LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® on ravim, mis põhineb Tibolone'il

TERAPEUTILINE RÜHM: Sünteetilised östrogeenid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® on näidustatud menopausijärgsete sümptomite ravis ja östrogeenipuudusest tingitud naiste osteoporoosi ennetamisel.

Toimemehhanism LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL®-s sisalduv tiboloon on sünteetiline steroid östrogeense, progestiini ja androgeense omadusega, mis kuulub STEAR perekonda, st kudede östrogeense aktiivsuse selektiivsed regulaatorid

Suukaudselt imendub see soolestikus kiiresti ja metaboliseerub hüdroksüülimisprotsesside kaudu kolmeks erinevateks toimeaineteks, mis vastutavad eespool nimetatud bioloogiliste omaduste eest.

Nende hulgast näib, et östrogeense aktiivsusega metaboliit on vastutav selle eest, et terapeutiline võimekus mõjutab selektiivselt östrogeenseid retseptoreid, mis esinevad koe tasandil ja imiteerivad endogeensete hormoonide toimet, mis puuduvad menopausi ajal.

Eksperimentaalsed uuringud näitavad, et tibolooni terapeutiline toime vasomotoorse häire ja vaginaalse kuivuse suhtes võib olla võrreldav östrogeenravi asendusravi parema endomeetriumi ohutusprofiiliga ja piisava kontrolliga seksuaalsete häirete üle, mis on tagatud androgeense toimega. mõnede selle metaboliitide hulgast.

Erinevad uuringud, mis viidi läbi nii kliinilises kui ka eksperimentaalses mudelis, on näidanud ka mõningaid rinnanäärmevähi tekkega seotud mehhanisme, nagu näiteks östrogeense sünteesi alla kuuluvate metaboolsete radade ensümaatiline inhibeerimine ja rinnanäärmevähi rakkude apoptootiliste protsesside aktiveerimine. .

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. TIBOLONE JA MAMMARY CARCINOMA

Väga huvitav uuring, mis näitab, et kuigi tiboloon võib vähendada rinnavähi esinemissagedust võrreldes klassikalise östrogeeniraviga, on tibolooniga kokkupuutuvatel patsientidel rinnavähi tekkimise oht ligikaudu 1, 5 korda suurem kui kontrollrühmas (ravimit ei ole).

2. TIBOLOONI KLIINILINE TÕHUSUS

Oluline uuring, mis on näidanud, et osteoporoosi all kannatavatel menopausijärgsetel naistel on tibolooni päevane tarbimine oluliselt vähendanud uute selgroolülimurdude tekke riski.

3. TIBOLOON JA ENDOMETRILINE TERVIS

Hoolimata arvukatest uuringutest nõustuvad endomeetriumi taseme kõrvaltoimete puudumine, mida garanteerib metaboliitide olemasolu progestiini aktiivsusega, on hiljutised tõendid näidanud, kuidas tiboloonravi võib suurendada endomeetriumi kartsinoomide tekkimise riski võrreldes östrogeeni-progestiinraviga .

Kasutamise meetod ja annus

LIVIAL ® tibolooni 2, 5 mg tabletid:

menopausiga seotud sümptomite raviks tuleb alustada madalaima võimaliku annusega, mis on kasulik sümptomite paranemise tagamiseks.

Üldiselt peaks ühe tableti manustamine päevas olema piisav oodatava ravitoime saavutamiseks.

Kõiki töötlusi peab tingimata jälgima meditsiinitöötaja.

Progestatsiooniaktiivsusega tibolooni metaboliitide olemasolu võimaldab vältida progestiini samaaegset manustamist.

Hoiatused LIVIAL ® - Tibolone

Enne ravi alustamist Tibolone'iga tuleb hoolikalt läbi vaadata meditsiiniline läbivaatus, et hinnata LIVIAL® manustamisega kokkusobimatuid eelsoodumuslikke tingimusi.

Endometrioos, trombemboolsed või östrogeenist sõltuvad leiomüoomi, hüpertensiooni, maksahaiguse, diabeedi, migreeni, südame-veresoonkonna haiguste, maksa ja neeruhaiguse, bronhiaalastma ja allergiliste haiguste haigused on vaid mõned tingimused, mille puhul tuleb erilist tähelepanu pöörata.

Patsienti tuleb teavitada võimalikest riskidest, eriti südame-veresoonkonnast, mis on seotud LIVIAL ® manustamisega, ning otsustada koos oma arstiga selle raviprotseduuri teostada alles pärast kulude / tulude suhte hoolikat hindamist.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Kirjanduses leidsid laboratoorseid loomi, kelle tibolooni reproduktiivtoksilisus täheldati, läbi viidud eksperimente, mille tulemusena olid erinevad rahvusvahelised asutused vastunäidustatud LIVIAL®'i manustamisega nii kogu raseduse ajal kui ka järgneval rinnaga toitmise perioodil.

interaktsioonid

Tibolooni metabolism maksas, mida toetab p450 tsütohormoonide ensümaatiline perekond, muudab selle toimeaine eriti farmakokineetilisteks muutusteks, mis on põhjustatud eespool nimetatud ensüümide inhibiitorite ja indutseerijate samaaegsest manustamisest.

Lisaks võib tibolooni fibrinolüütiline toime potentseerida varfariini antikoagulantide toimet, suurendades seeläbi verejooksu riski.

Vastunäidustused LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL® on vastunäidustatud ravimata endomeetriumi hüperplaasia, venoosse trombemboolia, hepatopaatia, porfüüria, östrogeenist sõltuvate kasvajate, vaginaalse verejooksu, rinnavähi ja sellega seotud eelsoodumuslike seisundite, raseduse ja imetamise ning ülitundlikkuse suhtes toimeaine või mõne selle abiaine suhtes.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Tibolone-ravi on kahtlemata rohkem talutav kui looduslikel östrogeenidel ja sellele on iseloomulik, et neoplastilise arengu üldine risk on oluliselt madalam.

Kõige levinumad reaktsioonid, mis kalduvad sagedamini esinema eelsoodumusega või pikaajalise ravi järgselt, täheldasime:

Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhukrambid;
Naha kahjustused toimeaine suhtes ülitundlikkuse tõttu;
Reproduktiivse süsteemi häired: verejooks, sügelus, viirus- ja bakteriaalsed infektsioonid, valu jne;
Närvisüsteemi häired: peavalu, migreen, depressioon ja käitumuslikud muutused.

Kõige olulisemate ja ohtlike kõrvalnähtude hulgas on suurenenud kardiovaskulaarne risk, mida iseloomustab insult, veenitromboemboolia ja müokardiinfarkt.