Citalopram

Tsitalopraam on antidepressant, mis kuulub selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitori (SSRI) klassi. Tegelikkuses on tsitalopraam rassem, st see koosneb S-tsitalopraami ja R-tsitalopraami enantiomeeride segust.

(R, S) - tsitalopraam - keemiline struktuur

Selle avastas farmatseutiline keemik Lundbeck, et leida uus antidepressant, mis on võimeline inhibeerima noradrenaliini tagasihaardet. Lundbeckil õnnestus sünteesida kaks uut molekuli (talopraam ja tasulopram), kuid ta ei jätkanud katsetega arvukate enesetapukatsete tõttu, mis registreeriti kliiniliste uuringute käigus. Lundbeck aga ei loobunud ja - muutes talopraami keemilist struktuuri, oli tal võimalik tsitalopraami sünteesida.

Tsitalopraam tuli Ameerika Ühendriikides 1996. aastal ja seda peetakse kõige selektiivsemaks SSRI-ks ning seetõttu on sellel vähem kõrvaltoimeid kui teised antidepressandid.

Näidustused

Mida ta kasutab

Tsitalopraami kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite ravis:

Suur (või endogeenne) depressioon ja ägenemiste või korduste ennetamine;
Paanikahoodega ärevushäired, agorafoobiaga või ilma.

Lisaks võib tsitalopraami kasutada äratundmatu ravimina ärevuse, düstüümia, premenstruaalse düsfoorse häire ja obsessiiv-kompulsiivse häire raviks. Termin "märgistamata" tähendab ravimite kasutamist, mida on teada ja mida kasutatakse pikka aega, mille kohta teaduslikud tõendid näitavad nende kasutamist kliinilistes olukordades, mis ei ole selgesõnaliselt näidatud ravimi näitlikul infolehel.

Hoiatused

Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastava käitumise ja enesetapu suurenenud riskiga. Depressiivse seisundi paranemine ei pruugi ilmneda kohe pärast tsitalopraami võtmist, mistõttu on vajalik patsientide hoolikas jälgimine, kuni toimub märkimisväärne remissioon.

Tsitalopraami ei tohi anda lastele ja alla 18-aastastele noorukitele, sest - sellel patsientide rühmal võib ravim soodustada enesetapu, agressiooni, vaenulikkuse ja viha teket.

Tsitalopraami kasutamine tuleb katkestada, kui patsiendid sisenevad maania faasi.

Tsitalopraami kasutamist ebastabiilse epilepsiaga patsientidel tuleb vältida. Kontrollitud epilepsiaga patsientidel võib seda ravimit kasutada, kuid ainult range meditsiinilise järelevalve all.

Tsitalopraami kasutamine suhkurtõvega patsientidel võib muuta veresuhkru taset. Seetõttu võib osutuda vajalikuks insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annuse kohandamine.

Tsitalopraami ja elektrokonvulsiivse ravi (TEC) samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik.

Psühhootiliste patsientide ravi tsitalopraamiga võib põhjustada psühhootiliste sümptomite suurenemist.

Tsitalopraamravi paanikahäiretega patsientidel võib põhjustada ärevuse sümptomite suurenemist, eriti ravi alguses. Seda paradoksaalset toimet nõrgendatakse ravi jätkamisel üldiselt.

Tsitalopraami manustamisel bradükardilistele patsientidele, kompenseerimata südamepuudulikkusega patsientidele ja hiljuti ägeda müokardiinfarktiga patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Tähelepanu tuleb pöörata tsitalopraami manustamisele kitsa nurga glaukoomiga patsientidel või glaukoomi anamneesis.

Ravi järsk katkestamine ei ole soovitatav kõrvaltoimete tõttu.

Kuna tsitalopraami kasutamine võib muuta teie otsust ja reageerimisvõimet, ei ole autojuhtimine ja masinate käsitsemine soovitatav.

interaktsioonid

Tsitalopraami ja MAOO (monoamiini oksüdaasi inhibiitorite) samaaegset manustamist tuleb vältida tõsiste kõrvaltoimete tõttu, kaasa arvatud serotoniini sündroom.

Tsitalopraami ja selegiliini (selektiivne MAO-B inhibiitor) samaaegset kasutamist tuleb vältida.

Tuleb vältida tsitalopraami manustamist ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli (aeg, mis kulub ventrikulaarse müokardi depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks). Need ravimid hõlmavad:

Antiarütmikumid ;
Tritsüklilised antidepressandid ( TCA );
Antipsühhootikumid, nagu fenotiasiini derivaadid, haloperidool ja pimosiid;
Antimikroobsed ained, nagu sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, erütromütsiin ja halofantriin (malaariavastane);
Antihistamiinid, nagu astemisool ja mizolastiin.

Ettevaatlik peab olema tsitalopraami ja ravimite manustamisel, mis suurendavad serotoniini signaali (näiteks liitium ja trüptofaan ) tänu suurenenud serotonergilisele toimele.

Tsitalopraami ja serotoniini agonistide, näiteks triptaanide (migreeni raviks kasutatavate ravimite) ja tramadooli (opioidvaluvaigisti) samaaegset kasutamist ei soovitata.

Tsitalopraami ja naistepuna (või naistepuna, antidepressantide omadustega taim) samaaegset manustamist tuleb vältida, sest see võib suurendada kõrvaltoimete riski.

Tsitalopraami ja antikoagulantide või trombotsüütide aktiivsust mõjutavate ravimite samaaegsel manustamisel tuleb olla väga ettevaatlik, näiteks - mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), atsetüülsalitsüülhape, tiklopidiin (trombotsüütide vastane aine). trombotsüütide) ja dipüridamooli (ravim, mida kasutatakse trombemboolia vältimiseks).

Tsitalopraami ja hüpokaleemiat ja / või hüpomagneseemiat indutseerivate ravimite samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik (vastavalt kaaliumi ja magneesiumi ringluse vähenemine).

Kuna tsitalopraam alandab krambiläve, tuleb ravimite samaaegsel manustamisel kasutada ka ettevaatusabinõusid, mis võivad samuti vähendada krambiläve, sealhulgas neuroleptikumid, tramadool, meflokiin (antimalariaalne) ja bupropioon (antidepressant).

Tsimetidiin (maohaavandi raviks kasutatav ravim) võib suurendada tsitalopraami plasmakontsentratsiooni; seetõttu tuleb samaaegse manustamise korral olla ettevaatlik.

Tsitalopraami ja moklobemiidi (teine antidepressant) kombinatsioon ei ole soovitatav koostoime tõttu.

Tsitalopraami ja alkoholi kombinatsiooni tuleb vältida.

Kõrvaltoimed

Tsitalopraam - nagu iga teine ravim - võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimed ja nende esinemise intensiivsus varieeruvad patsientidel sõltuvalt inimese tundlikkusest ravimi suhtes.

Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida tsitalopraamravi ajal, on järgmised.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Ravi tsitalopraamiga võib mõjutada hemolümfopoeetilist süsteemi (vererakkude sünteesi eest vastutav süsteem). Eelkõige võib tsitalopraam esile kutsuda trombopeenia, mis võib põhjustada vereliistakute arvu vähenemist veres, mille tagajärjel suureneb tundlikkus ebanormaalse verejooksu ja / või verejooksu suhtes.

Endokriinsüsteemi häired

Tsitalopraam võib vallandada antidiureetilise hormooni (SIADH) sobimatu tootmise sündroomi. See sündroom võib olla tingitud hüponatreemia algusest, st naatriumi taseme langusest vereringes.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Eriti levinud on söögiisu ja kehakaalu vähenemine pärast tsitalopraami manustamist. Kuid - kuigi harva - võib tsitalopraam soodustada isu ja kehakaalu suurenemist.

Lisaks võib ravim põhjustada hüpokaleemiat, mis on kaaliumisisalduse langus. See vähenemine võib põhjustada südameprobleeme.

Psühhiaatrilised häired

Ravi tsitalopraamiga võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, sealhulgas:

ärevus;
ärevus;
närvilisus;
Vähenenud libiido;
Segasus;
Unistuste tegevuse häired;
agressiivsus;
depersonalisatsioon;
hallutsinatsioonid;
Mania;
Paanikahood;
rahutus;
Suitsiidimõtteid ja käitumist.

Närvisüsteemi häired

Tsitalopraamravi võib põhjustada uimasust, peavalu, unetust, värinaid, paresteesiat, pearinglust ja tähelepanuhäireid. Lisaks võib ravim põhjustada krampe, ekstrapüramidaalseid häireid (st Parkinsoni-sarnaseid sümptomeid), düskineesiat ja liikumishäireid.

Silma kahjustused

Pärast tsitalopraami müdriaasi manustamist (õpilase laienemine) võib tekkida nägemishäired.

Kõrva häired

Tsitalopraami kasutamine võib põhjustada tinnitust, häireid, mida iseloomustab müra, nagu hirmutamine, sumin, vilistamine jne.

Kardiovaskulaarsed häired

Tsitalopraamravi võib põhjustada bradükardiat, tahhükardiat, ventrikulaarseid arütmiaid ja QT-intervalli pikenemist.

Vaskulaarsel tasemel võib tsitalopraam siiski põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni, st vererõhu järsku langetamist pärast istumist istuvast või lamavast asendist püstiasendisse.

Seedetrakti häired

Tsitalopraam võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või kõhukinnisust, suukuivust ja isegi seedetrakti ja rektaalset veritsust.

Maksa ja sapiteede häired

Ravi tsitalopraamiga võib põhjustada ebanormaalseid maksafunktsiooni teste ja soodustada hepatiiti.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Tsitalopraam võib põhjustada nahareaktsioone, nõgestõbi, sügelust, suurenenud higistamist, alopeetsiat, verevalumeid (verevalumeid) ja angioödeemi. Lisaks võib ravim põhjustada fotosensitiivseid reaktsioone ja purpurat (kapillaaride purunemise tõttu nahale, elunditele ja limaskestadele tekkivate laigude ilmnemine).

Rinna- ja reproduktiivsed häired

Meestel võib tsitalopraamiga manustada impotentsust, ejakulatsiooni häireid, ejakulatsiooni ebaõnnestumist, priapismi (pikk ja valus erektsioon, millega ei kaasne seksuaalne erutus) ja galaktorröat (piima eritumine nibudest).

Naistel võib tsitalopraamravi põhjustada menstruatsiooni (ülemäärane verekaotus menstruaaltsükli ajal) ja metrorragia (ebanormaalne emaka verejooks - rikkalik ja pika aja jooksul, mis esineb kahe järjestikuse menstruatsioonitsükli vahel).

Serotoniini sündroom

Ravi tsitalopraamiga võib põhjustada serotoniini sündroomi, eriti kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, mis suurendavad serotoniini signaali.

Seda sündroomi iseloomustab serotonergilise aktiivsuse liigne suurenemine kesknärvisüsteemis. Seda võib määratleda ka kui serotoniini mürgistust . Sündroom võib esineda kerge, mõõduka või raske vormi korral.

Peamised sümptomid, mis võivad tekkida, on järgmised:

tahhükardia;
külmavärinad;
Suurenenud higistamine;
peavalu;
pupillide laienemine;
Värin;
Müokloonia (lihas- või lihasrühma lühike ja tahtmatu kokkutõmbumine);
krambid;
Täpsed refleksid;
Soole helide rõhutamine (borborigmas);
kõhulahtisus;
Arteriaalne hüpertensioon;
palavik;
Rabdomüolüüs (skeletilihaste rakkude purunemine ja seejärel lihastes esinevate ainete vabanemine vereringesse);
krambid;
Neerupuudulikkus.

Kui sündroom esineb raskes vormis, suureneb südame löögisagedus ja vererõhk märkimisväärselt ning patsient võib sattuda šoki seisundisse.

Luumurrud

On näidatud, et tsitalopraamravi ajal on luumurdude risk suurenenud, peamiselt üle 50-aastastel patsientidel.

Suspensiooni sümptomid

Pärast tsitalopraami ravi järsku lõpetamist võivad tekkida nn ärajätunähud. Need sümptomid on pearinglus, sensoorsed häired, ärevus, ärevus, iiveldus, oksendamine, treemor, segasus, südamepekslemine, peavalu, kõhulahtisus, emotsionaalne ebastabiilsus ja nägemishäired.

Muud kõrvaltoimed

Teised tsitalopraamravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel;
väsimus;
lihasvalu;
liigesevalu;
Kuseteede retentsioon;
turse;
Palavik.

Üleannustamine

Tsitalopraami üleannustamise korral ei ole antidooti, mistõttu on ravi ainult sümptomaatiline ja toetav. Ilmnevad sümptomid on väsimus, nõrkus, sedatsioon, iiveldus, treemor ja tahhükardia. Raskema üleannustamise korral võib esineda krampe ja rabdomüolüüsi.

Üleannustamise korral võib osutuda kasulikuks aktiivsöe, osmootsete lahtistite ja maoloputuse kasutamine. Igal juhul, kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate viivitamatult pöörduma arsti poole ja / või pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Tsitalopraam on serotoniini tagasihaarde väga selektiivne inhibiitor.

Serotoniin (5-HT) on neurotransmitter, mis on toodetud presünaptilise närvi katkestamise ajal ja vabaneb teatud stiimulite järel.

Sünaptilises seinas (presünaptilise ja postsünaptilise lõpetamise vaheline ruum) on 5-HT interaktsioon oma retseptoritega, mis on asetatud postünaptilise närvi lõppu, et täita oma bioloogilist funktsiooni. Seejärel seondub serotoniin retseptoriga, mis vastutab selle tagasihaarde (SERT) eest ja viiakse tagasi presünaptilise lõpetamiseni.

Tsitalopraam on võimeline seostuma serotoniini asemel SERT-iga, mis jääb pikka aega sünaptilises seinas. Pikaajaline püsivus sünaptilises ruumis põhjustab serotoniini jätkuvat koostoimet oma postünaptiliste retseptoritega. Sel viisil suureneb serotonergiline signaal, mille tulemuseks on ravitud psühhiaatriliste patoloogiate paranemine.

Kasutusviis - Annustamine

Tsitalopraam on saadaval suukaudseks manustamiseks ja see on suukaudsete tablettide ja tilkade kujul.

Arst peab annuse määrama individuaalselt vastavalt ravitavale patoloogiale ja vastavalt patsiendi seisundile ja kliinilisele pildile.

Üldiselt vajavad eakad patsiendid ja vähendatud maksa- ja / või neerufunktsiooniga patsiendid väiksemat annust.

Järgnevalt on tavaliselt kasutatud tsitalopraami annused.

Endogeenne depressioon

Tsitalopraami annus, mida tavaliselt kasutatakse täiskasvanutel, on 20 mg ravimit päevas, mida võib suurendada kuni 40 mg-ni. Antidepressiivne toime ilmneb 2-4 nädala jooksul pärast ravi alustamist.

Paanikakriisiga ärevushäired koos agorafoobiaga või ilma

Sellisel juhul on tsitalopraami soovitatav algannus 10 mg päevas, mida võib suurendada kuni 20 mg-ni. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust suurendada kuni 40 mg-ni. Seda tüüpi patoloogia puhul saavutatakse maksimaalne efektiivsus umbes kolme kuu pärast.

Rasedus ja imetamine

Tsitalopraami võib raseduse ajal kasutada ainult tõelise vajaduse korral. Igal juhul tuleb vastsündinu pärast sünnitust hoolikalt jälgida, eriti kui ema võttis ravimi raseduse kolmanda trimestri ajal.

Pärast tsitalopraami kasutamist raseduse hilisemates etappides võib vastsündinutel esineda selliseid sümptomeid nagu hingamisteede häired, tsüanoos, apnoe, krambid, ebastabiilne temperatuur, toitumisraskused, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertoonia, hüpotoonia, treemor, närvilisus, ärrituvus, letargia, krooniline nutt, uimasus ja unehäired.

Lisaks võib tsitalopraam soodustada raske sündroomi, mida nimetatakse püsivaks kopsuhüpertensiooniks, ilmnemist vastsündinutel, mis avaldub naha hingamissageduse ja sinakas näo suurenemises. Need sümptomid tekivad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast sündi

Tsitalopraam eritub - kuigi minimaalselt - rinnapiima, mistõttu rinnaga toitmise ajal tuleb olla ettevaatlik.