sertraliini

Sertraliin on antidepressant, mis kuulub selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitori klassi.

Sertraliini molekulaarses struktuuris on kaks kiraalset tsentrit ja turustatakse ainult S, S (+) isomeeri; teised R, R isomeerid; R, S; ja S, R inhibeerivad ainult vähesel määral serotoniini tagasihaardet.

Sertraliin - keemiline struktuur

Lisaks on sertraliinil ka nõrk toime noradrenaliini ja dopamiini tagasihaardele.

Näidustused

Mida ta kasutab

Sertraliini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

depressioon;
Sotsiaalne ärevushäire;
Paanikahood;
Traumajärgne stressi sündroom;
Obsessiiv-kompulsiivne häire.

Hoiatused

Depressioon on sageli seotud enesetapumõtete, enesevigastuse ja enesetapukatsete suurenemisega. On öeldud, et nende sümptomite paranemine ilmneb kohe pärast sertraliini manustamist, kuid see võtab aega, enne kui ravim täidab ravitoime. Seetõttu on vaja patsiente jälgida kuni ülalmainitud paranemiseni.

Sertraliini võib kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ainult obsessiiv-kompulsiivse häire raviks.

Sertraliini manustamisel epilepsiaga patsientidele või krambihoogudega patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Kuna sertraliin metaboliseerub peamiselt maksas, tuleb ravimit manustada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud talitlushäired ja / või maksahäired.

Võimalike võõrutussümptomite tõttu tuleb vältida sertraliinravi järsku lõpetamist.

Sertraliini ei tohi kasutada maniakaalsesse faasi sisenevatel patsientidel.

Sertraliin võib muuta glükeemilist kiirust, mistõttu diabeediga patsientidel, kes on ravitud ravimiga, võib osutuda vajalikuks kohandada insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annust.

Glaukoomiga patsientidel peab sertraliini manustamisel olema ettevaatlik.

interaktsioonid

Tõsiste kõrvaltoimete tõttu, mis võivad tekkida, ei tohi sertraliini võtta samaaegselt IMAO-ga (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, nagu näiteks moklobemiid või selegiliin ). Kui on vaja alustada MAOI-põhist ravi, peab pärast viimast sertraliini manustamist mööduma vähemalt kaks nädalat.

Tõsiste kõrvaltoimete tõttu, mis võivad tekkida, tuleb vältida sertraliini ja teiste serotoniini signaali suurendavate ravimite (nagu trüptofaan ) samaaegset kasutamist.

Sertraliini ja pimosiidi (antipsühhootikum) samaaegset kasutamist tuleb vältida.

Palju tähelepanu tuleb pöörata sertraliini ja triptaanide (migreeni raviks kasutatavate ravimite) samaaegsele manustamisele, kuna nad suudavad samuti suurendada serotoniini signaali.

Vältida tuleb sertraliini ja naistepuna (või naistepuna, antidepressandi omadustega taim) samaaegset manustamist.

Sertraliin seondub plasmavalkudega, mistõttu tuleb pöörata tähelepanu võimalikele ravimite samaaegsele manustamisele, mis on samuti võimelised seonduma plasmavalkudega.

Mõnedest loomkatsetest ilmneb, et sertraliin suudab suhelda insuliiniga, mistõttu tuleb diabeetikutele manustamisel olla ettevaatlik.

Sertraliini ja TCA (tritsüklilised antidepressandid) samaaegne kasutamine võib suurendada sertraliini plasmakontsentratsiooni kuni toksilise tasemeni.

Tsimetidiin (maohaavandi raviks kasutatav ravim) on võimeline vähendama sertraliini eliminatsiooni kiirust, põhjustades seega potentsiaalselt ohtlikke mõjusid.

Sertraliini ja antikoagulantide (näiteks varfariini ), MSPVA - de (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), atsetüülsalitsüülhappe ja selle derivaatide samaaegsel manustamisel võib tekkida suurem verejooksu oht.

Sertraliini ja fenütoiini (epilepsia raviks kasutatava ravimi) koosmanustamine võib põhjustada plasmakontsentratsiooni vähenemist, soodustades seeläbi krampide teket.

Sertraliini ja liitiumi (bipolaarsete häirete raviks kasutatav ravim) samaaegsel manustamisel soovitatakse suurt tähelepanu.

Sertraliini manustamisel patsientidele, keda on juba ravitud elektrokonvulsse raviga (TEC), tuleb olla ettevaatlik.

Sertraliini ja alkoholi samaaegset kasutamist tuleks vältida.

Sertraliin võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Igal juhul peate enne ravi alustamist sertraliiniga rääkima oma arstile, kui te kasutate mingeid ravimeid.

Kõrvaltoimed

Sertraliin võib esile kutsuda palju kõrvaltoimeid, mis erinevad patsiendi tüübist ja intensiivsusest. See on tingitud tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab, mistõttu ei ole öeldud, et kõik kõrvaltoimed esinevad igal patsiendil samal viisil.

Allpool on toodud sertraliinravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed.

Seedetrakti häired

Sertraliinravi võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või lahtiseid väljaheiteid, düspepsiat, kõhukinnisust, maoärritust, mao õhku, söögitoru probleeme, neelamisraskusi, suurenenud süljevoolu ja suu ja keele haavandeid. Lisaks võib sertraliin edendada anoreksia tekkimist.

Kesknärvisüsteemi patoloogiad

Sertraliin võib põhjustada uimasust, peapööritust, värisemist, tuimust ja kihelust, koordinatsiooni muutusi, liigseid liigutusi, akatiisia (psühhomotoorne sündroom, mida iseloomustab võimatus jääda siiani) ja tähelepanu puudumist. Lisaks võib sertraliin soodustada krampide teket.

Psühhiaatrilised häired

Ravi sertraliiniga võib põhjustada erinevaid psühhiaatrilisi häireid, sealhulgas:

unetus;
uneskõndimise;
depressioon;
Enesetapumõtted;
ärevus;
närvilisus;
ärevus;
Ebanormaalsed ja kohutavad unenäod;
hallutsinatsioonid;
Mania;
hüpomania;
Enesetapumõtted ja käitumine;
Liiga suur õnne tunne;
eufooria;
Isikliku hoolduse puudumine;
agressiivsus;
Paranoia.

Neerude ja kuseteede häired

Sertraliinravi võib põhjustada urineerimisprobleeme, suurenenud uriini eritumist, suurenenud urineerimissagedust, nokturiat (vajadus öösel palju kordi puhata) või võimetust urineerida.

Reproduktiivse süsteemi häired

Sertraliin võib mõlema soo puhul põhjustada libiido ja seksuaalse düsfunktsiooni vähenemist.

Meestel võib see põhjustada erektsiooni häireid, seemnepuhastuse muutusi, peenise ja eesnaha punetust, hilist ejakulatsiooni ja priapismi (pikk ja valus erektsioon, millega ei kaasne seksuaalne erutus).

Naistel võib see põhjustada vaginaalset verejooksu, vaginaalset kuivust ja galaktorröat, mis on piima ebanormaalne sekretsioon rinnaga toitvatel naistel.

Hingamisteede häired

Sertraliin võib põhjustada valu rinnus, hingamisraskusi, vilistav hingamine, hingeldus, bronhospasm ja ninaverejooks.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Ravi sertraliiniga võib mõjutada hemolümfopoeetilist süsteemi (vererakkude sünteesi eest vastutav süsteem). See võib põhjustada trombotsütopeeniat (st vereliistakute arvu vähenemist vereringes, mille tagajärjel suureneb tundlikkus ebanormaalse verejooksu ja / või verejooksu suhtes) ja leukopeeniat (st vereringes olevate valgeliblede arvu vähenemine, mille tagajärjel suureneb tundlikkus kontraktsiooni suhtes). "infektsioonid).

Lisaks võib sertraliin põhjustada purpura (punaste laigude ilmumine nahale, limaskestadele ja elunditele väikeste veresoonte purunemise tõttu).

Endokriinsüsteemi häired

Sertraliin võib põhjustada günekomastiat (rinnavähi teket meestel), hüpotüreoidismi ja soodustada antidiureetilise hormooni (SIADH) sobimatu sekretsiooni sündroomi teket.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sertraliinravi võib soodustada nahalööbe, urtikaaria, sügeluse, alopeetsia, erüteemi, valgustundlikkuse ja toksilise epidermaalse nekrolüüsi teket.

Maksa ja sapiteede häired

Ravi sertraliiniga võib soodustada maksapuudulikkuse, hepatiidi ja ikteruse teket. Lisaks võib see põhjustada muutusi transaminaaside veres.

Vaskulaarsed patoloogiad

Sertraliini manustamine võib põhjustada tahhükardiat, hüpertensiooni, südamepekslemist, perifeerset turset ja sünkoopi (mööduv teadvusekaotus).

Suspensiooni sümptomid

Pärast sertraliinravi järsku lõpetamist võivad tekkida nn ärajätunähud. Need sümptomid on pearinglus, ärevus, ärevus, iiveldus, oksendamine, treemor, segasus, südamepekslemine, peavalu, kõhulahtisus, emotsionaalne ebastabiilsus ja nägemishäired.

Muud kõrvaltoimed

Muud sertraliini manustamisel esinevad kõrvaltoimed on:

Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel;
Suukuivus;
Suurenenud higistamine;
Suurenenud söögiisu;
Kehakaalu suurenemine või vähenemine;
Maitse muutused;
väsimus;
Kuumad välgud;
palavik;
Müalgia ja artralgia;
Osteoartroos;
Hemorroidid;
Tilgutav nina;
Kurguvalu;
Kõrva valu;
Tinnitus (kuulmishäire, mida iseloomustab müra, näiteks vilistamine, sumin, hissimine jne);
Nägemishäired;
Müdriaas (õpilase laienemine).

Üleannustamine

Sertraliini üleannustamise peamised sümptomid on pearinglus, iiveldus, oksendamine, tahhükardia, värinad, pearinglus ja ärevus. Mõnel juhul võib tekkida ka kooma.

Spetsiifilist vastumürki ei ole, seega on ravi ainult sümptomaatiline. Kasulikuks võivad osutuda aktiivsöe, osmootsed lahtistid ja maoloputus. Igal juhul, kui kahtlustate, et olete võtnud ülemäärase ravimi annuse, peate sellest kohe oma arstile teatama ja lähima lähimasse haiglasse.

Tegevusmehhanism

Sertraliin on serotoniini tagasihaarde selektiivne inhibiitor ja on võimeline pärssima serotoniini tagasihaarde transportijat (SERT).

Serotoniin (5-HT) sünteesitakse presünaptilise närvi lõpetamise käigus ja vabaneb teatud stiimulite järel. Sünaptilises seinas (presünaptilise ja postsünaptilise lõpetamise vaheline ruum) on 5-HT oma bioloogilise funktsiooni täitmiseks koostoime oma retseptoritega postsünaptilises lõpetamises. Seejärel seob serotoniin SERT-i ja viiakse tagasi presünaptilise lõpetamiseni.

Sertraliin seostub SERT-iga 5-HT asemel, mis jääb seetõttu sünaptilises seinas pikemaks ajaks. Pikaajaline püsivus sünaptilises ruumis põhjustab serotoniini jätkuvat koostoimet oma postünaptiliste retseptoritega, mille tulemuseks on serotonergilise signaali suurenemine ja sellega kaasnevate patoloogiate paranemine.

Kasutusviis - Annustamine

Sertraliini manustatakse suu kaudu tablettidena. Tabletid on saadaval erinevates annustes.

Sertraliini annuse peab kindlaks määrama arst individuaalselt, sõltuvalt ravitava patoloogia liigist ja patsiendi kliinilisest pildist. Samuti tuleb meeles pidada, et häirete ja / või maksapuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks manustada manustatava ravimi annust.

Allpool on tavaliselt kasutatud sertraliini annused.

Depressioon ja obsessiiv-kompulsiivne häire

Tavaliselt manustatakse sertraliini annus 50 mg ravimit päevas, mida võib suurendada maksimaalselt 200 mg-ni päevas.

Sotsiaalne ärevushäire, paanikahäire ja traumajärgne stressi sündroom

Tavaliselt kasutatakse sertraliini algannust 25 mg ravimit, mida võib suurendada kuni 50 mg-ni. Igal juhul ei tohiks ööpäevane annus ületada 200 mg.

Lapsed ja alla 18-aastased noorukid

Selles patsiendirühmas võib sertraliini kasutada ainult obsessiiv-kompulsiivsete häirete raviks. Tavaliselt manustatav päevane annus on vahemikus 25 mg kuni 50 mg, sõltuvalt patsientide vanusest. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Rasedus ja imetamine

Sertraliini võib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui arst peab seda vajalikuks. Tegelikult võib ravim põhjustada vastsündinule tõsist kahju, eriti kui ema võttis selle raseduse viimasel trimestril. Vastsündinutel võib tekkida tõsine haigus, mida nimetatakse püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks, mis avaldub suurenenud hingamissageduse ja naha sinise jume all. Lisaks võivad esineda sümptomid, näiteks: