Nizatidiin on H2 antagonist, mille on välja töötanud farmaatsiaettevõte Eli Lilly, kes toob selle turule esimest korda 1987. aastal Axid® registreeritud eriala nime all. 2000. aastal teatas farmaatsiaettevõte Eli Lilly kõikidest Reliant Pharmaceuticalsi kaubandus- ja müügiõigustest.
Nisatidiin on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul, mida müüakse nimede Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® ja teiste leiutiste all; toimeainet võib leida ka Axid® suukaudse lahusena ja Nizax® lahusena intravenoosseks infusiooniks.
Nizatidiini kasutamine on eriti näidustatud kaksteistsõrmiksoole haavandi, maohaavandi, gastroösofageaalse reflukshaiguse, korduvate haavandite ja haavandite raviks, mis on seotud mittesteroidsete põletikuliste ravimite kasutamisega. Nisatidiin on histamiin H2 retseptorite võimas, selektiivne ja pöörduv antagonist. Nisatidiin vähendab oluliselt kõhuga sekreteeritava vesinikkloriidhappe mahtu ja kõik see toimub täpselt nii maohappe basaalse kui ka stimuleeritud sekretsiooni pärssimise tagajärjel. See ravim toimib kiiresti, andes haavandist põhjustatud valu kiiresti. Kuid mitmete kliiniliste uuringute põhjal ei ole nizatidiin efektiivsem kui teised histamiin H2 retseptori antagonistid, kuigi mõned parameetrid näitavad, et meie molekul on meie organismi paremini talutav kui teised H2 antagonistid.
Nizatidina - Annustamine ja kasutusviis
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisest kasutamisest tingitud maohaavandite ravis - või kui on vaja järgida pikaajalist ravi kõrge gastroosivõimelisusega mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel, on kasutatud nisatidiini annus 300 mg päevas, mida võib võtta ühekordselt, õhtul enne magamaminekut või jagatuna kaheks manustamiskorraks, üks hommikul ja teine õhtul. Ravi kestus on tavaliselt kaheksa nädalat.
Kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks soovitatav nisatidiini annus on 300 mg / ööpäevas, mida võetakse enne manustamist üks kord manustatuna või jagatakse kaheks annuseks 150 mg, üks hommikul ja teine õhtul enne magamaminekut. Keskmine ravi kestus on neli nädalat, kuid täieliku taastumise puudumisel võib seda pikendada veel neli nädalat; kui selle asemel on haavandi täielik paranemine juba esimesel ravitsüklil - ja kui paranemist kinnitab endoskoopiline uuring, siis võib ravi katkestada enne nelja nädala möödumist.
Ka healoomulise maohaavandi raviks on soovituslik annus nizatidiini 300 mg päevas, mida tuleb võtta ühekordselt, enne magamaminekut õhtul või jagatuna kaheks igapäevaselt manustatavaks 150 mg annuseks, millest üks hommikul ja teine õhtul enne magamist. Nizatidiinravi kestus varieerub tavaliselt käesoleval juhul neljast kuni kaheksa nädalani, kuid see võib olla ka vähem kui neli nädalat, kui on endoskoopiliselt kinnitatud paranemise juhtum.
Teatud erijuhtudel, kui haavand on paranenud pärast nelja nädala pikkust ravikuuri, võib osutuda vajalikuks säilitada kontrolli maosekretsiooni üle, eriti patsientidel, kellel on kroonilised mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandid; nendel juhtudel võib jätkata pikaajalist säilitusravi, kasutades nizatidiini 150 mg päevas, mis tuleb enne magamaminekut võtta ühekordselt. Seda tüüpi ravi peab arst hoolikalt jälgima.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse ravis on soovitatav annus 300 mg nizatidiini ööpäevas, mis jaguneb kaheks igapäevaseks manustamiseks, üks hommikul ja üks õhtul, igaüks 150 mg. Kõige raskematel juhtudel võib kasutada nisatidiini rünnakut 600 mg päevas ja seejärel vähendada patsiendi isikliku ravivastuse põhjal niipea kui võimalik.
Nisatidiin eritub peamiselt neerude kaudu, mistõttu on soovitatav raske neerupuudulikkuse korral olla eriti ettevaatlik.
Nisatidiin - vastunäidustused ja hoiatused kasutamiseks
Enne ravi alustamist nizatidiiniga on oluline tagada, et farmakoloogilise sekkumise sümptomid ei oleks seotud neoplastilise pahaloomulise maohaavandiga; nizatidiin tegelikult sümptomite varjamisega ja valu leevendamisega võib kasvaja diagnoosi märkimisväärselt edasi lükata. Mitmed uuringud on näidanud, et nisatidiin ei mõjuta ensüümide süsteemi, mis metaboliseerib enamiku tsütokroom P450-ga seotud ravimeid, mistõttu on ebatõenäoline, et toimuks koostoimeid teiste ravimitega, mis on seotud maksa metabolismi inhibeerimisega tsütokroom P450-ga. . Pikaajalise ravi ajal nizatdiiniga tuleb siiski läbi viia ravimi terapeutilise toime ja võimalike kõrvaltoimete meditsiiniline kontroll. Nisatidiin metaboliseerub osaliselt maksas ja eritub peaaegu 90% neerude kaudu; seetõttu tuleb neeru- või maksapuudulikkusega patsientide ravimisel olla ettevaatlik; kuna on teada, et suur osa eakatest patsientidest kannatavad neerupuudulikkuse all, on soovitatav pöörata erilist tähelepanu nizatidiinravile vananemise ajal. Raske või isegi mõõduka neerupuudulikkusega patsientide puhul on soovitatav nizatidiini ööpäevase annuse vähendamine.
Mitmed suured kliinilised uuringud on näidanud, et nizatidiini kasutamine ei ohusta patsientide võimet kasutada masinaid või sõidukeid.
Rasedus ja imetamine
Enne nizatidiinravi alustamist raseduse või imetamise ajal peate seda arstiga arutama, et arutada sellise ravi kasulikkust ja riske. Mitmed loomkatsed nizatidiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole lootele ohustanud, kuid kahjuks ei ole kontrollitud andmeid ja usaldusväärseid uuringuid nizatidiini kasutamise kohta raseduse ajal; seetõttu soovitame võtta ravimi raseduse ajal ainult siis, kui kasu kaalub üles eeldatavad riskid. On kinnitatud, et nizatidiin eritub rinnapiima ainult väikestes kogustes; ühes uuringus täheldati, et ainult 0, 1 protsenti ema võetud nisatidiini annusest sekreteeriti järgmise 12 tunni jooksul rinnapiima. Teises uuringus uuriti nisatidiini eritumist rinnapiima kolme emaga 6 kuu jooksul rinnaga toitmise ajal; õedele manustati 150 mg nizatidiini ühekordse manustamise korral või jagati viieks annuseks, mis võeti iga 12 tunni järel; piima eritunud nisatidiini keskmine oli 96 mikrogrammi, mis vastab 0, 064 protsendile ema poolt võetud annusest. Vaatamata ülalnimetatud andmetele soovitavad ravimi tootjad ravimi kasutamise ajal imetamise lõpetada (või vastupidi, isegi kui see on väga ebatõenäoline), mis põhineb rottidel läbiviidud uuringus täheldatud kahjulikul toimel; praktiliselt oli rottide poegadel nisatidiiniga ravitud emade rinnavähi kasvu depressioon. Siiski on vaja rõhutada, et nizatidiin elimineerub meie kehast peaaegu täielikult pärast 12 tundi ja täielikult pärast 24 tundi, mistõttu imetamise alustamisel või jätkamisel pärast nizatidiinravi ei ole lapsele ohtu.
Nisatidiin - kõrvaltoimed ja soovimatud mõjud
Kõik ravimid võivad teoreetiliselt põhjustada kõrvaltoimeid, kuid enamikul patsientidest ei ole kõrvaltoimeid ega kõrvaltoimeid. Üldiselt on nisatidiin ravim, mida meie keha hästi talub; sellest hoolimata võib see põhjustada ka mitmeid kõrvaltoimeid. Huvitav fakt, mis tuleneb Ameerika Ühendriikides ja Kanadas läbiviidud kliinilistest uuringutest, on see, et enamik nizatidiini põhjustatud kõrvaltoimetest on siiski ilmnenud - sarnastes osades - patsientidel, kes said platseebot. Siiski on nisatidiini kasutamisel täheldatud kõige sagedamate kõrvaltoimetena seedetrakti häired, nagu kõhuvalu ja kõhulahtisus, mis on kõige sagedasemad, millele järgneb iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus ja düspepsia. Muud kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimed, nagu peavalu, on - koos kõhuvalu - kõige sagedasemad, millele järgneb pearinglus, unetus ja harva närvilisus. Lõpuks esineb harva esinevaid kõrvaltoimeid, nagu dermatoloogiline (sügelus ja nahalööve), kardiovaskulaarne (lühikesed asümptomaatilise ventrikulaarse tahhükardia episoodid) ja muud kõrvaltoimed nagu ülitundlikkus, palavik, müalgia ja asteenia.
