üldsõnalisus
Esomeprasool on omeprasooli S-enantiomeer, prootonpumba inhibiitorite kategooriasse kuuluvate ravimite eellas.
Esomeprasooli keemilise struktuuri spetsiifiline ruumiline orientatsioon vähendab esmase toime efekti ja soodustab toimepunkti saavutamist, mille tulemuseks on prootonpumba parem inhibeerimine võrreldes teiste selle ravimikategooria ravimitega.
Kuidas see toimib
Awesomeprasooli poolt soodustatud soolhappe sekretsiooni blokaad on spetsiifiline, annusest sõltuv ja pöördumatu; tegelikult seondub esomeprasool pöördumatult ensüümiga H + / K + / ATPaas, mis on prootonpumba lahutamatu osa: see side põhjustab soolhappe sekretsiooni ummistumist maos, kuni sünteesitakse uus prootonpump. .
Esomeprasooli farmakoloogiline inhibeeriv toime prootonpumbrile ilmub tund pärast suukaudset manustamist; esomeprasooli võtmine võimaldab üsna konstantset ja prognoositavat pH kontrolli, mis ei sõltu suurel määral subjektist ja on seetõttu üsna rahuldav.
Mitmed kliinilised uuringud on näidanud, et maomahlhappe sekretsiooni kontrollimisel on esomeprasool efektiivsem kui teised prootonpumba inhibiitorid, nagu lansoprasool ja pantoprasool. Esomeprasooli, levogyri enantiomeetri ja ratseemilise omeprasooli ekvivalentsete annuste korral on esomeprasooli plasmakontsentratsioonid palju suuremad, umbes 80-90%, kuna viimane läbib vähese metabolismi maksas; seetõttu, et happesekretsiooni pärssimine maos oleks sama, tuleb manustada esomeprasooli väiksemat annust kui terapeutilise toimega omeprasooli omaga.
Annustamine ja kasutusviis
ettevaatusabinõud
Enne esomeprasoolravi väljakirjutamist on oluline veenduda, et sümptomid ei ole tingitud neoplastilisest haavandist, eriti kui isik kaebab järsku kehakaalu langust, millega kaasneb hematemees, düsfaagia ja korduv oksendamine; tegelikult võib esomeprasoolravi - selle pahaloomulise haiguse sümptomite leevendamine - diagnoosi edasilükkamist ja komplitseerimist.
Patsientide puhul, kes samaaegselt kasutavad prootonpumba inhibiitoreid ja statiine, on soovitatav jälgida võimaliku lihasmürgisuse märke ja / või sümptomeid, sest kaks ravimirühma, mida manustatakse koos - metabolismivastaste koostoimete tõttu - võivad suurendada müopaatia riski, mis võib degenereeruda rabdomüolüüsiks.
Esomeprasool lastel
Üle 12-aastaste laste puhul on esomeprasool näidustatud ainult gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks, samas kui seda ei soovitata teiste haiguste või alla 12-aastaste patsientide raviks.
söögitoru
Erosiivse söögitoru raviks kasutatakse 40 mg esomeprasooli päevas, mida manustatakse ühekordselt üks tund enne sööki 4-8 nädalat; kõige tõsisematel juhtudel võib ravi korrata veel 4 nädalat. Korduste korduv säilitus- ja profülaktiline annus on 20 mg / ööpäevas, mida tuleb võtta alati ühekordselt enne sööki.
Gastroösofageaalne refluks
Gastroösofageaalse reflukshaiguse korral kasutatakse esomeprasooli 20 mg ööpäevas ühekordseks manustamiseks enne sööki 4 nädalat. Kui paranemist ei ole lõpetatud, võib teise ravikuuri läbi viia veel 4 nädalat; sümptomite korduva ilmnemise korral võib vajadusel manustada 20 mg esomeprasooli päevas.
Zollinger-Ellisoni sündroom
Zollinger-Ellisoni sündroomi ravis on esomeprasooli rünnaku doos 80 mg päevas, jagatuna kaheks ööpäevaseks annuseks 40 mg; mille järel määratakse ravimi optimaalne annus individuaalse ravivastuse põhjal. Selle patoloogia tavalised annused võivad ulatuda 160 mg-ni päevas, kuid annused, mis on võrdsed või suuremad kui 80 mg / päevas, tuleb jagada mitmeks päevaks.
Maksapuudulikkuse korral
Maksakahjustusega patsientidel on esomeprasooli maksimaalne annus 20 mg ööpäevas.
Vastunäidustused ja hoiatused
Ravimi koostoimed
Esomeprasool, nagu kogu prootonpumba inhibiitorite klass, metaboliseerub ka suure CYP450 ensüümide perekonna poolt, mistõttu tuleb olla eriti ettevaatlik, kui toimeainet manustatakse samaaegselt teiste samal viisil metaboliseeritavate ravimitega. Näiteks on üks ravimitest, millele tuleb erilist tähelepanu pöörata, klopidogreel ; Esomeprasool vähendab klopidogreeli antitrombotsüütide ja kardioprotektiivset toimet just tänu farmakometaboolse inhibeerimise tõttu. Tegelikult leiti mitmetest kardiovaskulaarsete probleemidega patsientide uuringutest, et prootonpumba inhibiitoriga seotud klopidogreeliga ravitud isikud läbivad kardiovaskulaarseid sündmusi sagedamini kui ainult klopidogreeli kasutavad.
Fenütoiin on veel üks ravim, mis toimib samaaegselt esomeprasooliga; eelkõige põhjustab esomeprasool fenütoiini plasmakontsentratsiooni suurenemist umbes 13-14%.
Isegi varfariin, kui seda manustatakse koos esomeprasooliga, suurendab selle antikoagulantvõimet; seetõttu on soovitatav protrombiini aega hoolikalt jälgida, eriti kui esomeprasooli võetakse vajadusel katkestamatult.
Rasedus ja imetamine
Loomkatsed ei ole näidanud, et esomeprasoolravi ajal oleks lootele kahjustatud, kuigi ei ole tehtud piisavalt uuringuid loomade või rasedate naiste kohta, kellel on raseduse ajal ilmnenud oht lootele. Ei ole teada, kas esomeprasool eritub rinnapiima, kuid sellega seotud uuringud ei ole näidanud mingit riski või postnataalset toksilisust esomeprasooli saanud emade rinnaga toitvatel lastel. Uuringutes, mis viidi läbi omeprasooli saavatel rasedatel patsientidel, kellest esomeprasool on S enantiomeer, ei esinenud suurte väärarengute, abortide, enneaegsete sünnide ja emakaväliste raseduste esinemissageduse suurenemise riski.
Kõrvaltoimed
Esomeprasooli kõige sagedasemad kõrvaltoimed on seedetrakti häired, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja suukuivus. Nende hulgas on kõige sagedamini ravitud patsientidel kõhulahtisus, mis mõjutab umbes 3% patsientidest.
Teised pigem sagedased kõrvaltoimed on peamised, nagu peavalu, pearinglus, uimasus, agitatsioon ja närvilisus. Samuti esineb harvemaid kõrvaltoimeid, nagu dermatoloogiline (dermatiit, urtikaaria või sügelus), metaboolne (hüponatreemia) ja lihas-skeleti toime; viimased, nagu lihasnõrkus, müopaatia ja rabdomüolüüs, on üsna haruldased.
