narkootikume

Famotidine

mida

Famotidiin on histamiin H2 retseptorite konkureeriv, selektiivne ja pöörduv antagonist; see ravim vähendab vesinikkloriidhappe sekretsiooni maos, pärssides tegelikult histamiini ligipääsu oma seondumiskohale seedetraktis jaotunud H2 retseptorites; sellest tulenevalt kaob histamiini vahendatud vesinikkloriidhappe tootmine. Eriti pärsib Famotidiin nii basaal- kui ka vesinikkloriidhappe sekretsiooni.

Mida te kasutate

Famotidiin on näidustatud kaksteistsõrmiksoole haavandi, maohaavandi, gastroösofageaalse reflukshaiguse, Zollinger-Ellisoni sündroomi ja haavandite, mida põhjustab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, raviks.

Famotidiini turustatakse erinevate registreeritud eritunnuste all nagu Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® ja Gastridin®, samas kui geneerilise ravimi kõige sagedamini kasutatav nimetus on iseenda molekuli nimi: Famotidiin.

ajalugu

Famotidiini arendas Yamanouchi Pharmaceutical Co. ja seda on patenteerinud Merck & Co. Merck & Co otsustas seejärel ravimit turustada koostöös Johnson & Johnsoniga; esimest famotidiinipõhist toodet turustati 1981. aastal nime all Pepcid.

Peaaegu kakskümmend aastat hiljem, 1999. aastal, viidi turule uus farotidiini farmatseutiline vorm lahustuva lahustuva tableti kujul Pepcid RPD nime all. Famotidiini geneeriliste preparaatide turustamine sai võimalikuks 2001. aastal ning nende esimeste ravimite tootjate hulgas, kes alustasid nende valmistamist, võime mainida Schwarzit (selle toodet nimetati Fluxidiks) või Gedeon Richter Ltd. Quamatel).

Ameerika Ühendriikides leitakse toode, mis sisaldab nii famotidiini kui ka antatsiidi, ühendades nii mõlema toimeaine mõju parema farmakoloogilise profiiliga; seda toodet nimetatakse Pepcid Complete'iks ja turustatakse närimistablettidena; sama toodet müüakse ka Suurbritannias Pepcidtwo nime all.

Omadused

Famotidiini struktuur on asendatud asendis 2 guanidiiniga asendatud tiasoolitsükliga, samas kui H2 antagonistide - tsimetidiini - eellasel on asendis 2 asendatud imidasoolitsükkel lihtsa metüülrühmaga. See peamine erinevus kahe struktuuri vahel näib, et famotidiin annab farmakoloogilise potentsiaali 30 korda kõrgem kui tsimetidiinil.

Äsja kirjeldatud ei ole famotidiini ainus eelis; Tegelikult ei mõjuta selle paranenud keemiline struktuur tsütokroom P450 ensüümsüsteemi, nii et erinevalt tsimetidiinist ei tundu see koostoime teiste tsütokroom P450 poolt metaboliseeritavate ravimitega.

Molekuli defekt on seotud selle madala biosaadavusega (umbes 50% võrreldes sama klassi molekulidega); see on ka vähesel määral lahustuv mao happelises pH-s. Sel põhjusel on uurijad välja töötanud uued ravimi manustamissüsteemid, näiteks viivitatud vabanemise või pideva vabanemisega tabletid, mis parandavad oluliselt famotidiinil põhinevate ravimite biosaadavust.

Kuidas seda kasutada

Annustamine ja kasutusviis

Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravi

Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis on soovitatav annus 40 mg famotidiini päevas, mis tuleb võtta ühekordselt õhtul enne magamaminekut. Ravi kestus võib varieeruda neljast kuni kaheksa nädalani; ravi võib enneaegselt peatada ainult siis, kui haavandi täielik paranemine on täheldatud, mida kontrollitakse endoskoopilise uuringuga. Viidates kliinilistele andmetele võib öelda, et enamik kaksteistsõrmiksoole haavandist ja famotidiiniga ravitud patsientidest taastuvad 4 nädala jooksul; palju madalamad on juhtumid, mille puhul on vajalik ravi jätkata veel 4 nädala jooksul kuni täieliku taastumiseni. Kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemise vältimiseks on soovitatav jätkata säilitusravi, võttes ühekordse manustamise ajal 20 mg famotidiini ööpäevas enne magamaminekut. Säilitusravi maksimaalne soovitatav kestus on 6 kuud ja on oluline, et spetsialist määraks ja jälgiks seda kogu raviperioodi vältel.

GASTRIC haavandi ravi

Maohaavandi paranemise ravis on soovitatav annus famotidiini 40 mg ööpäevas, mis tuleb võtta ühekordselt manustatuna õhtul enne magamaminekut. Paljude kliiniliste kogemuste põhjal võib paranemiseks vajalik ravi kestus olla 6 kuni 8 nädalat; jällegi võib seda ravi katkestada ainult siis, kui gastroskoopiaga on täheldatud haavandi täielikku regressiooni.

Zollinger-Ellisoni sündroomi ravi

Zollinger-Ellisoni sündroomi ravi on veidi keerulisem. Esiteks, patsientidel, kelle Zollinger-Ellisoni sündroomi ei ole varem ravivastase ravimiga ravitud, on soovitatav alustada ravi 20 mg famotidiiniga iga 6 tunni järel. Seejärel, lähtudes patsiendi individuaalsest reaktsioonist ja happe sekretsiooni põhjal, reguleerime pideva ravi korral kasutatavat annust, kuni saavutatakse rahuldav vastus happe sekretsiooni vähenemisele maos.

Zollinger-Ellisoni sündroomi ravi ajal famotidiiniga kasutati annuseid 640 mg päevas pikema perioodi jooksul kuni 1 aasta, registreerimata oluliste kõrvaltoimete ilmnemist. Siiski, kui soolhappe eritumist maos läbi famotidiini annuste kuni 800 mg ööpäevas ei ole rahuldavalt vähendatud, on soovitatav hinnata alternatiivseid ravimeid teiste H2 antagonistide või prootonpumba inhibiitoritega; see on tingitud sellest, et seni puuduvad kliinilised kogemused, kui ravi on suurem kui 800 mg ööpäevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse ravi

Gastroösofageaalse reflukshaiguse ravis on famotidiini soovitatav annus 40 mg ööpäevas, mis jaguneb kaheks ööpäevas, üks hommikul ja üks õhtul enne magamaminekut. Soovitatav ravi kestus on 6 nädalat. Tõsistel juhtudel võib famotidiini annust suurendada kuni 80 mg päevas, säilitades kaks korda päevas: üks hommikul ja üks õhtul; kui arst peab seda vajalikuks, võib ravi pikendada kuni 12 nädalani. Täieliku paranemise kindlakstegemisel võib siiski vähendada nii annust kui ka ravi kestust. Võimaliku ägenemise vältimiseks on tõsisematel juhtudel soovitatav jätkata säilitusravi, võttes famotidiini annuse 40 mg päevas, mis jagatakse kaheks igapäevaseks manustamiseks, üks hommikul ja üks õhtul enne manustamist. magama.

MUUD KASUTUSED

Famotidiini võib manustada ka intravenoosselt (turul on saadaval spetsiaalsed pudelid), kui on vaja vähendada maosekretsiooni, kuid seda ei saa suukaudselt kasutada; see kehtib näiteks ülemise seedetrakti verejooksu all kannatavate patsientide puhul. Antud juhul on soovitatav annus 20 mg famotidiini iga 12 tunni järel.

Pudel tuleb lahustada sobivas lahustis (kõige rohkem kasutatakse süstevett) ja süstimise kestus ei tohi olla lühem kui 2 minutit. Alternatiivselt võib pudeli lahustada 100 ml 5% glükoosilahuses või füsioloogilises lahuses (0, 9% naatriumkloriidi) ja manustada intravenoosse infusioonina; soovitatav manustamise aeg tõuseb sel juhul umbes 30 minutini. Siiski on soovitatav asendada suukaudse manustamise intravenoosne ravi võimalikult kiiresti.

Vastunäidustused ja hoiatused

Enne maohaavandi ravi alustamist famitidiiniga on oluline kindlaks teha - kasutades asjakohaseid diagnostilisi meetodeid -, et patsiendi poolt esile toodud sümptomid ei ole seotud pahaloomulise mao neoformatsiooniga ; famotidiin võib tegelikult valu leevendada ja ülalmainitud haiguse sümptomeid varjata, see võib raskendada selle õiget diagnoosimist kasulikel aegadel.

Samuti on soovitatav, et maohaavandit või kaksteistsõrmiksoole haavandit põdevatel patsientidel tuleb enne famotidiinravi alustamist kontrollida Helicobacter pylori esinemist või puudumist; sel viisil saab patsienti alustada ravi lõpetamisega, suurendades oluliselt taastumise võimalust. Famotidiini ei tohi manustada inimestele, kellel on teadaolev ülitundlikkus sama molekuli või teiste ravimpreparaadi komponentide suhtes; ülitundlikkusnähtude korral ravi ajal tuleb ravi katkestada ja arstiga konsulteerida.

Arvestades, et famotidiin elimineerub peamiselt neerude kaudu ja osaliselt metaboliseerub maksa kaudu, tuleb mõõduka või raske neerupuudulikkuse ja maksapuudulikkusega patsientide ravimisel olla ettevaatlik. Raske maksakahjustusega patsientidel on soovitatav vähendada soovitatavat ööpäevast annust või suurendada annusevahemikku 36-lt 48 tunnini. Lisaks, nagu ka enamiku ravimite puhul, tuleks eakatele patsientidele, eriti pikaajalise ravi puhul, pöörata erilist tähelepanu, mille puhul on soovitatav läbi viia tõsine meditsiiniline kontroll, et vältida tekkivate kõrvaltoimete ilmnemist. famotidiini pikaajalise kasutamise tõttu. Erinevatest kliinilistest uuringutest saadud andmete põhjal ei täheldatud eakate patsientide famotidiinravi ajal seotud kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist.

Kui famotidiini manustatakse koos ainetega, mille imendumist mõjutab mao pH, tuleb kaaluda nende ainete imendumise võimalikku muutust. Näiteks võib famotidiin vähendada seenevastaste ainete nagu ketokonasooli või itrakonasooli imendumist; seetõttu on soovitatav neid ravimeid manustada umbes 2 tundi enne famotidiini võtmist.

Teisest küljest võib famotidiini ja antatsiidide samaaegne manustamine kaasa tuua famotidiini enda imendumise vähenemise; seetõttu, kui mõlemat ravimit manustatakse samaaegselt, on soovitatav famotidiini võtta umbes 1-2 tundi enne antatsiidi.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal famotidiiniga ravitud patsientidele viidates, isegi kui nende arv on piiratud, leiti, et raseduse ajal ega loote või vastsündinu tervisele ei olnud kõrvaltoimeid. Teised loomkatsed ei ole teatanud kahjulikust mõjust ega kahjustusele rasedusele, embrüo arengule, lootele või postnataalsele arengule. Ühes uuringus anti kaheksale hiljuti sünnitanud emale 40 mg famotidiini; on näidatud, et molekul eritub rinnapiima, eriti 6 tunni jooksul pärast manustamist oli famotidiini keskmine tase rinnapiimas 72 mcg / liitrit. Kahjuks on need ainsad andmed famotidiini kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal; seetõttu on enne famotidiinravi alustamist soovitatav konsulteerida arstiga, et arutada sellega seotud kasu ja riske emale ja lapsele.

Kõrvaltoimed

Kõik ravimid võivad põhjustada kõrval- ja kõrvaltoimeid, kuid enamik patsiente ei oma neid ravimeetodeid.

Üldiselt talub meie keha famotidiini väga hästi; siiski on teatatud mitmetest kõrvaltoimetest. Kõige sagedasemad puudutavad seedetrakti ja hõlmavad kõhulahtisust (kõige sagedamini), kõhuvalu, iiveldust, oksendamist, kõhukinnisust ja anoreksiat. Lisaks sellele on teised sagedased kõrvaltoimed seotud kesknärvisüsteemiga, nagu peavalu (mis mõjutab umbes 5% famotidiiniga ravitud patsientidest), pearinglus ja harva närvilisus. Edaspidi võime mainida harvemaid kõrvaltoimeid, nagu dermatoloogilised (nagu nahalööve, sügelus ja nõgestõbi), südame-veresoonkonna süsteemiga seotud kõrvaltoimed (näiteks südamepekslemine või trombotsütopeenia), maksaensüümide muutus, palavik, ülitundlikkus konjunktivaasi hüpereemia korral, väsimus suukuivus ja luu- ja lihaskonna vaevused.