narkootikume

Tsüklosporiin: mis see on? Kuidas see toimib? I.Randi näidustused, annustamine, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

üldsõnalisus

Tsüklosporiin on immunosupressiivse ja põletikuvastase toimega toimeaine.

Tsüklosporiin - keemiline struktuur

Sel põhjusel on selle kasutamine näidustatud kõigis nendes olukordades, kus on vaja vähendada patsiendi immuunvastust ja selle tekitatud põletikku.

Tuntud ka kui tsüklosporiin A, on see toimeaine tsükliline polüpeptiid, mis koosneb 11 aminohappest. Hetkel saadaval olevad tsüklosporiinil põhinevad ravimid on suukaudseks kasutamiseks mõeldud pehme kapsli kujul , infusioonilahuse kontsentraat ja silmatilgad . Sõltuvalt kasutatavast ravimist võib väljastamine toimuda kordumatu retsepti või piiratud retsepti esitamisel (ravimid, mida saab üldsusele müüa ainult haiglate või spetsialistide retsepti alusel).

Cyclosporiini sisaldavate ravimite näited

  • Ciqorin®
  • Ikervis®
  • Sandimmun®
  • Sandimmun Neoral®

Terapeutilised näidustused

Millal näidatakse tsüklosporiini kasutamist?

Suukaudselt manustatud tsüklosporiin on näidustatud järgmistel juhtudel:

  • Pärast elundi siirdamist, luuüdi või pärast tüvirakkude siirdamist, et vältida tagasilükkamist (täiskasvanutel ja lastel);
  • Autoimmuunhaiguste ravi, näiteks:
    • Atoopiline dermatiit, ekseem või psoriaas (ainult täiskasvanutel);
    • Endogeenne uveiit (ainult täiskasvanutel);
    • Nefrootiline sündroom (täiskasvanud ja lapsed);
    • Raske reumatoidartriit (ainult täiskasvanutel).

Intravenoosse infusioonina manustatav tsüklosporiin on näidustatud ka tagasilükkamise nähtuste vältimiseks pärast erinevat tüüpi transplantaate.

Seevastu tsüklosporiin silmatilkade kujul on näidustatud raske keratiidi raviks ja kuiva silma sündroomi raviks, mis ei parane tavapäraste ravimeetoditega.

Kas teadsite, et ...

Tsüklosporiin kuulub ka erinevate veterinaarravimite koostisse, mida kasutatakse:

  • Atoopilise dermatiidi krooniliste ilmingute ravi koertel;
  • Kroonilise allergilise dermatiidi sümptomaatiline ravi kassidel;
  • Idiopaatilise kuiva keratokonjunktiviidi ja kroonilise pindmise keratiidi ravi.

Hoiatused

Hoiatused ja ettevaatusabinõud tsüklosporiini kasutamisel

Enne tsüklosporiiniga ravi alustamist ja ravi ajal suukaudselt või parenteraalselt peate informeerima oma arsti, kui olete ühes või mitmes järgmistest tingimustest:

  • Teil on igasuguseid infektsioone või teil on sümptomeid, mis võivad viidata veel diagnoosimata infektsioonile (näiteks palavik, kurguvalu, köha jne);
  • Teil on neeru- ja / või maksahaigused ja -häired;
  • See avaldub või kannatab hüpertensiooni all;
  • Teil on hüpomagneseemia või hüperkaleemia;
  • Üks kannatab podagra;
  • Teil on mõningane vähivorm;
  • Teil on epilepsia;
  • Vaktsineerimine peab toimuma;
  • Te olete rase või imetate.

Enne tsüklosporiinravi alustamist tuleb siiski arsti teavitada, kui: \ t

  • Ta kannatas Herpesviiruse poolt põhjustatud silmainfektsioonide all;
  • Teid ravitakse glaukoomiga ravitavate ravimitega;
  • Te kasutate kortikosteroidravimeid.

Ettevaatusabinõuna on enne tsüklosporiinil põhinevate ravimite võtmist alati soovitatav teavitada arsti oma tervislikust seisundist, teavitades neid võimalike häirete või haiguste võimalikust esinemisest, isegi kui see ei ole ülalmainitud teatatud loetelud.

Pange tähele

Immuunsüsteemi pärssiva toime tõttu suurendab tsüklosporiini tarbimine vähi, eriti naha ja lümfisüsteemi tekke riski. Sel põhjusel on soovitatav piirata UV-kiirgusega kokkupuudet nii palju kui võimalik, hoolitsedes piisavate kaitsefiltrite (kõrge kaitsekindlusega päikesekaitsetooteid) kasutamisel ja sobiva kaitseriietuse kandmisel.

Lõpuks tuletatakse meelde, et tsüklosporiini kasutamine nii suu kaudu kui parenteraalselt, samuti silma kaudu võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad muuta autojuhtimise ja / või masinate kasutamise võimet ; seetõttu tuleb neid toimeaineid kõnealuse toimeainega töötlemise ajal vältida.

Farmakoloogilised koostoimed

Tsüklosporiini ja teiste ravimite koostoime

Farmakoloogiliste koostoimete tõttu, mis võivad tekkida enne tsüklosporiinravi alustamist suukaudselt või parenteraalselt, peate informeerima oma arsti, kui te võtate või olete hiljuti kasutanud selliseid ravimeid nagu:

  • Ravimid, mis on võimelised suurendama kaaliumisisaldust veres (näiteks kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumi sisaldavad ravimid jne);
  • metotreksaat;
  • digoksiin;
  • nifedipiini;
  • Ravimid, mis võivad põhjustada nefrotoksilisust;
  • Ravimid, mis võivad suurendada tsüklosporiinisisaldust veres, näiteks:
    • Antibiootikumid ja seenevastased ained;
    • antihüpertensiivne;
    • Suukaudsed rasestumisvastased vahendid;
    • Metoclopramide;
    • Podagra raviks kasutatavad ravimid;
    • HIV-ravi ravimid;
    • Vähivastased ravimid;
    • Jne
  • Ravimid, mis võivad vähendada tsüklosporiinisisaldust veres, näiteks:
    • Antikonvulsandid ja barbituraadid;
    • Ravimid tuberkuloosi raviks;
    • Bosentaan (pulmonaalse hüpertensiooni raviks kasutatav toimeaine);
    • Naistepuna (või naistepuna), teadaolevate antidepressantide omadustega taimsed tooted;
    • Jne

Pange tähele

Suukaudse ja parenteraalse ravi ajal tsüklosporiiniga tuleb vältida greibi, selle derivaatide või neid sisaldavate toodete tarbimist, kuna need võivad mõjutada toimeaine terapeutilist toimet.

Selle asemel peate enne tsüklosporiini võtmist silmatilkade kujul rääkima oma arstile, kui te kasutate teisi kortikosteroidipõhiseid silmatilku .

Igal juhul tuleb enne tsüklosporiinravi alustamist - kas suu kaudu või paikselt - arsti teavitada, kui te võtate või olete hiljuti kasutanud mingeid ravimeid või tooteid, sh. ravimid ilma retseptita (SOP), käsimüügiravimid, taimsed ja fütoterapeutilised tooted ja homöopaatilised tooted.

Kõrvaltoimed

Tsüklosporiini manustamisest põhjustatud kõrvaltoimed

Tsüklosporiin võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, kuigi kõik patsiendid ei avalda neid ega avalda neid samal viisil. Tegelikult reageerib iga isik subjektiivselt tsüklosporiini manustamisele - suukaudsele, parenteraalsele või okulaarsele -, näidates kõrvaltoimeid, mis on tüübi ja / või intensiivsuse poolest erinevad või üldse mitte.

Tsüklosporiin suukaudselt ja parenteraalselt

Järgnevalt on toodud mõned peamised kõrvaltoimed, mis on põhjustatud suukaudse ja parenteraalse tsüklosporiini manustamisest.

Vere häired

Ravi tsüklosporiiniga võib põhjustada:

  • leukopeenia;
  • trombotsütopeenia;
  • Aneemia;
  • Mikroangiopaatiline hemolüütiline aneemia;
  • Trombotsütopeeniline trombootiline purpura.

Närvisüsteemi häired

Tsüklosporiinravi võib põhjustada:

  • Peavalu;
  • Värin;
  • paresteesia;
  • krambid;
  • entsefalopaatia;
  • unetus;
  • segadus;
  • ataksia;
  • parees
  • Nägemishäired;
  • Coma;
  • Motorne polüneuropaatia.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Tsüklosporiini tarbimine võib põhjustada:

  • akne;
  • Hypertrichosis ja hirsutism;
  • Naha lööve.

Seedetrakti häired

Tsüklosporiinravi võib soodustada: \ t

  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • kõhulahtisus;
  • Peptiline haavand;
  • Pankreatiit.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad esineda tsüklosporiinravi ajal, hõlmavad järgmist:

  • Allergilised reaktsioonid, isegi tõsised, tundlikel inimestel;
  • Reaktsioonid manustamiskohas intravenoosse infusiooni korral;
  • Palavik ja väsimus;
  • Kuumad välgud;
  • hüpertensioon
  • Maksa ja / või neerufunktsiooni häired;
  • Hepatotoksilisus ja / või nefrotoksilisus;
  • hüperlipideemia;
  • hüperglükeemia;
  • hüperkaleemia;
  • hüpomagneseemia;
  • anoreksia;
  • Menstruatsioonihäired;
  • günekomastia
  • Lihasvalud ja / või krambid;
  • Lihaste nõrkus;
  • Kehakaalu tõus.

Tsüklosporiin Via Oculare jaoks

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida tsüklosporiinil põhinevate silmatilkade manustamisel, meenutame:

  • Allergilised reaktsioonid, isegi tõsised, tundlikel inimestel;
  • Valu manustamiskohas;
  • ärritus;
  • Suurenenud pisaravool;
  • Ähmane nägemine;
  • Silma hüpereemia;
  • Silmalau erüteem ja turse;
  • Bakteriaalne keratiit;
  • Herpes zoster oftalmoloogiline.

Üleannustamine

Kui te võtate tsüklosporiini ülemääraseid annuseid, peate sellest viivitamatult arstile teatama või lähima lähimasse hädaabiruumisse, hoolitsedes selle eest, et kaasas on ravimi pakend. Antidoodid ei ole teada ja ravi on sümptomaatiline ja toetav . Siiski võib osutuda kasulikuks oksendamise ja maoloputuse kiire esilekutsumine.

Tegevusmehhanism

Kuidas tsüklosporiin toimib?

Tsüklosporiin on tsükliline polüpeptiid immunomoduleerivate, immunosupressiivsete ja isegi põletikuvastaste omadustega .

Toimemehhanismid, mille abil tsüklosporiin eespool nimetatud tegevusi suudab täita, on järgmised:

  • Rakkude vahendatud immuunvastuste inhibeerimine, mis hõlmab:
    • T-lümfotsüütidest sõltuvate antikehade tootmine;
    • Siirdamisreaktsioon peremeesorganismile (GVHD);
    • Allogeenne siirdamise immuunsus.
  • Lõdvestunud lümfotsüütide blokeerimine rakutsükli G0 või G1 faasis.
  • Interleukiin 2 vabanemise inhibeerimine ja lümfokiinide vabanemine aktiveeritud T-rakkude poolt.

Kasutamine ja annustamine

Kuidas võtta tsüklosporiini

Tsüklosporiin on saadaval erinevates ravimvormides, mis sobivad suukaudseks manustamiseks (pehmed kapslid), parenteraalseks manustamiseks (intravenoosse infusioonilahuse kontsentraat) ja silma manustamiseks (silmatilgad).

Pehmed kapslid tuleb veega tervelt alla neelata ; infusioonilahuse kontsentraat tuleb eelnevalt lahjendada ja seejärel manustada aeglase intravenoosse infusioonina spetsialiseeritud personali poolt ; silmatilgad tuleb loomulikult otse nakatunud silma sattuda .

Tsüklosporiini annus (annus ja ravi kestus) peab iga patsiendi jaoks kindlaks määrama individuaalselt. Allpool on siiski mõned ravis tavaliselt kasutatavad annused.

Suukaudne tsüklosporiin

Tsüklosporiini suukaudsel manustamisel varieerub annus sõltuvalt sellest, miks on vaja kasutada toimeainet:

  • Hülgamise ärahoidmine elundite siirdamise, tüvirakkude või luuüdi korral: ööpäevane annus 2 mg kuni 15 mg tsüklosporiini kilogrammi kehakaalu kohta.
  • Nefrootiline sündroom :
    • Täiskasvanud : ööpäevane annus 2, 5 mg kuni 5 mg tsüklosporiini kehakaalu kilogrammi kohta;
    • Lapsed : ööpäevane annus vahemikus 2, 5 mg kuni 6 mg tsüklosporiini kilogrammi kehakaalu kohta.
  • Endogeenne uveiit : ööpäevane annus vahemikus 5 mg kuni 7 mg tsüklosporiini kilogrammi kehakaalu kohta.
  • Psoriaas ja atoopiline dermatiit : ööpäevane annus 2, 5 mg kuni 5 mg tsüklosporiini kilogrammi kehakaalu kohta.
  • Raske reumatoidartriit : ööpäevane annus vahemikus 3 mg kuni 5 mg tsüklosporiini kilogrammi kehakaalu kohta.

Suukaudse tsüklosporiini ööpäevased annused tuleb jagada kaheks annuseks . Lisaks peaks värbamine toimuma iga päev samal ajal .

Intravenoosne tsüklosporiin

Tavaliselt intravenoosselt kasutatav tsüklosporiini kogus on vahemikus 3 mg kuni 5 mg kehakaalu kilogrammi kohta, mis manustatakse kaheks jagatud annuseks .

Tsüklosporiin silma kaudu

Nagu tsüklosporiin silmatilkade vormis, on tavaline soovitatav annus üks tilk iga kahjustatud silma kohta üks kord päevas öösel enne magamaminekut .

Pange tähele

Kontaktläätsede kandmisel tuleb need enne tsüklosporiini silmatilkade paigaldamist eemaldada . Seejärel saab läätsed järgmisel hommikul uuesti kanda.

Rasedus ja imetamine

Kas tsüklosporiini võib võtta raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal?

Tsüklosporiini kasutamine ükskõik millisel viisil ei ole tavaliselt soovitatav raseduse ajal (in vivo katsed, kuid inimesed ei ole seda kinnitanud, on näidanud suurenenud riski väärarengute tekkeks lootel), mõlemad rinnaga toitmise ajal. rinnaga (toimeaine eritub rinnapiima).

Seega, kui tekib vajadus tsüklosporiinil põhineva ravi alustamiseks, peavad rasedad ja imetavad emad teatama arstile tingimata nende seisundist.

Vastunäidustused

Kui tsüklosporiini ei tohi kasutada

Tsüklosporiini kasutamine ükskõik millisel manustamisviisil on vastunäidustatud, kui on teada ülitundlikkus tsüklosporiini enda ja / või ühe või mitme abiaine suhtes.

Tsüklosporiini kasutamine nii suu kaudu kui parenteraalselt (intravenoosne infusioon) on vastunäidustatud ka järgmistel juhtudel:

  • Kui te olete juba ravimiga koos:
    • Dabigatraan (toimeaine, millel on otseste trombiini inhibiitorite rühma kuuluv antikoagulantne toime);
    • Bosentaan (pulmonaalse hüpertensiooni raviks kasutatav toimeaine);
    • Aliskireen (antihüpertensiivse toimega toimeaine kuulub otse reniini inhibiitorite rühma).
  • Kui te võtate naistepuna (või naistepuna), teadaolevate antidepressantide omadustega preparaate.

Lõpuks on tsüklosporiini kasutamine silmatilkade kujul vastunäidustatud silmainfektsioonide juuresolekul.

Pange tähele

Põhjalikuma teabe saamiseks näidustuste, hoiatuste ja ettevaatusabinõude, koostoime, kõrvaltoimete, kasutamise raseduse ajal ja imetamise ajal ning tsüklosporiini vastunäidustuste kohta on soovitatav konsulteerida arstiga ja lugeda hoolikalt ravimi pakendi infolehte. see on ette nähtud ja mida peate kasutama.