CRESTOR ® on rosuvastatiinil põhinev kaltsiumisoola ravim
TERAPEUTILINE RÜHM: Hüpolipideemiline - HMG-CoA reduktaasi inhibiitor
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused CRESTOR® Rosuvastatin
CRESTOR® on näidustatud primaarse hüperkolesteroleemia, segatud düslipideemia ja heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia raviks, kui dieediteraapia ja muud mittefarmakoloogilised ravid, nagu kontrollitud treening ja kehakaalu langus, ei anna rahuldavaid tulemusi. Kuid isegi CRESTOR®-ravi ajal on soovitatav säilitada õige elustiil, mille eesmärk on parandada patsiendi lipiidide profiili.
CRESTORi võib kasutada kõige tõsisematel ja harvadel juhtudel hüperkolesteroleemia korral, näiteks homotsügootne perekondlik vorm, mis on alati adekvaatseks toitumiseks ja igal juhul seotud teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimitega.
Toimemehhanism CRESTOR® Rosuvastatin
Suukaudne rosuvastatiin imendub seedetraktis, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 5 tundi pärast suukaudset manustamist. Seotud plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, jõuab see maksadesse suurtes kogustes, kus ta täidab osa oma bioloogilisest funktsioonist. Selle toimeaine terapeutiline toime tuleneb tegelikult erinevatest bioloogilistest toimingutest, mis on kokku võetud järgmiselt:
- Mevalonaadi sünteesiks vajaliku HMG-CoA reduktaasi ensüümi inhibeerimine (kolesterooli sünteesi pöördumatu ja otsustav ensüümi etapp)
- LDL-i maksa retseptorite arvu suurenemine hepatotsüütides (tagab nende lipoproteiinide parema pöördumise);
- LDL-i prekursorite VLDL maksa sünteesi vähendamine.
Kõik need mehhanismid vähendavad üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja triglütseriidide plasmakontsentratsioone, mida saab hinnata nädalas pärast ravi alustamist ja maksimeid neljandas, pärast mida nad jäävad konstantseks kogu ravi vältel.
Pärast terapeutilist toimet (poolväärtusaeg 19 tundi) elimineeritakse rosuvastatiin peamiselt väljaheitega ja väikese osa uriiniga, kuigi minimaalne protsent metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks nagu laktoon.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
Am J Cardiol. 2003 15. juuli; 92 (2): 152-60.
Selles uuringus hinnati mitmesuguste rosuvastatiini annuste efektiivsust hüperkolesteroleemiaga patsientide ravimisel 6 nädala jooksul, kusjuures LDL-kolesterooli taset plasmas oli vahemikus 160 kuni 250 mg / dl. Rosuvastatiinravi kindlustas ravieesmärgi saavutamise (LDL-kolesteroolisisaldus alla 100 mg) enam kui 80% -l ravitud patsientidest. Võrreldes teiste statiinidega registreeriti oluliselt madalamad protsendid. Lisaks oli rosuvastatiiniga saadud LDL-kolesterooli keskmine langus vähemalt 10% kõrgem kui teiste ravimitega.
2. ROSUVASTATINA JA COENZIMA Q 10
On teada, et koensüümi Q10 isoprenüülahel sünteesitakse prekursorist, mevalonaadist, jagatakse kolesterooli metabolismiga ja inhibeeritakse statiinide kasutamisega. Mitmed eksperdid kogu maailmas väidavad, et pikaajalise statiinravi saavatel patsientidel täheldatud koensüümi Q10 puudulikkus võib olla osaliselt vastutav selle tüüpi raviga seotud müopaatiate ja rabdomüolüüsi eest (eeldades, et see on energeetiline roll). ja koensüümi Q10 antioksüdant mitokondriaalses ainevahetuses). See oluline uuring näitab, kuidas rosuvastatiin võib määrata koensüümi Q10 taseme olulise vähenemise, mõjutamata kõrvaltoimete tekkimist.
3. ROSUVASTATINA TÕHUSUS CARDIOVASCULAR RISKI VÄHENDAMISEL \ t
See väga oluline Euroopa uuring, mis viidi läbi peaaegu 18 000 kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsiendil (jälgiti ka plasma c-reaktiivse valgu annusega) ja mitte-patoloogilised LDL-kolesterooli tasemed, näitab, kuidas rosuvastatiini manustamine on taganud südame-veresoonkonna õnnetuste (südameatakk, insuldi ja surma korral ka LDL-kolesterooli sisaldusega patsientidel, kes ei õigusta ravimi väljakirjutamist.
Kasutamise meetod ja annus
CRESTOR® 5/10/20 / 40 mg rosuvastatiini kaltsiumisoola tabletid: ravimvorm peaks võtma arvesse üldkolesterooli, LDL-kolesterooli, HDL-kolesterooli ja eelkõige kogu kardiovaskulaarse riski taset, seepärast seostatakse ka teisi tegureid, nagu näiteks ülekaalulisus, metaboolsed patoloogiad (diabeet), hüpertensioon ja kardiovaskulaarsete haiguste tundmine.
Suunistes soovitatakse ravi algstaadiumis võtta 5/10 mg rosuvastatiini üks kord ööpäevas koos hüpolipiidse dieedi ja õige elustiiliga. Pärast nelja ravinädalat võib annust suurendada kuni 20 mg-ni, mille jooksul raviplaan saavutab maksimaalse efektiivsuse.
Üle 20 mg annuseid võib kasutada raske hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kellel on suur kardiovaskulaarne risk, kuid ainult range spetsialisti järelevalve all, kuna kõrvaltoimete esinemissagedus suureneb oluliselt nende annuste korral. Sarnaseid annuseid ei tohi anda neerupuudulikkusega patsientidele, isegi mõõdukatele.
MIS ON MÕISTES, MIDA ON VAJA TEADA ENNE CRESTOR®'I VÕTMIST Rosuvastatiini, vajab teie raviarst.
Hoiatused CRESTOR® Rosuvastatin
Primaarse hüperkolesteroleemia korral tuleb CRESTOR'i manustada ainult juhul, kui eelmine dieediravi kestab vähemalt 12 nädalat. Kogu raviplaani jooksul oleks siiski vaja säilitada õige elustiil ja piisav toitumine.
Üle 20 mg suuremad annused, täpsemalt 40 mg terapeutilised annused on seostatud neerutöö suurenemisega, mistõttu ravi ajal suurte annustega CRESTOR ® oleks soovitatav kahjustuste vältimiseks jälgida neerufunktsiooni. Samamoodi tuleb jälgida kreatiniini plasmakontsentratsioone (lihaskahjustuse markerid), kuna rosuvastatiini annused, mis ületavad 20 mg päevas, võivad kahjustada lihaste terviklikkust müalgia, müopaatiate ja harva rabdomüolüüsi korral.
Peale selle oleks nii enne raviperioodi kui ka ravi ajal vaja jälgida maksafunktsiooni markereid, eriti mõnedel ohustatud patsientidel (alkohoolsetel alkohoolsetel jooksvatel ja varasema maksahaigusega patsientidel), et vältida normaalsete farmakokineetiliste omaduste muutumist. kõrvaltoimete parandamisega.
Eakatel ja Jaapani patsientidel, kelle ravimi toime on oluliselt suurem, ei tohi terapeutilisi annuseid kasutada üle 5 mg.
CRESTOR® sisaldab abiainete hulgas laktoosi, mistõttu seda ei soovitata laktoosi / galaktoosi talumatuse või laktaasiensüümi puudulikkuse korral.
Tuntud CRESTOR® toimemehhanismi ja teaduslike tõendite puudumist kirjanduses, on võimalik välistada kõrvaltoimed, mis on võimelised vähendama patsiendi tajumist ja reaktiivsust ning masinate kasutamist ja sõidukite juhtimist ohtlikuks.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
CRESTOR®'i manustamine raseduse ajal on tõsiselt vastunäidustatud, arvestades kolesterooli tähtsust normaalses embrüonaalses ja loote arengus; seetõttu tuleb statiinravi korral võtta sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid.
Puuduvad kliinilised andmed sekreteeritud statiinide toime kohta rinnapiima vastsündinu tervisele; seetõttu on soovitatav nende ravimite kasutamise ajal vältida rinnaga toitmist.
interaktsioonid
Pärast samaaegset manustamist võib tekkida rosuvastatiini plasmakontsentratsiooni suurenemine.
- tsüklosporiin;
- Varfariini ja K-vitamiini antagonistid;
- Fibraadid ja ained, mis vähendavad lipiidide sisaldust;
- Rosuvastatiini metabolismi eest vastutavad maksaensüümi CYP3A4 (itrakonasooli) inhibiitorid (täheldatud kliiniliselt olulisel määral).
Sellistel juhtudel oleks soovitatav vaadata läbi CRESTOR®'i annused, et vältida kõrvaltoimete ilmnemist.
Rosuvastatiini kontsentratsioonide vähenemist täheldati järgmiste ravimite manustamisel: \ t
- antatsiidid;
- erütromütsiin;
CRESTOR® on võimeline suurendama ka suukaudsete kontratseptiivide plasmakontsentratsioone, nõudes seega nende ravimite annuse täiendavat kohandamist.
CRESTORi samaaegsel manustamisel teiste HMG-GoA reduktaasi inhibiitoritega (sealhulgas punase kääritatud riisiga) ja fibraatidega täheldati suurenenud müopaatia riski, eriti annustes, mis olid suuremad kui 20 mg rosuvastatiini.
Vastunäidustused CRESTOR® Rosuvastatin
CRESTOR® on vastunäidustatud maksafunktsiooni vähenemise, raske neerupuudulikkuse, müopaatiate ja skeletilihaste häirete suhtes esilekutsuvate seisundite korral, tsüklosporiini samaaegne manustamine ja ülitundlikkus ühe selle komponendi suhtes.
40 mg rosuvastatiini annused on vastunäidustatud maksakahjustusega patsientidele, kellel on isegi tagasihoidlik raskusaste, kellel on varem teadaolevalt või varem esinenud lihashaigust (eriti koos teiste lipiidide sisaldust vähendavate ainetega) ja Jaapani patsientidel, kelle puhul on ravimit suurem.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
CRESTOR ® -i kasutamisega seotud kõrvaltoimed on üldiselt hästi talutavad, kerged ja piirduvad raviperioodiga. Täpsemalt on kõige sagedasemad kõrvaltoimed: peavalu, pearinglus, kõhukinnisus, iiveldus, kõhuvalu, müalgia ja asteenia. Üle 20 mg annuste korral on täheldatud müopaatiaid, kreatiniini kinaasi plasmakontsentratsiooni suurenemist, proteinuuria ja transaminaaside suurenemist, lihas-, neeru- ja maksapuudulikkuse indeksit.
Igal juhul on sümptomaatika kergesti taanduv, kui ravimiteraapia on peatatud või kohandatud.
märkused
CRESTOR ® -i võib müüa ainult retsepti alusel.
