duloksetiini

Duloksetiin on antidepressant, mis kuulub serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitori klassi. See on fluoksetiini (selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitori või SSRI) analoog, mida sünteesib ravimifirma Eli Lilly.

Duloksetiin - keemiline struktuur

Tõenäoliselt on duloksetiin kõige tuntum kaubanimetuste Cymbalta® ja Xeristar® all.

Näidustused

Mida ta kasutab

Duloksetiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

depressioon;
Generaliseeritud ärevushäire;
Diabeetiline neuropaatiline valu.

Hoiatused

Depressioon on seotud suitsidaalsete mõtete ja / või käitumise ja enesevigastuse suurenenud riskiga. Enne duloksetiini ravi alustamist võib olla vajalik 2-4 nädalat ravi, mistõttu tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni haiguse olulise paranemiseni.

Duloksetiini ei tohi kasutada alla 18-aastastel patsientidel, sest - selles patsiendikategoorias suurendab ravim enesetapukatsete ja vaenulikkuse ohtu (agressioon, opositsiooniline käitumine ja viha). Siiski, kui arst peab seda vajalikuks, võib ta nendele patsientidele määrata ka duloksetiini.

Kuna duloksetiin võib põhjustada uimasust ja pearinglust, ei ole autojuhtimine ja masinatega töötamine soovitatav.

Duloksetiinravi järsk katkestamine ei ole soovitatav, sest võõrutusnähud võivad tekkida.

Duloksetiini kasutamist tuleb vältida või seda tuleb teha väga ettevaatlikult patsientidel, kellel on järgmised tingimused:

Neeruhäired;
Konfiskeerimiskriisid;
Maania häired;
Bipolaarsed häired;
glaukoom;
Koagulatsiooni muutused;
Hüponatreemia (madal naatriumisisaldus vereringes);
Teiste ravimite kasutamine, mis võivad põhjustada maksakahjustusi;
Teiste duloksetiini sisaldavate ravimite kasutamine.

Kui teil on mõni nendest seisunditest, peate enne duloksetiinravi alustamist rääkima oma arstile.

interaktsioonid

Duloksetiini kasutamist samaaegselt teiste sama toimeainet sisaldavate ravimitega tuleks vältida.

Duloksetiini ja MAOI (monoamiini oksüdaasi inhibiitorite) samaaegset manustamist tuleb tõsise kõrvaltoimete tõttu vältida. Enne duloksetiini ravi alustamist peab mööduma vähemalt 14 päeva pärast MAOI-de viimast manustamist. Teisest küljest, kui on vaja vahetada duloksetiinil põhinevat ravi MAOI-del põhinevaks raviks, tuleb pärast viimast duloksetiini tarbimist mööduda vähemalt 5 päeva.

Duloksetiini ja uimasust põhjustavate ravimite, nagu näiteks bensodiasepiinide, fenobarbitaali, antipsühhootikumide, mõned valuvaigistite ja antihistamiinide samaaegset manustamist tuleb vältida.

Vältida tuleb duloksetiini ja serotoniini ülekandet suurendavate ravimite samaaegset tarbimist. Nende ravimite hulgas tuletame meelde:

Triptaanid, migreeni raviks kasutatavad ravimid;
Tramadool, opioidi valuvaigisti;
Trüptofaan,
SSRI-d, nagu paroksetiin ja fluoksetiin ;
Venlafaksiin, teine serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitor;
TCA (tritsüklilised antidepressandid), nagu klomipramiin, imipramiin ja amitriptüliin ;
Petidina, opioidanalgeetikum;
Preparaadid, mis põhinevad naistepuna (või naistepuna), antidepressantide omadustega taimedel;
IMAO, nagu moklobemiid .

Duloksetiini ja suukaudsete antikoagulantide või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorite samaaegne manustamine võib suurendada ebanormaalse verejooksu või verejooksu ohtu.

Duloksetiinravi ajal ei ole alkoholi tarvitamine soovitatav.

Kõrvaltoimed

Duloksetiin võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid. Nende mõjude esinemissagedus ja intensiivsus on patsiendil erinevad. See sõltub tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.

Järgmised on peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast duloksetiinravi.

Allergilised reaktsioonid

Tundlikel inimestel võib duloksetiin põhjustada tõsiseid allergilisi reaktsioone. Sellised reaktsioonid võivad põhjustada pearinglust ja hingamisraskust keele ja huulte turse.

Suspensiooni sümptomid

Kui duloksetiinravi lõpetatakse järsku, võivad tekkida nn ärajätunähud. Need sümptomid on järgmised:

pearinglus;
peapööritus;
Torkiv;
Tunded nagu elektrilöök (eriti pea);
Raskused magamine;
Elavad unenäod ja õudusunenäod;
peavalu;
Rahutuse tunne;
ärevus;
ärevus;
ärrituvus;
lihasvalu;
treemor;
väsimus;
uimasus;
Iiveldus või oksendamine;
kõhulahtisus;
Liigne higistamine.

Tavaliselt ei esine neid sümptomeid raskes vormis ja kaovad mõne päeva jooksul, kuid - kui need tekivad - on siiski vaja arsti teavitada.

Närvisüsteemi häired

Duloksetiinravi võib põhjustada:

peavalu;
pearinglus;
Raskused magamine;
Kehv une kvaliteet;
Ebanormaalsed unenäod;
ärevus;
ärevus;
närvilisus;
minestamine;
Kontsentratsioonihäired;
Laiskuse tunne;
Värin;
Konfiskeerimiskriisid;
Tundlikkus, sealhulgas naha tuimus, kihelus või kihelus;
desorientatsioon;
Lihaste ebanormaalne ja kontrollimatu tõmblemine ja spasmid;
Psühhomotoorne rahutus;
Koordineerimise puudumine;
Rahutute jalgade sündroom.

Psühhiaatrilised häired

Duloksetiin võib põhjustada hallutsinatsioone, maania, viha, agressiivset või suitsidaalset käitumist.

Silma kahjustused

Duloksetiinravi võib põhjustada nägemishäireid ja müdriaasi (õpilaste laienemine). Lisaks võib ravim soodustada glaukoomi tekkimist.

Seedetrakti häired

Pärast duloksetiini manustamist, oksendamist, kõhulahtisust või kõhukinnisust, põletus- või kõhuvalu, seedimise raskust, gaasi kogunemist soolestikus, gastroenteriiti ja neelamisraskusi. Lisaks võib vere tekitada vere või mustade väljaheitega.

Reproduktiiv- ja rindade udara häired

Duloksetiinravi võib põhjustada libiido vähenemist, raskusi või võimetust saavutada orgasmi ja galaktorröat (ebatavaline piima sekretsioon) nii naistel kui meestel.

Naispatsientidel võib ravim põhjustada ebanormaalset vaginaalset verejooksu, rikkalikku, valulikku, ebaregulaarset, pikaajalist või halva või puuduvat menstruaaltsüklit.

Meestel võib siiski tekkida valu munandites või munandites, raskused erektsioonis ja muutused ejakulatsioonis.

Maksa ja sapiteede häired

Duloksetiinravi võib põhjustada maksa põletikku, maksapuudulikkust ja soodustada kollatõbe.

Endokriinsüsteemi häired

Duloksetiin võib vallandada antidiureetilise hormooni (SIADH) sobimatu sekretsiooni sündroomi; see sündroom võib omakorda põhjustada dehüdratsiooni ja hüponatreemiat.

Ravim võib põhjustada kilpnäärme funktsiooni vähenemist, mille tagajärjeks on väsimus ja kehakaalu suurenemine.

Kõrva häired

Duloksetiinravi võib põhjustada kõrvavalu ja tinnitust, mida iseloomustab selliste helisid nagu helisemine, hissimine, klinkimine, vilistamine jne.

Neerude ja kuseteede häired

Duloksetiin võib põhjustada neeru- ja uriiniprobleeme, näiteks raskusi või võimetust urineerida, valulikku urineerimist, nokturiat (vajadus katkestada öise une urineerimiseks), urineerimise suurenemist või urineerimisvoolu vähenemist.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Duloksetiinravi võib põhjustada nõgestõbi ja valgustundlikkuse reaktsioone. Samuti võivad esineda raskemad nahareaktsioonid, nagu Stevens-Johnsoni sündroom (polümorfse erüteemi raskem variant).

Serotoniini sündroom

Duloksetiin võib seda sündroomi esile kutsuda, eriti kui seda võetakse koos teiste ravimitega, mis võivad suurendada serotonergilist ülekannet.

Sündroomi võib defineerida ka kui serotoniini mürgistust ja selle põhjuseks on liigne serotoniini aktiivsus kesknärvisüsteemis. Mürgistus võib tekkida elus, mõõdukas või raske vormis.

Mõned sümptomid, mis võivad esineda, on eufooria, uimasus, rahutus, purjusoleku tunne, peavalu, palavik, suurenenud higistamine, lihasjäikus, müokloonia (lihas- või lihasrühma lühike ja tahtmatu kokkutõmbumine), rabdomüolüüs skeleti lihased ja seejärel lihastes olevate ainete vereringesse sattumine) ja krambid. Mõned patsiendid võivad isegi sattuda šokkse, kehatemperatuur on üle 40 ° C.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast ravi duloksetiiniga, on järgmised:

Suukuivus;
Isu puudumine;
Kurgus, mis põhjustab kurvast häält;
Nina verejooksud;
Suurenenud higistamine;
Suurenenud janu;
Kehakaalu langus;
väsimus;
Suurenenud vererõhk;
südamepekslemine;
tahhükardia;
Valu rinnus.

Üleannustamine

Duloksetiini üleannustamise korral võib tekkida unisus, oksendamine, krambid, serotoniini sündroom ja kooma. Kui kahtlustatakse duloksetiini üleannustamist, pöörduge kohe oma arsti poole ja mine lähimasse haiglasse.

Tegevusmehhanism

Duloksetiin on serotoniini (5-HT) ja noradrenaliini (NA) tagasihaarde selektiivne inhibiitor. Need kaks monoamiini toodetakse vastavate presünaptiliste närvilõpmete sees ja vabanevad sünaptilises seinas (ruum, mis esineb presünaptilise ja postsünaptilise lõpetamise vahel) pärast teatud stiimulite vastuvõtmist.

Sünaptilises ruumis on 5-HT ja NA interaktsioon nende postünaptiliste retseptoritega, mis väljendavad nende bioloogilist toimet. Hiljem nad seovad nende tagasihaarde (SERT serotoniini ja NET noradrenaliini puhul) määratud transportijatega ning neid kirjeldatakse presünaptilise närvi katkestamise sees.

Duloksetiin inhibeerib nii NET-i kui SERT-i suure afiinsusega, seondudes nendega endogeensete monoamiinide asemel. Nende transporterite pärssimine põhjustab serotoniini ja noradrenaliini jäämist sünaptilises ruumis pikemaks ajaks, võimaldades neil jätkata nende retseptoritega suhtlemist. Pideva retseptori interaktsiooni tulemuseks on serotoniinergilise ja noradrenergilise signaali suurenemine, mille tulemusel paraneb ravitud patoloogiad.

Kasutusviis - Annustamine

Duloksetiin on saadaval suukaudseks manustamiseks kapslite kujul. Kapslit tuleb võtta tervelt, ilma närimiseta ja klaasi veega.

Duloksetiini annuse peab kindlaks määrama arst individuaalselt.

Allpool on toodud tavaliselt antud ravimiannused.

Depressioon ja diabeetiline neuropaatiline valu

Tavaliselt kasutatakse duloksetiini annust 60 mg ravimit päevas. Arst võib siiski otsustada annust muuta, et kohandada seda iga patsiendi vajadustele.

Generaliseerunud ärevushäire

Duloksetiini tavaline algannus on 30 mg ravimit päevas, seejärel tõstetakse 60 mg-ni. Annust võib suurendada kuni 120 mg-ni.

Igal juhul võib arst otsustada annust muuta, et seda patsiendile paremini kohandada vastavalt ravivastusele.

Rasedus ja imetamine

Duloksetiini - või sarnaste ravimite - kasutamine võib kahjustada vastsündinu raseduse ajal, eriti viimasel trimestril. Tegelikult võib see suurendada vastsündinute (PPHN) püsiva pulmonaarse hüpertensiooni tekkimise riski, mis väljendub hingamissageduse suurenemises ja naha sinakas näos. Lisaks võib vastsündinutel tekkida sellised sümptomid nagu uinumisraskused, hingamisraskus, tsüanoos, ebastabiilne kehatemperatuur, oksendamine, pidev nutt, lihasjäikus või nõrkus, letargia, värinad, närvilisus või krambid. Tavaliselt esinevad need sümptomid 24 tunni jooksul pärast sündi.

Duloksetiini kasutamine imetavatel emadel ei ole soovitatav.

Igal juhul peavad rasedad naised, kes on asutatud või eeldatavad, ja imetavad emad enne duloksetiini võtmist konsulteerima arstiga.

Vastunäidustused

Duloksetiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: \ t

Tuntud ülitundlikkus duloksetiini suhtes;
Maksa- ja / või neeruhaigustega patsientidel;
Patsientidel, keda on juba ravitud MAOI-dega või kes on lõpetanud MAOI-ravi vähem kui kaks nädalat;
Patsientidel, kes kasutavad fluvoksamiini, on teine antidepressant;
Patsientidel, kes kasutavad tsiprofloksatsiini või enoksatsiini (teatud tüüpi nakkuste raviks kasutatavad ravimid);
Patsientidel, kes kasutavad teisi duloksetiini sisaldavaid ravimeid;
Raseduse ajal ja imetamise ajal.

Duloksetiin ja stressi kusepidamatus

Duloksetiini võib kasutada ka uriinipidamatuse raviks naistel. Seda häiret iseloomustab uriini tahtmatu vabanemine füüsilise koormuse ajal või selliste tegevuste ajal nagu naermine, köha, aevastamine või kaalude tõstmine.

Duloksetiini kasutatakse selle meditsiinilise seisundi raviks, kuna tundub, et see suudab suurendada uriini säilitamise eest vastutavate lihaste tugevust.

Tavaliselt manustatav duloksetiini algannus on 20 mg ravimit, mis tuleb võtta kaks korda päevas. Seejärel suurendatakse annust 40 mg-ni, mis võetakse kaks korda päevas.

Selle häire raviks turustatakse duloksetiini nime Yentreve® all.