Diklofenak

üldsõnalisus

Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), mida kasutatakse mitmesuguste põletikuliste ja valulike seisundite raviks.

Diklofenak - keemiline struktuur

Diklofenak on saadaval paljudes farmatseutilistes preparaatides, mis sobivad erinevateks manustamisviisideks (suukaudseks, parenteraalseks, okulaarseks, rektaalseks ja nahaseks).

Keemilisest seisukohast kuulub diklofenak äädikhappe derivaatide kategooriasse.

Diklofenaki sisaldavate ravimite eritunnused

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel ®

Näidustused

Mida ta kasutab

Diklofenaki kasutamine on näidustatud põletiku ja / või valu sümptomaatiliseks raviks:

Reumatoidartriit;
Osteoartroos;
Anküloseeriv spondüliit;
periarthritis;
bunions;
tendiniiti;
müosiidist;
ishias;
podagra;
Vigastused, luumurrud või traumad;
Venitamine, verevalumid või moonutused;
Ortopeedilised kirurgilised sekkumised;
Neerukivid.

Lisaks võib diklofenaki kasutada primaarse düsmenorröa (suukaudse manustamise) sümptomaatiliseks raviks ja silma eesmise osa põletiku raviks (mitte-nakkuslikul alusel), eriti pärast katarakti operatsiooni (silma manustamine).

Hoiatused

Enne diklofenaki ravi alustamist suukaudse, rektaalse või parenteraalse manustamise korral peate informeerima oma arsti, kui teil on mõni järgmistest tingimustest:

Kui teil on suitsetamise harjumus;
Kui teil on diabeet;
Kui teil on südame-veresoonkonna haigused (stenokardia, hüpertensioon, verehüübed);
Kui teil esineb hüperkolesteroleemia ja / või hüpertriglütserideemia;
Kui teil on esinenud seedetrakti haavandeid, perforatsiooni ja / või veritsust;
Kui teil on haavandiline koliit või Crohni tõbi;
Kui teil on anamneesis neeru- ja / või maksahaigus;
Kui teil on - või olete varem kannatanud - verehäiretest;
Kui teil on süsteemne erütematoosne erütematoosne luupus;
Kui teil on - või olete varem kannatanud - astma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK), nina polüüpide või allergilise riniidi tagajärjel;
Kui te plaanite rasestuda, kuna diklofenak võib kahjustada naiste viljakust.

Suukaudselt, rektaalselt või parenteraalselt manustatud diklofenak võib põhjustada seedetrakti haavandumist, perforatsiooni ja / või verejooksu. Seega, kui tekib seedetrakti sümptom, tuleb sellest viivitamatult arstile teatada. Lisaks võib nendel viisidel manustatud diklofenak põhjustada ka suurenenud müokardiinfarkti või insuldi riski, eriti kui seda kasutatakse suurte annuste ja pika aja vältel.

Diklofenaki nahale kasutamiseks tohib kasutada ainult tervele nahale ja mitte kunagi vigastatud nahale.

Pehme kontaktläätsega patsiendid peaksid vältima kontaktläätsede kasutamist diklofenakiga silma kasutamiseks, kuna ravim avaldab neile pleegitavat toimet.

Suukaudselt, rektaalselt või parenteraalselt manustatud diklofenak võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, mistõttu tuleb olla väga ettevaatlik.

interaktsioonid

Praegu ei ole diklofenaki derivaadil nahakaudsel manustamisel ja okulaarseks kasutamiseks ja muudeks ravimiteks teadaolevaid koostoimeid.

Selle asemel, enne kui alustate diklofenaki ravi suukaudseks, rektaalseks või parenteraalseks kasutamiseks - ravimite koostoime tõttu, mis võib tekkida - peate rääkima oma arstile, kui te juba kasutate mõnda järgmistest ravimitest:

Teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas selektiivsed COX-2 inhibiitorid (nagu näiteks tselekoksiib ja etorikoksiib);
Antidiabeetilised ravimid;
Antikoagulandid, nagu varfariin või hepariin;
Trombotsüütide vastased ained ;
Diureetikumid ;
Liitiumisoolad, mida kasutatakse bipolaarse häire raviks;
Fenütoiin, epilepsiavastane;
Kardioaktiivsed glükosiidid, nagu näiteks digoksiin;
Kinoloonid, antibiootikumid;
Tsüklosporiin ja takroliimus, immunosupressiivsed ravimid;
Metotreksaat ja pemetrekseed, vähivastased ravimid;
Kortikosteroidid ;
Kolestipool ja kolestüramiin, ravimid, mida kasutatakse kolesterooli taseme vähendamiseks liiga kõrge;
Vorikonasool, seenevastane;
Antihüpertensiivsed ravimid;
SSRI-d (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid), antidepressandid;
Anksiolüütilised ravimid;
Deferasirox (Exjade ®) - ravim, mida manustatakse patsientidele, kellele manustatakse sageli vereülekandeid;
Sulfinpürasoon, ravim, mida kasutatakse hüperurikeemia ja podagra raviks;
Zidovudiin, mida kasutatakse HIV raviks.

Igal juhul - olenemata kasutatavast manustamisviisist - on siiski soovitatav arsti teavitada, kui te võtate või olete hiljuti kasutanud mis tahes tüüpi ravimeid, kaasa arvatud käsimüügiravimeid ja taimseid ja homöopaatilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Diklofenak võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõigil patsientidel neid ei esine. See sõltub tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.

Allpool on loetletud mõned kõrvaltoimed, mis võivad tekkida diklofenaki ravi ajal.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Diklofenakil põhinev ravi võib põhjustada:

Aplastiline aneemia;
Hemolüütiline aneemia;
agranulotsütoos;
leukopeenia;
Trombotsütopeenia.

Allergilised reaktsioonid

Diklofenak võib tekitada tundlikel inimestel allergilisi reaktsioone. Need reaktsioonid võivad esineda hüpotensiooni, angioödeemi ja anafülaktilise šoki vormis.

Seedetrakti häired

Ravi diklofenakiga võib põhjustada:

Iiveldus ja oksendamine;
Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
Hemorraagiline kõhulahtisus;
Melena;
Hematemesis;
Kõhuvalu;
kõhupuhitus;
anoreksia;
gastriit;
Seedetrakti haavandid, perforatsioon ja / või verejooks;
koliit;
Haavandilise koliidi ja Crohni tõve ägenemine selle all kannatavatel patsientidel;
Pankreatiit.

Närvisüsteemi häired

Diklofenaki ravi võib põhjustada:

Peavalu;
pearinglus;
uimasus;
paresteesia;
Värin;
Muudatused maitse mõttes;
krambid;
Aseptiline meningiit.

Psühhiaatrilised häired

Diklofenaki ravi ajal võib tekkida desorientatsioon, erutus, depressioon, ärrituvus, unetus, õudusunenäod, ärevus ja psühhootilised reaktsioonid.

Kardiovaskulaarsed häired

Diklofenak võib soodustada hüpertensiooni, vaskuliidi, südamepuudulikkuse, südamepuudulikkuse ja müokardiinfarkti tekkimist.

Maksa ja sapiteede häired

Ravi diklofenakiga võib põhjustada veres transaminaaside taseme tõusu ja soodustada maksapuudulikkuse, hepatiidi ja kollatõve tekkimist.

Neeru- ja kuseteede häired

Diklofenaki ravi võib põhjustada ägeda neerupuudulikkuse, hematuuria, proteinuuria, interstitsiaalse nefriidi, nefrootilise sündroomi ja neerupapillaarse nekroosi.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Ravi diklofenakiga võib põhjustada:

Nahalööve;
urtikaaria;
ekseem;
erüteem;
Multiformne erüteem;
Stevens-Johnsoni sündroom;
Mürgine epidermaalne nekrolüüs;
Eksfoliatiivne dermatiit;
alopeetsia;
Valgustundlikkusreaktsioonid;
Bulloosne dermatiit;
Lilla või allergiline lilla;
Sügelus.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida diklofenaki ravi ajal, on järgmised:

astma;
Nägemishäired;
tinnitus;
Kuulamise halvenemine;
peapööritus;
astma;
turse;
Reaktsioonid süstekohal (kui ravimit manustatakse parenteraalselt);
Sügelus, punetus, silma põletamine (kui diklofenaki manustatakse silma kaudu).

Üleannustamine

Diklofenaki üleannustamise korral võib esineda:

oksendamine;
kõhulahtisus;
pearinglus;
tinnitus;
Seedetrakti verejooks;
Krambid.

Kuna puudub spetsiifiline antidoot, on üleannustamise korral ravi ainult sümptomaatiline ja toetav.

Igal juhul, kui kahtlustate diklofenaki üleannustamist, peate viivitamatult oma arstiga ühendust võtma või lähima lähimasse haiglasse.

Tegevusmehhanism

Diklofenak avaldab põletikuvastast ja valuvaigistavat toimet, inhibeerides tsüklooksügenaasi (või COX-i).

Tsüklooksügenaas on ensüüm, millest on teada kolm erinevat isovormi: COX-1, COX-2 ja COX-3.

COX-1 on konstitutiivne isovorm, mis tavaliselt esineb rakkudes ja osaleb rakulise homeostaasi mehhanismides.

COX-2 on seevastu indutseeritav isovorm, mida toodab põletikulised rakud (põletikulised tsütokiinid). Nende ensüümide ülesandeks on arahhidoonhappe muundamine prostaglandiinideks, prostatsükliinideks ja tromboksaanideks.

Prostaglandiinid - eriti prostaglandiinid G2 ja H2 - osalevad põletikulistes protsessides ja vahendavad valu vastuseid.

Seetõttu takistab diklofenak tsüklooksügenaasi 2 inhibeerimisega valu ja põletiku eest vastutavate prostaglandiinide teket.

Siiski tasub meeles pidada, et diklofenak ei ole selektiivne COX-2 inhibiitor, mistõttu on see ka võimeline inhibeerima COX-1. See viimane inhibeerimine on mõnede mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite tüüpiliste kõrvaltoimete põhjuseks.

Kasutusviis - Annustamine

Diklofenak on saadaval:

Suukaudne manustamine kõvakapslite, suukaudse lahuse, tablettide, suukaudse lahuse ja lahustuvate tablettide kujul.
Rektaalne manustamine suposiitide kujul.
Parenteraalne manustamine (intramuskulaarne või subkutaanne) süstelahusena.
Nahakaudne manustamine geeli, naha vahu, dermatoloogilise lahuse ja ravimi plaastrite kujul.
Okulaarne manustamine silmatilkade kujul.

Ohtlike kõrvaltoimete vältimiseks on ravimiga ravi ajal väga oluline järgida arsti antud juhiseid nii diklofenaki koguse kui ka ravi kestuse osas.

Järgnevalt on siiski mõned näidustused diklofenaki annuste kohta, mida tavaliselt manustatakse ravi ajal.

Kuid iga farmatseutilise preparaadi täpse annuse teadmiseks vaadake üksikute ravimite illustratiivseid infolehti.

Eakad patsiendid võivad vajadusel kohandada tavaliselt kasutatavaid diklofenaki annuseid.

Suukaudne manustamine

Suukaudsel manustamisel on tavaliselt kasutatav diklofenaki annus 50-100 mg päevas, sõltuvalt patsientide esitatud sümptomite tõsidusest. Annust võib suurendada maksimaalselt 150 mg-ni päevas.

Rektaalne manustamine

Kui diklofenaki kasutatakse rektaalselt, on soovitatav annus 50 mg 1-3 korda päevas või 100 mg 1-2 korda päevas.

Parenteraalne manustamine

Intramuskulaarselt manustatuna on tavaliselt kasutatav diklofenaki annus 25-75 mg päevas, sõltuvalt patsientide esitatud sümptomite tõsidusest. Kui arst peab seda vajalikuks, võib ta otsustada suurendada päevaannust maksimaalselt 150 mg-ni.

Naha manustamine

Diklofenakil põhineva geeli kasutamisel on soovitatav läbi viia 3-4 rakendust päevas.

Naha vahu kasutamisel on siiski soovitav kasutada 1-3 korda päevas.

Ravimkrohvi puhul on soovitatav kasutada 1-2 plaastrit ja asendada need / need iga 12-24 tunni järel vastavalt retseptile.

Silma manustamine

Diklofenakil põhinevaid silmatilku kasutatakse silma eesmise osa põletiku raviks (mitte-nakkuslikul alusel) ja eriti katarakti operatsiooni järel. Ravimi annuse peab kindlaks määrama arst individuaalselt.

Rasedus ja imetamine

Raseduse esimesel ja teisel trimestril tohib diklofenaki kasutada ainult siis, kui arst peab seda vajalikuks.

Raseduse kolmandal trimestril on ravim siiski vastunäidustatud kahju tõttu, mida see võib põhjustada lootele (kardiopulmonaalne toksilisus, neerufunktsiooni häire ja pikaajaline veritsusaeg sünnil) ja emale (emaka kokkutõmbumise inhibeerimine, mille tagajärjeks on viivitamine või pikenemine). suurenenud veritsusaeg).

Lisaks on diklofenaki kasutamine imetavatele emadele vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Diklofenaki kasutamine suu kaudu, rektaalselt või parenteraalselt on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

Patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus sama diklofenaki suhtes (isegi kui ravimit manustatakse naha või okulaarse);
Patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe, teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või valuvaigistav-antipüreetikumide suhtes (isegi kui ravimit manustatakse naha kaudu);
Patsientidel, kellel on pärast teiste MSPVA-de manustamist esinenud astmahooge, urtikaaria või äge riniit (isegi kui ravimit manustatakse naha või silma kaudu);
Patsientidel, kellel on pidev seedetrakti haavand, perforatsioon ja / või verejooks;
Patsientidel, kellel on pärast teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist tekkinud perforatsioon või seedetrakti verejooks;
Luuüdi funktsiooni kahjustusega patsientidel;
Intensiivse diureetikumravi saavatel patsientidel;
Hüübimishäiretega patsientidel;
Südame-veresoonkonna haiguste all kannatavatel patsientidel;
Raske maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel;
Raseduse viimasel trimestril (isegi kui ravimit manustatakse naha ja silma kaudu);
Imetamise ajal (isegi kui ravimit manustatakse naha ja silma kaudu).

Lisaks on diklofenaki kasutamine vastunäidustatud alla 14-aastastel lastel ja noorukitel, kui ravimit manustatakse suukaudselt, rektaalselt või dermaalselt alla 16-aastastel noorukitel, kui kasutatakse diklofenaki põhist plaastrit. ja alla 18-aastastel noorukitel, kui ravimit manustatakse parenteraalselt.