviks (nagu levodopa, amantadiin või orfenadriin);
- Epilepsia raviks kasutatavad ravimid, näiteks - karbamasepiin, fenütoiin ja valproaat;
- Tuumorivastased ained, nagu tsüklofosfamiid ja ifosfamiid;
- Block-blokeerivad ravimid, nagu metoprolool;
- Trombotsüütide vastased ained, nagu tiklopidiin ja klopidogreel;
- Antiarütmikumid, nagu flekainiid;
- Nikotiini plaastrid suitsetamisest loobumiseks;
- HIV raviks kasutatavad ravimid, näiteks ritonaviir.
Bupropioon võib vähendada tamoksifeeni (vähivastane ravim) terapeutilist efektiivsust.
Bupropiooni ja alkoholi kombinatsiooni tuleb vältida.
Kõrvaltoimed
Bupropioon võib indutseerida erinevaid kõrvaltoimeid, mis võivad esineda erinevalt ja erineva intensiivsusega igas patsiendis. See on tingitud erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.
Allpool on toodud peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida bupropiooni ravi ajal.
Närvisüsteemi häired
Ravi bupropiooniga võib põhjustada peavalu, värisemist, pearinglust, kontsentratsioonihäireid, Parkinsoni sarnaseid sümptomeid, koordinatsiooni puudumist, mäluhäireid, paresteesiat ja sünkoopi.
Psühhiaatrilised häired
Bupropioon võib põhjustada erinevaid psühhiaatrilisi häireid, sealhulgas:
- unetus;
- ärevus;
- ärevus;
- depressioon;
- agressiivsus;
- vaenulikkus;
- ärrituvus;
- hallutsinatsioonid;
- Ebanormaalsed unistused ja õudusunenäod;
- depersonalisatsioon;
- delirium;
- psühhoos;
- paranoia;
- Suitsidaalne kontseptsioon ja käitumine.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Bupropioonravi võib soodustada anoreksia ja kehakaalu langust. Lisaks võib ravim muuta veresuhkru taset.
Kardiovaskulaarsed häired
Ravi bupropiooniga võib põhjustada tahhükardiat ja südamepekslemist.
Seevastu veresoonte tasandil võib ravim põhjustada arteriaalse rõhu, vasodilatatsiooni, punetuse ja ortostaatilise hüpotensiooni suurenemist - isegi tõsist -, mis on vererõhu järsk langus, kui see läheb istuvast või lamavast asendist püstiasendisse.
Seedetrakti häired
Bupropiooni kasutamine võib põhjustada kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, kõhukinnisust ja suukuivust.
Maksa ja sapiteede häired
Bupropiooniravi võib soodustada hepatiidi, kollatõbi ja maksaensüümide väärtuste muutumist veres.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Pärast ravi bupropiooniga võib tekkida nahalööve, erüteem, sügelus, Stevens-Johnsoni sündroom (polümorfse erüteemi variant) ja suurenenud higistamine. Lisaks võib psoriaasi ägenemine ilmneda psoriaasiga patsientidel.
Muud kõrvaltoimed
Muud bupropiooni järgselt esinevad kõrvaltoimed on:
- Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel ja - mõnel juhul - anafülaktiline šokk;
- angioödeem;
- palavik;
- Õhupuudus;
- bronhospasm;
- Artralgia ja müalgia;
- Lihaste kokkutõmbed;
- asteenia;
- Valu rinnus;
- Maitse tunde muutmine;
- Nägemishäired;
- Tinnitus.
Üleannustamine
Bupropiooni üleannustamise sümptomid koosnevad kõrvaltoimete süvenemisest, kuid on teatatud ka teadvusetust. Surm on üleannustamise tõttu harva esinenud.
Spetsiifilist vastumürki ei ole teada, seetõttu on ravi ainult sümptomaatiline. Aktiivsöe kasutamine võib olla kasulik. Üleannustamise korral tuleb kohe haiglasse minna.
Tegevusmehhanism
Bupropioon on selektiivne dopamiini (DA) tagasihaarde inhibiitor presünaptilisel tasemel ja tal on kerge toime ka serotoniini (5-HT) ja noradrenaliini (NA) tagasihaarde vastu.
Dopamiin, serotoniin ja noradrenaliin on neurotransmitterid, mis sünteesitakse spetsiifilistes presünaptilistes närvilõpmetes ja vabastatakse teatud stiimulite alusel. Sünaptilises ruumis (presünaptiliste ja postsünaptiliste närvilõpmete vahel asuv ruum) on need bioloogilise toime saavutamiseks koostoimes nende postsünaptiliste retseptoritega. Pärast seda taastuvad nad konkreetsete vedajate poolt ja naasevad presünaptilise lõpetamiseni.
Bupropioon inhibeerib peamiselt dopamiini taaskasutamist, võimaldades seeläbi jääda sünaptilises ruumis pikemaks ajaks. Seepärast toimib dopamiin pikema aja jooksul oma postünaptiliste retseptoritega koos, põhjustades seeläbi dopamiinergilise signaali suurenemise.
Kasutusviis - Annustamine
Bupropioon on saadaval suukaudseks manustamiseks tablettidena. Kuna ravim võib põhjustada unehäireid, ei ole tablettide võtmine enne magamaminekut soovitatav.
Bupropiooni annuse peab kindlaks määrama arst individuaalselt.
Igal juhul on tavaliselt kasutatava ravimi annus 150 mg toimeainet, mis võetakse üks kord päevas. Annust võib suurendada kuni 300 mg-ni.
Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks manustada bupropiooni annust.
Kuigi ei ole teatatud võõrutussümptomite juhtudest, ei ole ravi järsk katkestamine soovitatav; selle asemel soovitatakse annust järk-järgult vähendada.
Rasedus ja imetamine
Mõned uuringud on teatanud suurenenud riskist kardiovaskulaarsete väärarengute tekkeks vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid bupropiooni, eriti raseduse esimesel trimestril. Seetõttu ei tohi bupropiooni manustada rasedatele naistele, välja arvatud juhul, kui arst peab seda vajalikuks.
Bupropioon ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima, seega ei tohi seda ravimit imetavad emad kasutada.
Vastunäidustused
Bupropiooni kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Tuntud ülitundlikkus bupropiooni suhtes;
- Konvulsiivsete patoloogiate või krambihäiretega patsientidel;
- Patsientidel, kes kasutavad teisi bupropioonipõhiseid ravimeid;
- Kesknärvisüsteemiga seotud kasvajaid põdevatel patsientidel;
- Raske maksatsirroosiga patsientidel;
- Patsientidel, kes kannatavad - või kellel on tekkinud - buliimia või anorexia nervosa;
- Patsientidel, kes juba said MAOI ravi.
Bupropioon ja suitsetamine
Lisateabe saamiseks: Bupropioon suitsetamisest loobumiseks
Bupropioon on ravim, mida kasutatakse mitte ainult depressiooni raviks, vaid kasutatakse ka suitsetamisest loobumise ravis.
Tegelikult on ravimil lisaks dopamiini tagasihaarde inhibeerimisele (antidepressantide toime eest vastutav mehhanism) antagonistlik toime nikotiiniretseptorite vastu juba terapeutiliste kontsentratsioonide juures.
Bupropioon - tänu oma toimemehhanismile - on võimeline vähendama nikotiinivaimu patsientidel, vähendades ka ebamugavust ja abstinensusest tingitud sümptomeid. Lisaks on ravim võimeline vähendama retsidiivi riski.
Üldiselt on bupropiooni soovitatav algannus 150 mg päevas, mida saab suurendada kuni 300 mg-ni.
