Rapamune - siroliimus

Mis on Rapamune?

Rapamune on ravim, mis sisaldab toimeainena siroliimust, saadaval suukaudse lahusena (1 mg / ml) ja kolmnurksete tablettidena (valge: 1 mg; kollane 2 mg).

Milleks Rapamune't kasutatakse?

Rapamune't kasutatakse neerutransplantaadi äratõukereaktsiooni ennetamiseks täiskasvanud patsientidel, kellel on väike või mõõdukas hülgamisoht. Rapamune't on soovitatav kasutada koos tsüklosporiiniga ja kortikosteroididega (teised hülgamisvastased ravimid) 2-3 kuud. Pärast seda aega võib Rapamune't kasutada säilitusravis kombinatsioonis kortikosteroididega, kuid ainult siis, kui tsüklosporiinravi võib lõpetada.

Ravimit saab ainult retsepti alusel.

Kuidas Rapamune't kasutatakse?

Ravi Rapamune'ga tuleb alustada ja seejärel korraldada siirdamise spetsialist.

Rapamune't manustatakse algannusena 6 mg nii kiiresti kui võimalik pärast siirdamist, millele järgneb 2 mg üks kord päevas 2-3 kuud. Siroliimuse taset tuleb patsiendi veres jälgida, kohandades annust, et saada piisav tase (4 ... 12 ng / ml). Rapamune't tuleb võtta neli tundi pärast iga tsüklosporiini annust. Rapamune'i tarbimine peaks olema regulaarne koos toiduga või ilma.

Pärast seda perioodi saab Rapamune't kasutada "säilitusravina" patsientidel, kes võivad tsüklosporiini katkestada. Nendel juhtudel tuleb tsüklosporiini annus järk-järgult kõrvaldada 4-8 nädala jooksul, samal ajal kui Rapamune annus tõusis, et saada siroliimuse tase veres ligikaudu 12-20 ng / ml. Rapamune annus on keskmiselt neljakordistunud.

Olemasolev teave Rapamune ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18-aastastel patsientidel ei ole piisav, et seda ravimit selles vanuserühmas soovitada.

Kuidas Rapamune toimib?

Rapamune'es sisalduv toimeaine on sirolimus, immunosupressiivne aine, mis pärsib teatud valku, mida nimetatakse "spetsiifiliseks rapamütsiini sihtmärgiks imetajatele" (mTOR). Kui kehas paikneb, seob sirolimus rakkudes leiduva valguga ja tekitab mTOR-i blokeeriva "kompleksi". Arvestades, et mTOR osaleb paljundamises

aktiveeritud T-lümfotsüütide (siirdatud elundi rünnaku eest vastutavad valgeverelibled) arv, vähendab Rapamune nende globulite arvu ja seega ka tagasilükkamise riski.

Milliseid uuringuid on tehtud Rapamune'ga?

Rapamune on läbi viidud kahes põhiuuringus, milles osales kokku 1 295 neeru siirdatud patsienti, kusjuures risk oli madal või mõõdukas. Esimeses uuringus (719 patsienti) võrreldi Rapamune annust suukaudses lahuses asatiopriiniga (teine hülgamisvastane ravim), samas kui teises uuringus (576 patsienti) võrreldi Rapamune annust suukaudses lahuses platseeboga (näiv ravim). ). Ravimeid on kasutatud lisaks tsüklosporiinile ja kortikosteroididele. Efektiivsust mõõdeti seitsme kuu möödumisel ebaõnnestunud ravi arvu (uue neeru või surma tõttu) tõttu.

Kahes uuringus uuriti Rapamune'd säilitusravina kuni viie aasta jooksul kokku 765 patsiendist, kes olid reageerinud esialgse ravile 2-3 kuud ja kes said lõpetada tsüklosporiini kasutamise.

Teises uuringus võrreldi suukaudse lahuse ja tablettide efektiivsust.

Milles seisneb uuringute põhjal Rapamune kasulikkus?

Rapamune oli efektiivsem kui platseebo ja sama efektiivne kui asatiopriin kombinatsioonis tsüklosporiini ja kortikosteroididega. Esimeses uuringus 19% patsientidest, kellele Rapamune'i heakskiidetud annus pärast kuue kuu möödumist (53 patsienti 284-st) oli ebaõnnestunud, võrreldes 32% -ga patsientidest, kellele asatiopriin lisati ( 52-st 161-st). Teises uuringus oli ebaõnnestumiste esinemissagedus madalam patsientidel, kellele Rapamune't lisati (30%; 68 patsienti 277-st), võrreldes patsientidega, kellele lisati platseebot (48%, 62 patsienti 130-st).

Säilitusraviga läbiviidud uuringud on näidanud, et pikaajaline ravi Rapamunega aitab tõhusalt kaasa uue neeru elulemusele, parandades selle funktsiooni ja vererõhku pärast tsüklosporiini lõpetamist.

Teine uuring näitas, et suukaudne lahus ja tabletid on võrdselt efektiivsed hülgamisreaktsiooni vältimiseks.

Mis riskid Rapamune'ga kaasnevad?

Rapamune kõige sagedamad kõrvalnähud (esinenud enam kui ühel patsiendil kümnest) on kuseteede infektsioon (elundid, mille kaudu uriin voolab), trombotsütopeenia (madal trombotsüütide arv), aneemia (punaste vereliblede vähesus). hüpokaleemia (madal kaaliumisisaldus veres), hüpofosfateemia (madal fosfaatide tase veres), hüperkolesteroleemia (kõrge kolesterooli tase veres), hüperglükeemia (kõrge veresuhkru tase), hüpertriglütserideemia (kõrge triglütseriidide sisaldus veres, rasva liik), peavalu, lümfotsell (neerude ümber vedeliku akumulatsioon), hüpertensioon (kõrge vererõhk), kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, akne (vistrikud), liigesvalu (liigesevalu), perifeersed tursed ( turse, tavaliselt jalgades), püreksia (palavik), valu, suurenenud laktaadi dehüdrogenaasi sisaldus veres (koe hävimise indeks) ja kreatiniini taseme tõus veres (marker neeruprobleemid). Immuunsüsteemi aktiivsuse vähendamisega võib Rapamune suurendada ka vähi, eriti lümfoomide ja nahavähi riski. Rapamune kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Rapamune't ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla siroliimuse või mõne muu selle komponendi suhtes ülitundlikud (allergilised).

Rapamune manustamisel koos teiste ravimitega tuleb olla ettevaatlik. Lisateavet leiate pakendi infolehelt.

Miks Rapamune heaks kiideti?

Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee otsustas, et Rapamune'ga kaasnev kasu kaalub üles riskid, mis kaasnevad elundi äratõukereaktsiooni ärahoidmisega neerutransplantatsiooniga täiskasvanud patsientidel, kelle immunoloogiline risk on madal või mõõdukas, ning seetõttu soovitatakse Rapamune müügiloa andmise kohta.