üldsõnalisus
Tavaliselt viitab mõiste "spasmolüütikumid" - või spasmolüütikumid - kõigile neile ravimitele, mida kasutatakse silelihaste spasmide, eriti seedetrakti silelihaste raviks.
Spasmolüütikumide kategooriasse kuuluvad toimeained on erinevad. Need toimeained toimivad erinevates kohtades ja erinevate toimemehhanismidega, mida kirjeldatakse lühidalt allpool.
Antimuskariinsed antispasmoodikumid
Nagu võib nende enda nimest kergesti tuletada, avaldavad antimuskariinse toimega antispasmoodilised toimed gastrointestinaaltraktis esinevate muskariini tüüpi atsetüülkoliini retseptorite antagoniseerimise kaudu.
Nende retseptorite aktiveerimine põhjustab tegelikult ergutust, seega seedetrakti silelihasrakkude kokkutõmbumist.
See spasmolüütikumide kategooria hõlmab toimeaineid nagu oktatropiin (Valpinax®) ja skopolamiin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Lisaks võib sellesse rühma kuuluda ka toimeaineid, nagu rokiveriin (Rilaten®) ja tsimetroopiumbromiid (Alginor®). Tegelikult on need molekulid võimelised avaldama konkureerivat antagonistlikku toimet muskariiniretseptorite suhtes, mis paiknevad seedetrakti silelihase tasemel.
Antispasmoodiliste ravimite klassi tüüpilised kõrvaltoimed on: suukuivus, müdriaas, kõhukinnisus ja uimasus. Mõnedel harvadel juhtudel võib esineda ka tahhükardiat.
Fosfodiesteraaside antispastilised inhibiitorid
Papaveriini ja papaveriinitaolised ained kuuluvad sellesse spasmolüütiliste ravimite klassi. See konkreetne alkaloid on võimeline inhibeerima ensüümi fosfodiesteraasi gastrointestinaalsel tasandil toimemehhanismi kaudu, mida ei ole veel täielikult identifitseeritud. See inhibeerimine põhjustab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi taseme tõusu (tuntud lihtsamalt tsüklilise AMP-na), mille tagajärjeks on seedetrakti silelihase vabanemine.
Selliste häirete raviks leidub papaveriini tavaliselt farmatseutilistes preparaatides koos Belladonna (Antispasmina Colica®) ekstraktidega, mis on atropiinirikas taim, mis on hästi tuntud alkaloid, millel on antimuskariinne toime.
Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida papaveriini kasutamisel, on: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, urineerimisraskused, nägemishäired ja pearinglus.
Selle asemel mäletame papaverino-sarnase toimemehhanismiga antispastilise aktiivsusega toimeainete hulgas rokiveriini, mis, nagu öeldud, on võimeline avaldama ka antimuskariinset tüüpi efekti.
Antispastilised COMT inhibiitorid
COMT - mis on katekool-O-metüülülekanne - on erilised ensüümid, mis on mõeldud katehhoolamiinide nagu adrenaliini ja noradrenaliini lagunemiseks.
Need molekulid on võimelised stimuleerima seedetraktis esinevaid adrenergilisi retseptoreid, soodustades seeläbi silelihaste lõdvestumist.
Seetõttu on nende katehhoolamiinide metabolismi eest vastutavate ensüümide inhibeerimise kaudu võimelised kõnealused antispasmodikumid suurendama - kuigi kaudselt - adrenergilist signaali, mis viib gastroenterilise silelihase lõdvestumiseni.
Floroglukiin (Spasmex®) kuulub sellesse rühma spasmolüütikumide hulka. See toimeaine on eriti hästi talutav. Nii palju, et selle kasutamisest siiani teatatud kõrvaltoimed puudutavad ainult nahal esinevate allergiliste reaktsioonide esinemist - harvadel juhtudel -.
