LUCEN ® Esomeprasool

LUCEN ® on esomeprasoolil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: Antireflux - Antiulcer-Proton pumba inhibiitorid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused LUCEN ® Esomeprasool

LUCEN ® on kasulik nii farmakoloogiliseks abiks, et ennetada ja ravida mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandeid, mis on seotud pikaajalise ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, kui ka terapeutiliseks lähenemisviisiks kõigi nende maohaiguste raviks, mis on seotud mao hüperatsidilisusega, nagu gastroösofageaalne reflukshaigus, söögitoruhaigus erosive, kaksteistsõrmiksoole haavandid, mao- ja peptilised haavandid ning Zollinger-Ellisoni sündroom.

Koos antibiootikumidega võib LUCEN®i kasutada ka Helicobacter Pylori raviks.

Toimemehhanism LUCEN ® Esomeprasool

Nagu ka teiste prootonpumba inhibiitorite kategooriasse kuuluvate toimeainete puhul, on ka esomeprasool, mis on tavalisema omeprasooli isomeer, võimeline toimima selektiivselt mao parietaalsete rakkude poolt ekspresseeritud happelise prootonpumba suhtes, vähendades prootonide sekretsiooni selle suhtes. mao luumen.

Toimeaine aktiveerumist täheldatakse pärast protoneerimist, ainult intratsellulaarsetes kanalisatsioonides, kus pH saavutab madalad väärtused, kuid pärast suukaudset manustamist õnnestub tal mao happe barjäär läbimatu, tänu gastroresistantsele preparaadile, seega imendudes seejärel kaksteistsõrmiksoole limaskestast.

Maksimaalset maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse umbes 2 tunni pärast, kusjuures maksimaalne biosaadavus on ligikaudu 64% kogu võetud annusest, arvestades kerge maksa-eelse metabolismi olemasolu.

Selle asemel metaboliseerub kogu toimeaine täielikult maksa tasemel, tsütokroom p450, isovorm CYP2C19 ja eritub seejärel peamiselt neerude kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. ESOMEPRAZOLI JA MSPVA-d

Nagu on teada, on üks esomeprasooli terapeutiline näidustus mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ennetamine, mis on seotud pikaajalise ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Selles uuringus oli naprokseeni ja esomeprasooli fikseeritud annuste samaaegne manustamine eriti kasulik mao- ja kaksteistsõrmiksoole komplikatsioonide esinemissageduse vähendamiseks.

2. EXOMEPRAZOLE JA HOOLDUSE TERAPIA

Esomeprasooli suukaudne manustamine pärast endoskoopilist ravi verejooksuhaiguse raviks on osutunud väga hästi talutavaks ja efektiivseks, et vältida võimalikku verejooksu ja haavandi paranemist.

3. EXOMEPRAZOLE JA DISPLEASIA

Mõnel patsiendil näib, et seedetrakti raskused on määratud normaalse seedetrakti mikrokeskkonna muutumisega. Selles uuringus on tõestatud, et 68% düspepsiaga patsientidest on esomeprasooli tarbimisega oluliselt vähendanud kõrvetised, kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine.

Kasutamise meetod ja annus

LUCEN ® gastroresistentsed kaetud tabletid 20 - 40 mg esomeprasooliga:

kasutatav annus varieerub sõltuvalt raviotstarbest ja patsiendi kliinilisest pildist.

Põhimõtteliselt kasutatakse ööpäevast annust 80 mg Zollinger-Ellisoni sündroomi raviks, samas kui enamikul juhtudel on esomeprasooli annused 40 ja 20 mg ööpäevas piisavad erosive refluksösofagiidi raviks. H. Pylori mao-söögitoru reflukshaigus, kaksteistsõrmiksoole ja peptiline haavand kombinatsioonis antibiootikumidega ning maohaavandite ennetamine mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega pikaajalisel ravil.

Õige annuse peab igal juhul kindlaks määrama arst pärast patsiendi füsiopatoloogiliste seisundite ja ravieesmärkide hoolikat hindamist.

Hoiatused LUCEN ® Esomeprasool

Esomeprasooli maksa- ja neerufunktsiooni metabolism nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet, kui LUCEN ®'i kasutatakse maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel.

Nagu ka teiste prootonpumba inhibiitorite puhul, peaks esomeprasooli manustamisele eelnema patsiendi kliinilise pildi hindamine, mis välistab seedetrakti häirete pahaloomulise päritolu, vähendades diagnoosi edasilükkamise ohtu. LUCEN ®'i võtmine selle võime tõttu varjata sümptomeid.

Pikaajalise ravimi kasutamine on seostatud gastriini kontsentratsiooni suurenemisega veres, mis on tõenäoliselt seotud mao ja soole neoformaatide ilmnemisega, kuid õnneks ei ole pahaloomuline.

Mao keskkonna happesuse vähenemine võib soodustada salmonella ja kampülobakteri nakatumist, eriti patsientidel, kes neid ravimeid pidevalt kasutavad.

Esomeprasooli kasutamisel tekkivad unisuse, vaimse segaduse ja pearingluse ilmingud võivad muuta masinate kasutamise ja sõidukite juhtimise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

LUCEN®'i ohutusprofiil raseduse ajal on veel arutlusfaasis, võttes arvesse katselisi uuringuid ja vastuolulisi kliinilisi uuringuid.

Seetõttu on esomeprasooli tarbimine vastunäidustatud nii raseduse ajal kui ka järgneval rinnaga toitmise perioodil.

interaktsioonid

LUCEN ® -i jaoks kirjeldatud koostoimed on peamiselt tingitud:

CYP2C19-indutseeritud ainevahetus, väga polümorfne ensüüm, mis osaleb paljude teiste toimeainete metabolismis ja mida inhibeerivad esomeprasooli enda metaboliidid ise. Seetõttu on ilmne, et esomeprasooli ja eespool nimetatud ensüümi substraatide või nende modulaatorite ja esomeprasooli samaaegne manustamine võib olla seotud erinevate ühendite ja esomeprasooli farmakokineetiliste omaduste varieerumisega.
Intragastrilise happesuse vähendamine, mis võib vähendada selliste ravimite imendumist nagu mõned seenevastased ravimid, mille imendumist reguleerib mao pH.

Selleks, et vältida ebameeldivate kõrvaltoimete ilmnemist, oleks kasulik vältida nende ravimite samaaegset manustamist või kohandada suhtelisi annuseid.

Vastunäidustused LUCEN ® Esomeprasool

LUCEN® on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal ning patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus toimeaine ja selle abiainete või teiste bensimidasooli derivaatide suhtes, arvestades ristreaktiivsuse võimalust.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Peamised kõrvaltoimed, mida on kirjeldatud pärast LUCEN® manustamist, leiti olevat kliiniliselt ebaolulised ja iseloomulikud peamiselt kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, pearinglus ja unetus.

Harva on täheldatud tõsisemaid ja kliiniliselt rohkem asjakohaseid häireid, eriti teatud riskirühmade puhul.

Igal juhul kipuvad kõik ülalmainitud kõrvaltoimed kohe pärast ravi peatamist kiiresti taanduma.