Klorpromasiin on fenotiasiinide klassi kuuluv antipsühhootiline ravim ja sellel on neuroleptiline aktiivsus, st ta on võimeline suruma kesknärvisüsteemi.
Klorpromasiin on tuntud ka kui torasiin.
Klorpromasiin - keemiline struktuur
Selle avastas keemik Paul Charpentier 1950. aastal, püüdes sünteesida prometasiini analooge - fenotiasiini, millel on nii neuroleptiline kui ka antihistamiinne toime.
Hiljem avastasid prantsuse kirurg Laborit ja tema kaastöötajad selle ravimi võimet suurendada tuimastuse mõju. Nad märkisid, et kloorpromasiin ise ei tekitanud teadvuse kadu, vaid soodustas une kalduvust ja ümbritseva keskkonna märkimisväärset eiramist.
1952. aastal oletasid psühhiaatrid Delay ja Deniker, et kloorpromasiin ei ole ainult agitatsiooni ja ärevuse sümptomaatiliseks lahendamiseks võimeline aine, vaid et see võib samuti avaldada psühhooside ravis terapeutilist toimet.
Näidustused
Mida ta kasutab
Klorpromasiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t
- Skisofreenia;
- Paranoidsed olekud;
- Mania;
- Mürgised psühhoosid (indutseeritud amfetamiinide, LSD, kokaiini jne poolt);
- Orgaanilised vaimsed sündroomid koos deliiriumiga;
- Tugevad ärevushäired, mis on resistentsed tüüpiliste anksiolüütikumidega ravi suhtes;
- Depressioon koos agitatsiooniga ja deliiriumiga (koos antidepressantidega);
- Anesteetilised ravimid;
- Kontrollimatu oksendamine ja luksumine;
- Tugev valu (üldiselt koos opioidanalgeetikumidega).
Hoiatused
Klorpromasiiniga ravitud patsiente tuleb hoida meditsiinilise järelevalve all.
Klorpromasiini ja teiste neuroleptikumide samaaegset manustamist tuleb vältida.
Kloorpromasiini kasutamine nakkushaigustega lastel - või operatsioonil - tuleb läbi viia ettevaatusega, sest ekstrapüramidaalsete toimete esinemissagedus võib suureneda (Parkinsoni sarnased sümptomid).
Kloorpromasiini antiemeetiline toime võib varjata teiste ravimite üleannustamise sümptomeid, seedetrakti haiguste või kesknärvisüsteemi haiguste ilmnemist.
Krooniline kloorpromasiinravi võib põhjustada püsivat hilinenud düskineesiat, mistõttu seda ravi tuleb teostada ainult patsientidel, kus alternatiivseid ravimeetodeid ei ole võimalik teha.
Kloorpromasiini ravi järsk katkestamine võib põhjustada võõrutussümptomeid.
Kloorpromasiin võib põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi algust, selle sündroomi tekkimisel tuleb ravi kohe lõpetada (vt lõik "Kõrvaltoimed").
Klorpromasiini tuleb eakatel patsientidel ja järgmistel tingimustel kasutada ettevaatusega:
- Kardiovaskulaarsed häired;
- Ägedad või kroonilised kopsuhaigused;
- glaukoom;
- Eesnäärme hüpertroofia;
- Parkinsoni tõbi, kuna klorpromasiin suurendab selle haiguse poolt põhjustatud lihasjäikust;
- Hüpotensioon;
- Patsiendid, kellel on anamneesis QT-intervalli pikenemine (ventrikulaarse südamelihase depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks vajalik aeg).
Kloorpromasiin võib põhjustada vereringes prolaktiini hormooni suurenemist (hüperprolaktineemia), seetõttu tuleb ravimi kasutamisel rinnavähiga patsientidel olla ettevaatlik.
Kuna klorpromasiin võib põhjustada kahjulikke mõjusid, on vaja läbi viia perioodilisi kontrolle, et kontrollida kesknärvisüsteemi, luuüdi, silmade, maksa, neerude ja südame-veresoonkonna süsteemi tervislikku seisundit.
Kuna klorpromasiin võib põhjustada verevarustuse muutusi, on vaja läbi viia asjakohased kontrollid kogu ravi kestel.
Kloorpromasiinravi saavatel patsientidel, kes vajavad operatsiooni, on vaja väiksemat anesteetikumide annust.
Klorpromasiin võib vähendada krambiläve ja soodustada epilepsiahoogude ilmnemist. Epilepsiaga patsientidel võib olla vajalik epilepsiavastaste ravimite annuse kohandamine.
Kloorpromasiinravi saavatel patsientidel tuleb vältida otsest päikesekiirgust ja kasutada spetsiaalseid kaitsekreeme.
Klorpromasiin võib põhjustada hüperglükeemiat, mistõttu diabeedihaigetel võib olla vajalik insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annuse korrigeerimine.
Klorpromasiin võib ohustada termoregulatsiooni, mistõttu tuleb ravimit manustada ettevaatusega isikutel, kes puutuvad kokku väga madala või väga kõrge temperatuuriga.
Dementsusega patsientidel suurendab kloorpromasiini ravi tserebrovaskulaarsete sündmuste riski.
Kuna klorpromasiin suurendab trombide moodustumise ohtu, tuleb seda hoolikalt manustada patsientidele, kellel on anamneesis - sealhulgas perekonna anamneesis - hüübimishäired.
Klorpromasiin põhjustab sedatsiooni ja uimasust, seetõttu ei ole autojuhtimine ja / või masinate kasutamine soovitatav.
interaktsioonid
Kloorpromasiini ja teiste kesknärvisüsteemi depressantide kombinatsioon (nagu barbituraadid, uinutid, anksiolüütikumid, anesteetikumid, antihistamiinid ja opioidanalgeetikumid ) tuleb läbi viia ettevaatusega, et vältida patsientide liigset sedatsiooni.
Kloorpromasiini ja liitiumi (bipolaarsete häirete raviks kasutatav ravim) samaaegne manustamine võib vähendada kloorpromasiini plasmakontsentratsiooni ja suurendada samal ajal ekstrapüramidaalset toimet.
Klorpromasiin võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite aktiivsust.
Antikolinergilised ravimid võivad vähendada kloorpromasiini antipsühhootilist toimet.
Tuleb vältida klorpromasiini ja teiste müelosupressiivsete ravimite (mis pärsivad luuüdi) kombinatsiooni.
Metrizamiid (kontrastainena kasutatav ühend) suurendab kloorpromasiini poolt põhjustatud krampide riski.
Alkoholi tarbimine kloorpromasiinravi ajal ei ole soovitatav.
Parkinsoni tõve ravimid (nagu lisuriid, pergoliid ja levodopa ) võivad antagoniseerida kloorpromasiini toimet.
Kloorpromasiini ja antiarütmikumide samaaegne manustamine suurendab südame rütmihäirete riski.
Kloorpromasiini ja tritsükliliste antidepressantide samaaegne manustamine suurendab antimuskariinset toimet.
Klorpromasiin suurendab valproehappe (epilepsiavastane) plasmakontsentratsiooni.
Teised ravimid, mis võivad klorpromasiiniga suhelda, on järgmised:
- Mõned antibiootikumid, nagu streptomütsiin ja erütromütsiin ;
- Antikoagulandid, nagu varfariin, mis suurendab antipsühhootikumide plasmakontsentratsiooni;
- Migreenivastased ravimid, näiteks tungaltera derivaadid ja eletriptaan ;
- Viirusevastased ravimid, nagu ritonaviir (kasutatakse HIV raviks) ja amantadiin (kasutatakse Parkinsoni tõve korral);
- Alzheimeri tõve raviks kasutatavad ravimid, nagu donepesiil, galantamiin ja rivastigmiin ;
- Naltreksoon, opiaadi retseptori antagonist;
- Tamoksifeen, vähivastane;
- Ravimid, mis muudavad elektrolüütide kontsentratsiooni;
- Maksaensüüme inhibeerivad ravimid, kuna klorpromasiin metaboliseeritakse peamiselt maksas.
Kõrvaltoimed
Klorpromasiin võib põhjustada pikaajalisi kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad.
Järgmised on peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast kloorpromasiinravi.
Närvisüsteemi häired
Klorpromasiini ravi võib põhjustada:
- sedatsioon;
- uimasus;
- peapööritus;
- unetus;
- ärevus;
- rahutus;
- Psühhomotoorne agitatsioon;
- eufooria;
- Meeleolu depressioon;
- Psühhootiliste sümptomite halvenemine;
- krambid;
- Kehatemperatuuri muutused;
- Parkinsoni sarnased sümptomid;
- Akatisia (võimetus seista).
Kardiovaskulaarsed häired
Ravi kloorpromasiiniga võib põhjustada hüpotensiooni, sünkoopi, rütmihäireid, QT-intervalli pikenemist, atrioventrikulaarset blokeerimist, südame seiskumist ja ootamatut surma.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Klorpromasiin võib põhjustada vererakkude sünteesi eest vastutava süsteemi häireid (hemolüfopoeetiline süsteem), mis võib põhjustada:
- Aneemia (hemoglobiini vähenemine veres);
- Leukopeenia (valgeliblede arvu vähenemine), mille tagajärjel suureneb vastuvõtlikkus nakkuste kokkutõmbumisele;
- Plateletopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine), mis põhjustab verevalumite teket ja ebanormaalset verejooksu, mis suurendab verejooksu riski.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Kloorpromasiinravi võib põhjustada ülitundlikkuse ja valgustundlikkuse reaktsioone, mis tekivad nõgestõbi, ekseemi ja eksfoliatiivse dermatiidi vormis.
Endokriinsüsteemi häired
Klorpromasiin võib põhjustada hüperprolaktineemiat ja vähendada östrogeeni, progesterooni ja hüpofüüsi gonadotropiine.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Klorpromasiin võib naistel põhjustada rinna suurenemist ja pingeid, amenorröat (menstruatsiooni puudumine) ja ebanormaalset laktatsiooni.
Meestel võib ravim siiski põhjustada günekomastiat (rinnanäärme ebanormaalne areng), impotentsust ja munandite mahu vähenemist.
Maksa ja sapiteede häired
Klorpromasiin võib põhjustada maksakahjustusi ja ikterust.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom on neuroloogiline häire, mida iseloomustab:
- palavik;
- Dehüdratsioon;
- Lihaste jäikus;
- akineesia;
- higistamine;
- tahhükardia;
- Arütmia;
- Muutused teadvuse seisundis, mis võib edeneda stuporiks ja koomasse.
Nende sümptomite ilmnemisel tuleb klorpromasiini ravi kohe lõpetada ja arstiga ühendust võtta.
Muud kõrvaltoimed
Muud klorpromasiinravi järgsed kõrvaltoimed on:
- Anafülaktilised reaktsioonid;
- tromboos;
- Visuaalne puudujääk;
- Neerukahjustus;
- bronhospasm;
- Larüngospasm.
Üleannustamine
Klorpromasiini hüperdoosi vastu puudub spetsiifiline antidoot. Kasulik võib olla maoloputus. Sümptomid, mis võivad tekkida, koosnevad kõrvaltoimete ägenemisest. Üleannustamise kahtluse korral pöörduge kohe arsti poole või pöörduge lähima haigla poole.
Tegevusmehhanism
Klorpromasiin toimib antipsühhootilise toimega, blokeerides postsünaptilisi D2-dopamiiniretseptoreid. Lisaks on klorpromasiinil ka mittespetsiifiline antihistamiinne toime, mis põhjustab patsientide unisust.
Kasutusviis - Annustamine
Klorpromasiin on saadaval suukaudseks manustamiseks suukaudsete tablettide või tilkade kujul. Ravim on saadaval ka viaalides intramuskulaarseks (intravenoosseks) või intravenoosseks (IV) manustamiseks.
Arst peab määrama annuse rangelt individuaalselt, sõltuvalt patsiendi vanusest, haiguse liigist ja raskusest, ravivastusest ja ravimi talutavusest.
Järgnevalt on toodud mõned viited tavapärastele kloorpromasiini annustele.
Psühhiaatrilised häired
Ambulatoorsetel patsientidel on annused 30-75 mg klorpromasiini päevas. Ravi võib alustada ka 25 mg ravimiga.
Haiglaravi saanud patsientidel võib osutuda vajalikuks suuremad annused (kas suu kaudu või im).
Lastel on soovitatav annus 1 mg / kg kehakaalu kohta päevas.
Kontrollimatu oksendamine ja luksumine
Annus on 25-50 mg klorpromasiini, mis manustatakse intramuskulaarselt 2-3 korda päevas. Kui terapeutiline toime on saavutatud - vajadusel - võib ravi jätkata suu kaudu.
Anesteetiline ravim
Soovitatav annus on 25-50 mg suukaudselt manustatud klorpromasiini; 12, 5-25 mg im või ev mõne tunni jooksul enne operatsiooni.
Rasedus ja imetamine
Kloorpromasiini ei tohi raseduse esimesel trimestril kasutada loote võimaliku kahjustumise tõttu. Teise ja kolmanda trimestri ajal tuleb ravimit kasutada ainult siis, kui arst peab seda absoluutselt hädavajalikuks, kuna vastsündinutel võib esineda kõrvaltoimeid.
Klorpromasiin eritub rinnapiima, seetõttu ei tohi imetavad emad ravimit võtta.
Vastunäidustused
Klorpromasiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: \ t
- Tuntud ülitundlikkus kloorpromasiini suhtes;
- Comatose olekud, eriti need, mis on põhjustatud alkoholi, barbituraatide, opiaatide jms poolt;
- Subkortikaalse ajukahjustusega patsiendid;
- Raske depressiivne seisund;
- Patsientidel, kes põevad vere düsskrasiat;
- Maksa- ja / või neeruhaigustega patsientidel;
- Patsientidel, kellel esineb feokromotsütoom, kasvaja, mis mõjutab neerupealist;
- Myasthenia gravis, neuromuskulaarne pleki häire;
- Ravimata epilepsiaga patsientidel;
- Varases lapsepõlves;
- Raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal.
