SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM ® on ravim, mis põhineb Acenocumarol'il.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombootikumid.

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® on kasulik ennetava ja terapeutilise farmakoloogilise sekkumisena trombembooliliste häirete vastu.

Toimemehhanism SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM®'i suukaudselt manustatud atsenokumarool imendub soolestikus kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni, mis on annusest sõltuv, umbes 2-3 tunni jooksul. Vaatamata kõrgele esmase metabolismile, mis hõlmab ravimi farmakoloogiliselt aktiivse osa vähendamist mittetoimiva alkoholi ja hüdroksüülitud metaboliitide kasuks, ulatub toimeaine biosaadavus umbes 60% -ni.

Seondudes plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on atsenokumarool võimeline inhibeerima K-vitamiini funktsionaalsust, muutes koagulatsiooniprotsessi keeruliseks.

Kuigi kumariini derivaatide aktiivsust K-vitamiini koagulantse toime suhtes ei ole veel täielikult iseloomustatud, on võimalik, et need ained vähendavad selle molekuli (st redutseeritud vormi) bioloogiliselt aktiivset vormi kofaktorina. glutamiinhappe jääkide karboksüülimise reaktsioonis, mis on vajalik koagulatsiooniprotsessi alustamiseks.

Koagulatsiooniprotsessi inhibeeriv toime saavutatakse soovitud antitrombootilise toimega.

Umbes 10 tunni pärast elimineeritakse atsenokumarool ja selle inaktiivsed metaboliidid umbes 2/3 kaudu uriini ja ülejäänud osa väljaheitega.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

KOMBINEERITUD TERAPIA VENOUSES TROMBOSISES

Uuring näitab, et samaaegne atsenokumarooli ja hepariini manustamine võib tagada venoosse tromboosiga seotud sümptomite olulise vähenemise. Tegelikult oli ainult atsenokumarooliga ravitud rühmas veenitromboosi sümptomite esinemissagedus 40%; suuremat väärtust võrreldes 8% -ga, mida täheldati kombineeritud ravi saanud patsientidel.

2. ACENOCUMAROLI TÕHUSUSE SOOVITUSLIKKUS

Atsenokumarooli farmakokineetilisi omadusi mõjutavad tugevalt mõned polümorfismid, mis hõlmavad CYP2C9 ja VKORC1 (ensüümid, mis on seotud toimeaine ja K-vitamiini metabolismiga), mis on populatsioonis väga sagedased ja mis üldiselt nõuavad selle ravimi annuse täiendavat kohandamist. Need eeldused nõuavad koagulatsiooni raamistiku jälgimist enne ja pärast terapeutilist sekkumist, et vältida kliiniliselt tõsiseid kõrvalreaktsioone.

3. ACENOCUMAROL, VÄHENDUSLIKKUS

Antikoagulantide asjakohased metaboolsed ja hemodünaamilised toimed mõjutavad arsti olulist ülesannet, milleks on õige annuse koostamine, mis on kasulik ravi potentsiaalselt ohtlike kõrvaltoimete vähendamiseks. Ühelt poolt arsti töö lihtsustamiseks ja teisest küljest terapeutilise protokolli standardiseerimiseks võivad patsiendi füsiopatoloogilistele omadustele tuginevad uued algoritmid suunata praktiseerijat annuse õige koostamise poole.

Kasutamise meetod ja annus

SINTROM®-i neljakordselt kasutatavad tabletid, mis sisaldavad 1–4 mg atsenokumarooli: arvestades antikoagulandi terapeutilise toime tohutut individuaalset varieeruvust, ei ole võimalik soovitada kliiniliselt ohutut ja efektiivset standardannust.

Terapeutilise protseduuri valiku peaks tegema arst pärast patsiendi koagulatsiooni ja hematoloogilise pildi hoolikat hindamist, et vältida kõrvaltoimete esinemist ja samal ajal maksimeerida terapeutilist tulemust.

Annuse kohandamist lihtsustatakse tablettide kergesti jagamise võimalusega, mis võimaldab võtta kasutatava annuse peene moduleerimise, mis peaks ravi ajal olema ka leitud hematoloogiliste väärtuste suhtes piisav.

MIS SÜNDIS, ENNE SINTROM ® Acenocumarol'i võtmist - TEADJA NÕUANDED JA KONTROLL ON VAJALIK.

Hoiatused SINTROM ® Acenocumarol

Enne ravi alustamist SINTROM ®'ga oleks vaja hoolikalt uurida koagulatsiooniparameetreid (terapeutilise protokolli õigeks käsitlemiseks), korrates neid perioodiliselt käimasoleva raviga.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata koagulatsioonipiltide muutuste või maksafunktsiooni vähenemise korral, mille puhul ravimi farmakokineetilisi omadusi võib oluliselt muuta. Sellised muutused võivad tekkida ka muutunud seondumise korral plasmavalkudega, mida on võimalik dokumenteerida türeotoksikoosi, kasvajate, neeruhäirete, infektsioonide ja põletikuliste patoloogiate korral.

Kõigis ülalnimetatud seisundites oleks soovitatav hoolikalt jälgida hematoloogilist pilti ning järk-järgult peatada ravi, et vältida tagasilöögi hüperkoagulatsiooni.

Isegi K-vitamiini imendumist ja sünteesi mõjutavad metaboolsed muutused võivad häirida SINTROM ® normaalset terapeutilist võimsust, mis nõuab annuse kohandamist.

Akenokumarooli indutseeritud vähenenud koagulatiivne võime võib määrata hematoomide tekke intramuskulaarsete süstide korral.

Operatsiooni või esmaabi korral on soovitatav tervishoiutöötajatele meelde tuletada antikoagulantide tarbimist.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

SINTROM® poolt põhjustatud olulised hemodünaamilised toimed võivad põhjustada loote verejookse, spontaanseid aborde, surma ja enneaegset sünnitust; seetõttu on raseduse korral selle tarbimine tugevalt vastunäidustatud.

Antud vastunäidustust tuleb pikendada ka imetamise ajal, arvestades atsenokumarooli olulist eritumist rinnapiima.

interaktsioonid

Kumariini derivaadina on atsenokumarool eriti seotud teiste toimeainetega; kliinilisest vaatepunktist on aga asjakohased järgmised:

Allopurinool, anaboolsed steroidid, antiarütmilised androgeenid, antibiootikumid, fibraadid ja derivaadid, glükagoon, antihistamiinid, suukaudsed diabeediravimid, kilpnäärme hormoonid ja tsimetidiin.
Hepariin, salitsüülhape ja derivaadid, mis suurendavad antikoagulantide toimet ja suuremat verejooksu riski;
barbituraadid, kolestüramiinid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, kortikosteroidid, diureetikumid ja rifampitsiin võivad selle asemel vähendada antikoagulanti.

Seepärast oleks mitme koostoime tõttu asjakohane jälgida teiste ravimite samaaegsel manustamisel koagulatsiooni raamistikku.

Vastunäidustused SINTROM ® Acenocumarol

SINTROM® on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral kumariini derivaatide suhtes, hemorraagia riskiga patsientidel (põevad peptiline haavand, hemorraagilised tsüstid, tserebrovaskulaarsed verejooksud, siseorganite parenhüümsed kahjustused ...).

Piisava ja pideva jälgimise vajadus nõuab aktiivset patsiendi osalemist; seetõttu on ravi SINTROM®-iga vastunäidustatud mittetegutsevate patsientide puhul.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

SINTROM®-ravi järgselt kirjeldatud kõrvaltoimed puudutavad peamiselt koagulatsioonipilti, kus on suurem verejooksu esinemine keha erinevates osades, eriti gastrointestinaalsete, aju- ja genito-kuseteede suhtes.

Need ilmingud on ilmselt ilmsemad kõigil patsientidel, kes on eelsoodumatud selliste haiguste arengule.

Harva on kirjeldatud alopeetsiat, palavikku, seedetrakti reaktsioone ja urtikaaria.