narkootikume

gastroprotectors

üldsõnalisus

Gastroprotektiivsetel ravimitel - nagu on võimalik nende enda nimest tuletada - on ülesandeks "kaitsta" mao, eriti selle limaskesta, kahjustuste eest, mida võivad põhjustada nii gastrolessiivsed ravimid (näiteks NSAIDid) kui ka patoloogilistest seisunditest, mis soodustavad kahjustuste teket mao limaskesta tasandil (näiteks stress, Helicobacter pylori infektsioonid, endogeensete tegurite muutused, mis reguleerivad happe teket mao- ja limaskesta barjääri puudulikkuses).

Tegelikkuses on termin "gastroprotektorid" üsna üldine ja sisaldab erinevaid toimeaineid, millel on erinevad eesmärgid ja erinevad toimemehhanismid.

Neid toimeaineid kirjeldatakse lühidalt allpool.

Prootonpumba inhibiitorid (IPP)

Prootonpumba inhibiitorid avaldavad gastroprotektiivsete ravimite toimet mao happesekretsiooni pärssimisel.

Täpsemalt, need toimeained on võimelised pöördumatult seonduma H + / K + -ATPasi-ga, st mao limaskesta parietaalse raku membraanidel oleva prootonpumba külge, takistades seega vesinikkloriidhappe tootmist.

Prootonpumba inhibiitoritel on pikaajaline toime ja nad pärsivad nii basaalhappe sekretsiooni kui ka toidu stimuleeritud sekretsiooni.

Selle ravimiklassi esivanem on omeprasool, kuid laialdaselt kasutatakse ka lansoprasooli, esomeprasooli, pantoprasooli ja rabeprasooli.

Kuid selle ravimi klassi kohta lisateabe saamiseks soovitame lugeda artiklit, mis on pühendatud "Prootonpumba inhibiitorid gastriidi vastu".

Histamiini H2 retseptori antagonistid

Histamiini H2 retseptori antagonistid (või H2 antihistamiinid) toimivad ka mao kaitseks ravimina, inhibeerides happesekretsiooni maost.

Mao limaskesta parietaalsetel rakkudel on olemas 2. tüüpi histamiini retseptorid, kui maos sisalduvad endokriinsetest rakkudest vabaneb histamiin, seondub see oma retseptoritega parietaalrakkude membraanidel, kus see moduleerib positiivne signaal vesinikkloriidhappe vabanemiseks.

Seetõttu inhibeeritakse ülalmainitud H2 retseptorite antagoniseerimise kaudu nii basaal- kui ka toiduga stimuleeritud happe sekretsiooni.

Erinevate H2-retseptori antagonistide hulgas, mida kasutatakse ravis, nimetame tsimetidiini (selle ravimiklassi eellas), ranitidiini, nizatidiini ja famotidiini.

misoprostooliga

Misoprostool (Cytotec®) on prostaglandiini E1 (PGE1) sünteetiline analoog. See toimeaine on üks gastroprotektiivsetest ravimitest tänu oma võimele avaldada tugevat tsütoprotektiivset toimet mao limaskesta vastu.

Täpsemalt, misoprostool on võimeline suurendama bikarbonaadi sekretsiooni ja lima tootmist, vältides seeläbi mao limaskestade kahjustamist.

Seda toimeainet kasutatakse eelkõige selleks, et vältida kahjustusi, mis võivad tekkida pärast mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kroonilist kasutamist.

sukralfaadis

Sukralfaat (Gastrogel®) on alumiiniumhüdroksiidi (Al (OH) 3 ) ja sahharoos-oktasulfaadi kompleks.

See ühend on osa gastroprotektiivsetest ravimitest, sest see on tsütoprotektiivne aine, mis - kui see jõuab maosse - on võimeline moodustama geeli, mis toimib mao limaskesta vastu kaitsva barjäärina, takistades seeläbi kokkupuudet vesinikkloriidhappega ja seega välditakse vigastuste tekkimist.

Lisaks suudab sukralfaat inhibeerida pepsiini aktiivsust ja stimuleerida prostaglandiini sünteesi.

Siiski võib selle ühendi tarbimine põhjustada märkimisväärseid kõrvaltoimeid, nagu kõhukinnisus ja teiste võimalike suukaudsete ravimite imendumise vähendamine.

Kolloidne vismut

Kolloidne vismut - sarnaselt misoprostoolile ja sukralfaadile - kuulub ka gastroprotektiivsete ravimite kategooriasse tänu tsütoprotektiivsele tegevusele, mida ta suudab kasutada.

Tegelikult on kolloidne vismut võimeline stimuleerima prostaglandiinide ja bikarbonaadi sünteesi; lisaks sellele, et suudab avaldada toksilist toimet Helicobacter pylori vastu, takistades ka selle nakkumist mao limaskestale.

Ei ole üllatav, et H. pylori eradikatsiooniravis kasutatakse kolloidset vismutit koos antibiootikumide ja prootonpumba inhibiitoritega.

antatsiidid

Tegelikult ei peeta antatsiide tõeliseks gastroprotektiivseks ravimiks, kuna nad ei suuda suurendada mao limaskesta kaitset; tegelikult neutraliseerivad nad mao ülemäärast happesust ainult ajutiselt, takistamata soolhappe tootmist.

Kõige tuntumate antatsiidide hulka kuuluvad naatriumvesinikkarbonaat (NaHC03), kaltsiumkarbonaat (CaCO3), alumiiniumhüdroksiid (Al (OH) 3 ) ja magneesiumhüdroksiid (Mg (OH) 2 ). Eriti kasutatakse nende kahe viimase soola seost mitmesugustes meditsiinilistes erialadel (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), mida kasutatakse laialdaselt düspepsiaga seotud maohappe ja epigastrilise valu ravis., maohaavand või muud seedetrakti haigused.