Tsefasoliin on β-laktaami tüüpi antibiootikum, mis kuulub esimese põlvkonna tsefalosporiini klassi.
Kefasoliin - keemiline struktuur
Cefazolin on eriti aktiivne grampositiivsete bakterite vastu, samas kui see ei ole väga efektiivne gramnegatiivsete bakterite vastu.
Kõigist esimese põlvkonna tsefalosporiinidest on tsefasoliin süstimisel kõige vähem ärritav.
Näidustused
Mida ta kasutab
Tsefasoliini kasutamine on näidustatud tsefasoliini suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, sealhulgas:
- Hingamisteede infektsioonid;
- Genitaarsed infektsioonid;
- Günekoloogilised infektsioonid;
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- Seedetrakti infektsioonid;
- Silmainfektsioonid;
- Otorinolarüngoloogilised infektsioonid;
- Maksa ja sapiteede infektsioonid;
- Osteoartikulaarsed infektsioonid;
- peritoniit;
- septitseemia;
- pimesoolepõletik;
- Bakteriaalne endokardiit.
Lisaks võib tsefasoliini kasutada kirurgiliste infektsioonide profülaktikaks ja raviks.
Hoiatused
Enne tsefasoliinravi alustamist on vaja välistada kõik allergiad teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide või teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes.
Allergiliste reaktsioonide korral tuleb ravi tsefasoliiniga kohe lõpetada.
Tsefasoliini manustamisel patsientidele, kellel on esinenud seedetrakti häireid, eriti koliiti, tuleb olla ettevaatlik.
Ravi tsefasoliiniga võib soodustada antibiootikumi suhtes resistentsete bakterite arengut või soodustada klostriidse superinfektsiooni teket, mis põhjustab pseudomembranoosse koliidi teket. Kergeid pseudomembranoosse koliidi juhtumeid lahendatakse tavaliselt lihtsa ravi katkestamisega. Kõige tõsisemad juhtumid võivad aga vajada ka farmakoloogilist ravi.
Tsefasoliin võib põhjustada hüübimishäireid, mistõttu tuleb samaaegse antikoagulantravi korral regulaarselt kontrollida.
Tsefasoliinravi ajal on teatatud Coombsi testi (mõnikord valest) positiivsusest, mis võib esineda ka vastsündinutel ja naistel, kes võtavad ravimi enne sünnitust.
Tsefasoliini nefrotoksilisuse tõttu tuleb enne neerupuudulikkusega ravi alustamist läbi viia sobivad neerufunktsiooni kontrollid. Üle 50-aastastel patsientidel on neeruhaiguse anamneesiga patsientidel ja patsientidel, kes kasutavad ka teisi nefrotoksilisi ravimeid, suurenenud neerutoksilisuse risk.
interaktsioonid
Probenetsiid (podagra ja hüperurikeemia raviks kasutatav ravim) vähendab tsefasoliini eliminatsiooni kiirust ja seega suurendab selle plasmakontsentratsiooni.
Tsefasoliini ja nefrotoksiliste ravimite samaaegset kasutamist, nagu näiteks aminoglükosiidid, kolistiin või vankomütsiin (teised antibiootikumid), tuleb vältida.
Mõned antibiootikumide liigid, nagu aminoglükosiidid, penitsilliinid või kloramfenikool, võivad omada sünergilist toimet tsefasoliini bakteritsiidsele toimele.
Antikoagulantravi korral, mis on juba käimas - tsefasoliinravi ajal - võib osutuda vajalikuks manustada suukaudsete antikoagulantide annuseid.
Kõrvaltoimed
Tsefasoliin võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. See sõltub erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab; seetõttu ei ole öeldud, et kõrvaltoimed avalduvad kõikidel patsientidel ühesuguse intensiivsusega.
Järgnevad on peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida tsefasoliinravi ajal.
Allergilised reaktsioonid
Tsefasoliin võib tekitada tundlikel inimestel allergilisi reaktsioone. Need reaktsioonid võivad tekkida selliste sümptomite korral nagu:
- urtikaaria;
- sügelus;
- Naha lööve;
- palavik;
- külmavärinad;
- Sümptomid, mis on sarnased seerumhaigusega;
- eosinofiilia;
- turse;
- erüteem;
- angioödeem;
- Stevens-Johnsoni sündroom;
- Mürgine epidermaalne nekrolüüs;
- Eksfoliatiivne dermatiit;
- Anafülaktilised reaktsioonid, isegi tõsised.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Tsefasoliinravi võib põhjustada vererakkude tootmise eest vastutavas süsteemis häireid (hemolümfopoeetiline süsteem). Sellised häired võivad põhjustada:
- Aplastiline aneemia;
- Hemolüütiline aneemia;
- Plateletopeenia (st vereliistakute arvu vähenemine vereringes), mille tagajärjel suureneb verejooksu oht;
- Leukopeenia, st leukotsüütide arvu vähenemine vereringes;
- Agranulotsütoos, st granulotsüütide liigne vähenemine vereringes.
Need kõrvaltoimed on siiski harva esinevad.
Maksa ja sapiteede häired
Ravi tsefasoliiniga võib põhjustada maksaensüümide kontsentratsiooni muutusi veres, suurendada bilirubiini kontsentratsiooni veres, maksafunktsiooni häireid ja kolestaasi.
Seedetrakti häired
Ravi tsefasoliiniga võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhuvalu, düspepsiat, glossitit ja kõrvetist.
Üldiselt on mõju seedetrakti süsteemile kerge ja mööduv. Harvemini võivad need esineda raskes vormis ja võivad vajada ravi katkestamist.
Neeruhäired
Ravi tsefasoliiniga võib põhjustada ajutiselt kreatinemia ja asoteemia suurenemist. Veelgi enam - kuigi harvem - võib ravim põhjustada interstitsiaalse nefriidiga seotud ägeda neerupuudulikkuse.
Närvisüsteemi häired
Pärast tsefasoliini intramuskulaarset manustamist võib tekkida peavalu, pearinglus ja väsimus.
Muud kõrvaltoimed
Muud tsefasoliinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:
- Kudede valu ja kõvenemine pärast intramuskulaarset manustamist;
- flebiit;
- Suguelundite või päraku sügelus;
- vaginiit
- Kandidoos.
Üleannustamine
Tsefasoliini üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:
- Valu, põletik ja flebiit süstekohas;
- Rike;
- peavalu;
- paresteesia;
- Krambid, eriti neerupuudulikkusega patsientidel, kus on ravimite kogunemine;
- Kreatinemia, bilirubineemia asoteemia ja maksaensüümide taseme muutused;
- trombotsütopeenia;
- eosinofiilia;
- leukopeenia;
- Protrombiini aja pikendamine.
Kuna tsefasoliini hüperdoosi vastu ei ole vastumürki, on ravi ainult sümptomaatiline ja toetav. Hemodialüüs võib siiski olla kasulik.
Igal juhul, kui te kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate sellest kohe oma arstile teatama.
Tegevusmehhanism
Kefasoliin on tsefalosporiin, mistõttu see pärsib peptidoglükaani (bakteriraku seina) sünteesi.
Peptidoglükaan on polümeer, mis koosneb lämmastikuga süsivesikute paralleelsetest ahelatest, mis on omavahel ühendatud aminohappejääkide vaheliste põiksidemetega. Need sidemed moodustuvad tänu konkreetse ensüümi, transamidaasi toimele.
Tsefasoliin on võimeline seonduma transamidaasiga, vältides seega ülalmainitud sidemete moodustumist. Sel viisil genereeritakse peptidoglükaani sees nõrgad alad, mis viivad bakteriraku lüüsi ja seega ka selle surmani.
Kasutusviis - Annustamine
Tsefasoliin on saadaval intramuskulaarseks manustamiseks. See on pulbri ja lahusti kujul süstelahuse valmistamiseks, mis tuleb vahetult enne ravimi manustamist segada.
Arst peab määrama tsefasoliini annuse vastavalt ravitava nakkuse tüübile ja raskusele ning vastavalt patsiendi tervislikele tingimustele.
Igal juhul on täiskasvanutel tavaliselt manustatava tsefasoliini annus 1-3 g, mis jagatakse võrdseteks annusteks, mida manustatakse kaks või kolm korda päevas.
Kerge või mõõduka infektsiooni raviks lastel on tsefasoliini ööpäevane annus 25-50 mg / kg kehakaalu kohta, mis jagatakse 3-4 võrdseks annuseks, mida manustatakse päeva jooksul. Raskete infektsioonide korral suurendatakse ravimi annust 100 mg / kg kehakaalu kohta.
Alla ühe kuu vanustel lastel ei tohi tsefasoliini manustada.
Neerupuudulikkusega patsientidel on vajalik tavaliselt tsefasoliini annuse vähendamine.
Kirurgiliste infektsioonide profülaktikas on tavaliselt kasutatava tsefasoliini annus 0, 5-1 g ravimit, mida manustatakse 30 ... 60 minutit enne operatsiooni.
Rasedus ja imetamine
Tsefasoliini kasutamist rasedatel naistel tohib teha ainult tegeliku vajaduse korral.
Tsefasoliin eritub rinnapiima väikestes kontsentratsioonides, seetõttu tuleb ravimi manustamisel imetavatele emadele olla ettevaatlik.
Vastunäidustused
Tsefasoliini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Tuntud ülitundlikkus tsefasoliini enda, teiste tsefalosporiinide või teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes (näiteks penitsilliinid);
- Enneaegsetel vastsündinutel;
- Vastsündinutel, kelle eluiga on alla ühe kuu.
