IMODIUM ® on ravim, mis põhineb Loperamiidvesinikkloriidil.
TERAPEUTILINE RÜHM: Antiariarheaalne - Antipropulsiivne.
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused IMODIUM ® Loperamiid
IMODIUM ® on näidustatud ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiliseks raviks.
Tegevusmehhanism
Loperamiidvesinikkloriid imendub suukaudselt IMODIUM ® -ga sooles ja metaboliseerub kohe maksas. See entero-maksa-vereringe takistab toimeaine olulisel kontsentratsioonil plasmas tekkimist, võimaldades selle asemel valada tagasi soolestikku umbes 90% algannusest.
Just müenterilise plexuse tasemel täidab loperamiid oma bioloogilisi funktsioone, aktiveerib mu alamperekonna opioidiretseptoreid ja tagab atsetüülkoliini tootmise vähenemise, mille tagajärjel väheneb soole propulsiivne aktiivsus ja kõhulahtisuse tekke sagedus.
Tähtis esmane metabolism ja toimeaine kõrge afiinsus soolestiku retseptorite suhtes võimaldavad loperamiidil avaldada peamiselt lokaalset toimet, vältides muud tüüpi moduleerimist kesknärvisüsteemi tasemel ja sellest tulenevaid kõrvaltoimeid.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
LOPERAMIIDI OHT PEDIATRILISES VANUSES
Maailma Tervishoiuorganisatsioon ja erinevad rahvusvahelised pediaatrilised asutused soovitavad tungivalt selle toimeaine kasutamist laste ägeda kõhulahtisuse ravis. Teaduskirjanduse kriitiline uuesti lugemine on tegelikult näidanud, kuidas loperamiid võib vähendada evakueerimissagedust ja parandada väljaheide konsistentsi, kuid samal ajal vastutab väga oluliste ja väga tõsiste kõrvaltoimete eest, sealhulgas letargia ja surm.
2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, KASULIKUD ÕIGUSAKTID
Reisija kõhulahtisus on üks levinumaid patoloogiaid, mis mõjutavad igasuguseid reisijaid. Enamikul juhtudel näib see seisund olevat määratud inimese soolestiku patogeenide olemasolu tõttu, et selgitada antibiootikumravi konkreetset efektiivsust. Sellega seoses tundub, et esmavaliku ravi näib olevat see, et loperamiidi puhul on sümptomite lahutamiseks ja põhjuseks kõrvaldamiseks antibiootikumidega.
3. LOPERAMIIDI TÕHUSUS
Loperamiidi eriline efektiivsus kõhulahtisuse ravis näib olevat seotud peamiselt otsese toimega opioidiretseptorite suhtes, mis ekspresseeruvad müo-enteraalses plexus, mis on võimeline rahustama peristaltilisi kontraktsioone ja suurendama soole transiidi aega. Hiljutised uuringud on siiski näidanud, et loperamiid võib olla eriti efektiivne anal sfinkterli tooni suurendamisel, vähendades evakueerimise ja sageduse.
Kasutamise meetod ja annus
IMODIUM ® kõvakapslid, kihisevad tabletid või 2 mg loperamiidvesinikkloriidi lahustuvad tabletid: soovitatav annus on 4 mg loperamiidvesinikkloriidi päevas, koos klaasitäie veega.
Ravi peaks akuutse kõhulahtisuse korral tagama optimaalse tulemuse 48 tunni jooksul, mistõttu (meditsiinilise järelevalve puudumisel) ei ole soovitatav pikendada selle ravimi manustamist üle kahe päeva.
Igal juhul tuleb IMODIUM® manustamine katkestada pärast evakueerimistoimingute normaliseerimist ja väljaheite konsistentsi.
Hoiatused IMODIUM ® Loperamiid
IMODIUM ®'i manustamine on näidustatud ägeda kõhulahtisuse sümptomaatilises ravis, mistõttu võib osutuda vajalikuks seostada sümptomaatiline ravi loperamiidiga ka resolutiveeriva raviga, mille eesmärk on kõrvaldada võimalikud põhjused ja integreeriv, mis on vajalik kadunud vedelike ja soolade täiendamiseks.
Selles osas annab kihiseva tableti vorm ka peamised elektrolüüdid, mis kaovad kõhulahtisusega.
Vähendatud maksafunktsiooni korral tuleb loperamiidi manustamist hoolikalt jälgida ja 48 tunni jooksul tulemuste puudumise tõttu peatada või distantseerumise episoodide ja kõhukrampide ilmnemise tõttu.
Glükoosi ja sorbitooli esinemine kihisevates tablettides võib olla potentsiaalselt ohtlik diabeetikutele või neile, kellel on vähenenud glükoositaluvus, samas kui laktoosi kõvakapslites võib põhjustada seedetrakti sümptomeid laktaasi ensüümi puudulikkusega või vähenenud tolerantsusega patsientidele. glükoosi / galaktoosi.
Peapööritus, väsimus ja pearinglus pärast IMODIUM®-i kasutamist võivad muuta autode juhtimise või masinate kasutamise ohtlikuks.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
Praegu avaldatud uuringutes ei ole ilmnenud teratogeenset ja mutageenset toimet lootele, kuid farmakokineetilised uuringud on näidanud väikeste koguste loperamiidi esinemist rinnapiimas, mis võib põhjustada ülemääraseid propulsioonivastaseid toimeid soolestikus.
Neid tõendeid arvesse võttes on IMODIUM ®'i kasutamine raseduse ajal ja imetamise ajal vastunäidustatud.
interaktsioonid
P-glükoproteiini aktiivsus takistab loperamiidi võimet ületada aju ja vere aju barjääri ning avaldada mõju kesknärvisüsteemi tasemel, mis - nendes kohtades väljendatud - takistab selle ja teiste toimeainete liikumist kesknärvisüsteemi suunas . Järelikult võivad selle valgu inhibiitorid, nagu kinidiin ja ritonaviir, suurendada loperamiidi keskseid toimeid, mistõttu kõrvaltoimed on õnneks ikka veel tavaliste terapeutiliste annuste puhul märkamata.
IMODIUM®-i antidiarrheaalset ja antipropulsiivset toimet võib suurendada samasse kategooriasse kuuluvate ravimite samaaegsel manustamisel, suurendades kõhukinnisuse riski. Loperamiid metaboliseerub tsütokroom P450 ensümaatilise klassi poolt; seetõttu võivad selle inhibiitorid muuta toimeaine normaalseid farmakokineetilisi omadusi.
Vastunäidustused IMODIUM ® Loperamiid
IMODIUM® on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal ning alla 12-aastastel lastel soole subkluusiumi võimaliku ilmnemise tõttu.
Loperamiid on näidustatud ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiliseks raviks, seetõttu ei ole selle kasutamine kroonilise kõhulahtisuse, isegi akuutse düsenteeria ja eriti soolestiku kroonilistest põletikulistest haigustest tingitud kõhulahtisuse, sealhulgas invasiivsetest patogeenidest tingitud kõhulahtisuse korral põhjendatud (düsenteeria etioloogilised ained).
IMODIUM ®'i manustamine on vastunäidustatud isegi juhul, kui suureneb soole tõukejõu (megakoloon) tõttu tekkinud patoloogiate risk ja ülitundlikkus mõne selle komponendi suhtes.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
On tõestatud, et IMODIUM ® on hästi ravitud kroonilise või ägeda kõhulahtisusega patsientidel hästi talutav. Kõige rohkem kaebasid kõrvaltoimed kõhukinnisus, mida täheldati peaaegu 2% -l ravitud patsientidest, sageli seostati iivelduse ja kõhukrampidega.
Igal juhul on need reaktsioonid osutunud kliiniliselt ebaolulisteks ja mööduvateks.
Harva on täheldatud naha sümptomitega allergilisi reaktsioone, mida iseloomustab nahalööve, urtikaaria ja turse.
Turustamisjärgses kogemuses on kirjeldatud iiveldust, väsimustunnet, pearinglust ja peapööritust.
märkused
IMODIUM ® on ravim, mida ei ole retseptita, mistõttu seda saab vabalt müüa.
