Trevaclyn'iga

MÄRKUS: RAVIMPREPARAADI EI TOHI LUBATUD

Mis on Trevaclyn?

Trevaclyn on ravim, mis sisaldab kahte toimeainet: nikotiinhapet (tuntud ka kui niatsiin või vitamiin B3) ja laropiprantit. Ravim on saadaval modifitseeritud vabanemisega tablettidena. "Modifitseeritud vabanemine" tähendab, et kaks toimeainet vabanevad tabletist erinevatel kiirustel mõne tunni jooksul.

Milleks Trevaclyni kasutatakse?

Trevaclynit kasutatakse düslipideemiaga patsientide (erakordselt kõrge rasvade sisaldus veres), eriti „segatud kombineeritud düslipideemia” ja „primaarse hüperkolesteroleemia” raviks koos dieedi ja kehalise aktiivsusega. Kombineeritud düslipideemiaga patsientidel on kõrge "halva" kolesterooli (LDL) ja triglütseriidide (rasva tüüp) tase ning madal "hea" kolesterooli (HDL) tase veres. Primaarne hüperkolesteroleemia on seisund, kus kolesterooli kontsentratsioon veres on kõrge. „Esmane” tähendab, et hüperkolesteroleemia ei ole tuvastatav põhjus.

Tavaliselt määratakse Trevaclyn koos statiiniga (kolesterooli vähendamiseks kasutatav standardravim), kui ainult statiini efektiivsus ei ole piisav. Trevaclynit kasutatakse ainult üksikutel patsientidel, kes ei saa statiine võtta.

Ravimit saab ainult retsepti alusel.

Kuidas Trevaclynit kasutatakse?

Trevaclyn'i algannus on üks tablett üks kord päevas nelja nädala jooksul; seejärel suurendatakse annust kahele tabletile üks kord päevas. Ravimit võetakse suu kaudu, koos toiduga, õhtul või enne magamaminekut. Tabletid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi jagada, purustada, purustada ega närida.

Trevaclyn'i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel, kuna puudub teave selle ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles rühmas. Neeruprobleemidega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja seda ei tohi kasutada maksaprobleemidega patsientidel.

Kuidas Trevaclyn toimib?

Kahel Trevaclyni toimeainel, nikotiinhappel ja laropiprantil on erinevad toimemehhanismid.

Nikotiinhape on looduslikult esinev aine, mida kasutatakse väikeste annustena vitamiinina. Suuremate annuste korral vähendab see veres sisalduva rasva taset mehhanismi abil, mis ei ole veel täiuslik

selge. Ainet kasutati esmakordselt ravimina, mis võis muuta 1950. aastate keskel vere kontsentratsiooni veres, kuid selle kasutamine oli piiratud kõrvaltoimete, eriti punetuse (naha punetus) tõttu.

Arvatakse, et nikotiinhappega seotud hood sõltuvad naha rakkude vabanemisest nn prostaglandiin D2 (PGD2), mis laiendab (laiendab) naha veresooni. Laropiprant blokeerib retseptorid, millele PGD2 tavaliselt seondub. Kui retseptorid on blokeeritud, siis PGD2 ei laienda nahas olevaid anumaid ning kuuma vilkumise sagedus ja intensiivsus vähenevad.

Trevaclyn'i tablettides on laropiprant ühes kihis. Teine kiht sisaldab nikotiinhapet. Kui patsient tableti võtab, vabaneb laropiprant kõigepealt vereringesse ja blokeerib PGD2 retseptorid. Nikotiinhape vabaneb teistest kihtidest aeglasemalt ja avaldab ravimi toimet, mis muudab lipiidi profiili.

Millised uuringud on Trevaclyniga läbi viidud?

Enne inimestega uurimist katsetati Trevaclyn'i toimet kõigepealt eksperimentaalsetes mudelites.

Trevaclynit on uuritud neljas põhiuuringus, mis viidi läbi hüperkolesteroleemia või segatud düslipideemiaga patsientidel.

Kahes uuringus täheldati Trevaclini võimet muuta rasvade taset veres. Esimeses uuringus võrreldi Trevaclyn'i efektiivsust ainult nikotiinhappe või platseeboga (näiv ravim) LDL-kolesterooli taseme vähendamisel kokku 1613 patsiendil. Uuringus uuriti ka kuuma vilkumuse sümptomeid spetsiaalse küsimustiku abil.

Teises uuringus võrreldi Trevaclyn'i ja simvastatiini (statiini) kombinatsiooni ainult Trevaclyniga või ainult simvastatiiniga 1 398 patsiendil. Efektiivsuse põhinäitaja oli LDL-kolesterooli taseme muutus veres pärast 12 nädalat.

Kolmandas ja neljandas uuringus vaadeldi laropiprantide efektiivsust nikotiinhappe poolt põhjustatud punetuse vähendamisel. Nende hulgas oli kokku 2 349 patsienti, kes said vaheldumisi Trevaclyn'i või nikotiinhapet. Hood mõõdeti kuuma vilkumuse sümptomite kohta.

Milles seisneb uuringute põhjal Trevaclyni kasulikkus?

On näidatud, et Trevaclyn on efektiivne LDL-kolesterooli taseme vähendamisel veres. Esimeses uuringus vähenesid LDL-kolesterooli tasemed Trevaclyn'i võtvatel patsientidel 19%, võrreldes platseebot saanud patsientidega 1%. Teises uuringus leiti, et LDL-kolesterooli taset vähendati veelgi, kui Trevaclyn'i manustati koos simvastatiiniga (48% vähenemine), võrreldes ainult Trevaclyniga (17% vähenemine) või ainult simvastatiiniga (37% vähenemine).

Laropipranti lisamine nikotiinhappele vähendas nikotiinhappe poolt põhjustatud punetuse sümptomeid. Esimeses ja kolmandas uuringus täheldati vähem Trevaclini kasutanud patsientidel mõõdukat, rasket või äärmist punetust, võrreldes ainult nikotiinhapet kasutavate patsientidega. Neljandas uuringus täheldati Trevaclini kasutavatel patsientidel punetust vähemal päeval kui nikotiinhapet kasutavatel patsientidel.

Millised on Trevaclyniga kaasnevad riskid?

Trevaclini kõige sagedamad kõrvalnähud (esinenud enam kui ühel patsiendil kümnest) on kuumahood. Trevaclini kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Trevaclynit ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla nikotiinhappe, laropipranti või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised). Lisaks ei tohi seda ravimit kasutada maksaprobleemide, aktiivse maohaavandi või arteriaalse verejooksuga patsientidel.

Miks Trevaclyn heaks kiideti?

Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee otsustas, et Trevaclyni kasulikkus düslipideemia ravis on suurem kui sellega kaasnevad riskid, eriti kombineeritud düslipideemiaga patsientidel ja primaarse hüperkolesteroleemiaga patsientidel. Komitee soovitas anda Trevaclynile müügiloa.