narkootikume

pantoprasooli

Pantoprasool on ravim, mis kuulub prootonpumba inhibiitorite klassi (IPP), mille keemiline struktuur on väga sarnane selle ravimkategooria eellasravimi omeprasooliga.

Pantoprasooli kasutatakse gastriidi, kaksteistsõrmiksoole haavandi ja gastroösofageaalse reflukshaiguse ja Zollinger-Ellisoni sündroomi raviks.

Pantoprasooli turustatakse mitmete registreeritud erialade nime all, sealhulgas Pantecta ®, Pantopan®, Pantorc® ja Peptazol®. Geneerilise ravimi nimetus on sama, mis toimeaine: pantoprasool.

Pantoprasool on eelravim, mis toimib pärast mao parietaalsete rakkude protoneerimist ja aktiveerimist; sellel tasemel seondub see kovalentselt tsüsteiinijääkidega, mis on ensüümi H + / K + / ATPaasi luminaalsel pinnal, mis omakorda on seotud prootonpumbaga, mis on selle sideme poolt inhibeeritud, mis viib vesinikkloriidhappe sekretsiooni blokeerumiseni. maos.

Neutraalse pH juures on pantoprasool nõrgem prootonpumba inhibiitor (umbes 3 korda) kui omeprasoolil, samas kui happelises pH juures on ülalmainitud inhibeeriv jõud suurem kui omeprasooli ja lansoprasooli omast. Gastriidi ravis oli pantoprasooli efektiivsus maohaavandi paranemisel sarnane omeprasooli omaga, samas kui kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis oli pantoprasool armistumise ja väheneva sekretsiooni osas efektiivsem kui omeprasool. hapu.

Pantoprasool imendub seedetraktis kiiresti pärast suukaudset manustamist, mistõttu toidu olemasolu aeglustab selle imendumist.

Pantoprasooli poolväärtusaeg on 0, 9 kuni 1, 9 tundi; aga see omadus ei mõjuta selle toime kestust, kuna pantoprasool, nagu kõik IPP-d, inhibeerib pöördumatult prootonpumpa kuni uue prootonpumba sünteesi.

Annustamine ja kasutusviis

Pantoprasooli manustatakse mao-resistentsete tablettidena, kuna see on amfoteerne molekul, mis laguneb mao happelises keskkonnas.

Enne retsepti on väga oluline tagada, et patsient ei kannata neoplastilist haavandit (pahaloomuline haavand), eriti kui ta kaebab äkilise kehakaalu languse pärast, millega kaasneb korduv düsfaagia või oksendamine; pantoprasool, varjata selle hirmuäratava haiguse sümptomeid, peidaks haavandi tegeliku olemuse ja muudaks õige diagnoosi raskemaks.

Kui manustatakse pantoprasooli annuseid 40 ... 60 mg ööpäevas, väheneb mao sekretsioon umbes 97% 24 tunni jooksul pärast manustamist.

Järgmised soovitused erinevate haiguste raviks kasutatava ravimi koguse kohta on ainult teraapias tavaliselt kasutatavate annuste keskmine. Tegelikult erinevad annused patsienditi erinevalt; seetõttu, isegi kui teie annused erinevad artiklis näidatud annustest, ei tohi neid mingil põhjusel muuta, välja arvatud juhul, kui teie arst teile selgesõnaliselt nõu annab.

Gastriidi ravis kasutatakse 40 mg pantoprasooli päevas ühel manustamisel hommikul enne hommikusööki 4 nädalat. Rasketel juhtudel, kui gastriit ei ole paranenud, võib ravi jätkuda kuni 8 nädalat.

Kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis manustatakse pantoprasooli 40 mg päevas ühekordse annusena hommikul enne hommikusööki 2 nädalat. Kui haavand ei parane, võite ravi pikendada veel kahe nädala jooksul kokku 4 nädala jooksul; alternatiivselt võib annust suurendada kuni 80 mg-ni päevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse korral manustatakse 20 mg pantoprasooli päevas ühekordse annusena enne või pärast hommikusööki 2-4 nädalat, samas kui raskemates juhtudel võib annust suurendada kuni 40 mg päevas ja pikendada ravi kuni 8 nädalat. Säilitusravi puhul on kasutatav annus 20 mg ööpäevas, mis retsidiivi korral võib kahekordistuda kuni 40 mg-ni päevas ja seejärel taasalustada 20 mg-ni päevas pärast kordumise taastumist.

Helicobacter pylori eradikatsioonravi korral kasutatakse kolmekordse raviga pantoprasooli 80 mg ööpäevas, mis jaguneb kaheks manustamiskorraks koos antibiootikumidega: 1000 mg klaritomütsiini päevas, jagatuna ka kaheks igapäevaseks manustamiseks ja amoksitsilliin 2000 mg päevas (või 1000 mg metronidasooli päevas), mis on alati jagatud kaheks erinevaks päevaks.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pideva kasutamisega põhjustatud gastriidi profülaktikaks kasutatakse enne hommikusööki 20 mg pantoprasooli päevas.

Zollinger-Ellisoni sündroomi ravis on rünnaku annus 80 mg pantoprasooli päevas ühekordse hommikuse annusena; alles hiljem, sõltuvalt individuaalsest ravivastusest, on üksiku patsiendi jaoks kõige sobivam annus otsustanud. Siiski ei ole eakatel patsientidel soovitatav ületada annust 40 mg ööpäevas.

Vastunäidustused ja hoiatused kasutamiseks

Pantoprasooli metaboliseerimine suure CYP450 ensüümide perekonna poolt hõlmab mitmeid koostoimeid teiste ravimitega, mis metaboliseeruvad sama ensümaatilise perekonna poolt. Üks ravimitest, mida tuleb jälgida, on klopidogreel. Prootonpumba inhibiitorid vähendavad klopidogreeli biosaadavust, inhibeerides metaboliseerivat isoensüümi, muutes selle aktiivseks vormiks (isegi klopidogreel on pro ravim). Pantoprasool on aga prootonpumba inhibiitor, millel on kõige vähem pärssiv toime klopidogreeli agregeerumisele.

Teine ravim, mis muutub vähem biosaadavaks koos pantoprasooliga, on asatanaviir; kuna selle ravimi imendumine nõuab happe mao pH-d, ei ole soovitatav seda koos pantoprasooliga võtta.

Loomkatse tulemusena kinnitati, et kui diasepaami võetakse koos pantoprasooliga, suureneb diasepaami terapeutiline efektiivsus; seepärast on soovitatav võtta kahe ravimi samaaegsel kasutamisel erilist tähelepanu.

Pantoprasooli võtmine koos varfariiniga võib põhjustada kahe toimeaine metaboolse koostoime tõttu viimase antikoagulantse toime suurenemist; seetõttu soovitatakse samaaegselt neid ravimeid kasutavate patsientide jälgimist, eriti tuleb olla ettevaatlik pantoprasooli kasutamisel.

Raske vähenenud maksafunktsiooniga patsientidel ei ole soovitatav pantoprasooli võtta rohkem kui 20 mg päevas; Teise võimalusena võite võtta 40 mg päevas vaheldumisi.

Rasedus ja imetamine

Prootonpumba inhibiitorite kasutamine raseduse ajal toimub gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks. In vitro kliinilistest uuringutest pantoprasooli tarbimise kohta raseduse ajal ei avaldanud see lootele või peri või postnataalsele toksilisusele kahjulikku mõju.

Rottide uuring näitas, et pantoprasool eritub rinnapiima kuni väärtuseni, mis ei ületa 0, 02% kasutatud annusest. Samuti on täheldatud, et ravim läbib platsentat ja et see läbipääs intensiivistub raseduse edenedes; siiski ei ole teatud andmed inimestele kättesaadavad. Seetõttu on enne pantoprasoolravi alustamist soovitatav arvestada ema raviga kaasnevaid eeliseid ja riske, mida see ravi võib lootele kaasa tuua.

Külg- ja soovimatud mõjud

Pantoprasooli kõige sagedasemad kõrvaltoimed on, nagu kõigi prootonpumba inhibiitorite puhul, seedetrakti süsteemiga seotud kõrvaltoimed, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus ja suukuivus. Nende kõrvaltoimete seas on kõige sagedamini pantoprasooli saanud patsientidel kõhulahtisus, mis esineb umbes 4% -l patsientidest. Lansoprasooli, omeprasooli ja pantoprasooli kasutamise uuring näitas, et pantoprasool põhjustab vähem kõrvaltoimeid kui lansoprasool, kuid rohkem kui omeprasool.

Pärast seedetrakti kõrvaltoimeid on kõige sagedasemad kesksed, nagu peavalu, pearinglus, uimasus, väsimus ja närvilisus. Eespool nimetatud kõrvaltoimetest on kõige ilmsem peavalu, mis mõjutab umbes 1, 4% pantoprasooliga ravitud patsientidest.

Muud kõrvaltoimed, mis võivad esineda, kuid mille esinemissagedus on veelgi väiksem, on dermatoloogilised, nagu sügelus ja nahalööve, millest on teatatud umbes 0, 5% pantoprasooli kasutavatest patsientidest.