tamoksifeeni

Tamoksifeen on kasvajavastase toimega ravim, mis kuulub selektiivsete östrogeeniretseptori modulaatorite (SERM) klassi.

Tamoksifeen - keemiline struktuur

See on osa Maailma Tervishoiuorganisatsiooni (WHO) koostatud oluliste ravimite nimekirjast, milles on loetletud kõik ravimid, mis peavad olema põhilisel tervishoiusüsteemis.

Näidustused

Mida ta kasutab

Tamoksifeeni kasutamine on näidustatud rinnavähi raviks ja korduste vältimiseks.

Hoiatused

Tamoksifeeni tuleb manustada ettevaatusega patsientidel, kellel on vähenenud valgeliblede arv (leukopeenia) ja vereliistakute arvu vähenemine (trombotsütopeenia). Seetõttu tuleb teha regulaarselt vereanalüüse.

Tamoksifeen võib põhjustada katarakti, mistõttu tuleb läbi viia silmakontroll.

Kuna tamoksifeen võib põhjustada emaka muutusi - isegi tõsiseid - tuleb regulaarselt kontrollida günekoloogilisi uuringuid.

Kui pärast tamoksifeenravi ilmnevad järgmised sümptomid, peate sellest kohe teatama oma arstile:

• Näo nõrkus, käte või jalgade nõrkus, kõne- või nägemisprobleemid, sest need võivad viidata ajuinfarkti;
• Rinnavalu või düspnoe võivad olla kopsuemboolia sümptomid;
• Kõhuvalu või ebanormaalne vaginaalne verejooks, mis võib tähendada emaka võimalikku vähki;
• Köha ja hingeldus, mis võivad olla interstitsiaalse kopsupõletiku sümptomid.

Patsiendid peavad oma arsti teavitama, kui neil on olnud insult, trombemboolia või emakavähk.

Tamoksifeen võib põhjustada nägemishäireid ja uimasust, seega tuleb autojuhtimisel ja / või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.

Sportlaste jaoks on ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta doping ja - isegi terapeutiliste annuste puhul - võib määrata positiivsuse dopinguvastaste testide suhtes.

interaktsioonid

Tamoksifeeni ja järgnevate ravimite koosmanustamist tuleb vältida, kuna see võib vähendada tamoksifeeni terapeutilist efektiivsust:

• Paroksetiin ja fluoksetiin, antidepressandid;
• Bupropioon, ravim, mida kasutatakse depressiooni ja suitsetamisest loobumise raviks;
• Kinidiin, antiarütmiline ravim;
• Tsinakaltseed, ravim, mida kasutatakse sekundaarse hüperparatüreoidismi raviks.

Tamoksifeen võib võimendada suukaudsete antikoagulantide, näiteks - varfariini, aktiivsust.

Tamoksifeeni ja teiste vähivastaste ravimite samaaegne manustamine võib suurendada trombembooliliste episoodide tekkimise riski.

Tamoksifeeni ja neerude kaltsiumi eritumist vähendavate ravimite (näiteks tiasiiddiureetikumid ) samaaegne manustamine võib suurendada hüperkaltseemia riski (kaltsiumi taseme tõus vereringes).

Tamoksifeeni ja mitomütsiini (tsütotoksiline antibiootikum, st rakkudele mürgine) samaaegset kasutamist tuleb vältida, kuna see suurendab hemolüütilise ureemia sündroomi, aneemia ja trombotsütopeenia tekkimise riski.

Tamoksifeen metaboliseerub maksas tsütokroom P3A4 abil, mistõttu tuleks vältida tamoksifeeni ja selle ensüümi inhibeerivate ravimite samaaegset manustamist.

Kõrvaltoimed

Tamoksifeen võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Iga isik reageerib ravile erinevalt, sõltuvalt nende tundlikkusest ravimi suhtes, mistõttu ei ole öeldud, et kõrvaltoimed esinevad kõikidel patsientidel ühesuguse intensiivsusega.

Allpool on loetletud peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast tamoksifeenravi.

kantserogeensus

Tamoksifeeni kasutamine võib soodustada sekundaarse emaka tuumori esinemist. Eelkõige võib esineda endomeetriumi adenokartsinoomi ja emaka sarkoomi.

Lisaks on teatatud emaka fibroidide juhtudest, endometrioosist ja muudest endomeetriumi muutustest, kaasa arvatud polüübid ja hüperplaasia.

Hingamisteede häired

Tamoksifeenravi võib põhjustada interstitsiaalse kopsupõletiku sümptomitega nagu düspnoe ja köha.

Reproduktiivse süsteemi häired

Tamoksifeeni menstruatsioonihäirete ajal võib tekkida amenorröa (menstruatsiooni puudumine), vaginaalne verejooks, vulva sügelus (tupe ümbruses), vaginaalne tühjendus ja munasarja tsüstid.

Vaskulaarsed patoloogiad

Tamoksifeenravi võib põhjustada suurenenud vere hüübimist, pulmonaalset trombembooliat, süvaveenide tromboosi ja insulti. Mõned juhtumid on osutunud surmavaks.

Lisaks võib tekkida veresoonte põletik naha ilmingutega.

Seedetrakti häired

Tamoksifeenravi võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhukinnisust ja kõhuvalu. Lisaks võib ravim soodustada anoreksia ilmumist.

Luuüdi häired

Tamoksifeen võib mõjutada luuüdi teostatud vererakkude teket, mis põhjustab:

• Aneemia (hemoglobiinisisalduse langus veres), aneemia alguse peamine sümptom on füüsilise kurnatuse tunne;
• Leukopeenia (vähenenud valgete vereliblede tase), suurenenud vastuvõtlikkus nakkuste kokkutõmbumisele;
• Plateletopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine) põhjustab verevalumite tekkimist ja ebanormaalset verejooksu, mille risk on suurem.

Silma kahjustused

Tamoksifeeniga ravi võib põhjustada nägemishäireid, nägemise hägustumist, nägemisteravuse vähenemist, katarakti, sarvkesta muutusi ja võrkkesta patoloogiaid.

Maksa ja sapiteede häired

Tamoksifeen võib põhjustada maksaensüümide taseme muutusi vereringes ja soodustada kollatõbi tekkimist.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast tamoksifeeni manustamist, on järgmised:

• Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel;
• Kasvaja poolt mõjutatud piirkonna valu ja suurenenud suurus juhtub eriti ravi alguses;
• Kuumad välgud;
• Naha reaktsioonid;
• Bullous-purse;
• Stevens-Johnsoni sündroom (polümorfse erüteemi raskem variant);
• alopeetsia;
• Veepeetus, mis võib põhjustada pahkluu paistetust;
• Hüpertriglütserideemia, mis on mõnikord seotud pankreatiidiga;
• Hüperkaltseemia, mis võib ilmneda selliste sümptomitega nagu ülemäärane iiveldus, oksendamine ja janu;
• uimasus;
• väsimus;
• väsimus;
• peavalu;
• peapööritus;
• pearinglus;
• depressioon;
• segadus;
• Lihaskrambid;
• Luudevalu.

Üleannustamine

Kui kahtlustate, et olete üleannustanud, peate viivitamatult pöörduma arsti poole ja pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Tamoksifeen on selektiivne östrogeeniretseptori modulaator (SERM).

Mõned rinnavähi vormid vajavad ellujäämiseks östrogeeni (peamised naissuguhormoonid). Neid kasvajaid moodustavatel rakkudel on oma membraanidel östrogeeniretseptorid (ER). Seetõttu seostuvad hormoonid nende retseptoritega sellisel viisil, et täidab eespool nimetatud kasvajarakkude ellujäämiseks vajalikud bioloogilised funktsioonid.

Tamoksifeen seondub östrogeenide asemel ER-dega. Seejuures jäävad vähirakud nende oluliste elementide tegevusest ilma ja surevad.

Kasutusviis - Annustamine

Tamoksifeen on saadaval suukaudseks manustamiseks 10 mg ja 20 mg tablettidena.

Tamoksifeeni annuse peab kindlaks määrama arst patsiendi kliinilise pildi põhjal.

Igal juhul on tavaliselt kasutatav tamoksifeeni annus 20 mg ööpäevas, mida manustatakse kaheks jaotatud annuseks või ühekordse ööpäevase annusena. Annust võib suurendada kuni 40 mg toimeainet päevas.

Neid annuseid võib kasutada ka eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Kuna tamoksifeen võib põhjustada lootele tõsist kahju, ei tohiks rasedad naised ravimit võtta.

Ei ole teada, kas tamoksifeen eritub rinnapiima, seetõttu ei tohiks imetavad emad raviga alustada.

Vastunäidustused

Tamoksifeeni kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Tuntud ülitundlikkus tamoksifeeni suhtes;
• Ennetava ravina patsientidel, kellel on suur risk rinnavähi tekkeks;
• Duktaalse kartsinoomiga in situ patsientidel (rinnavähi esialgne vorm, mida nimetatakse ka vähivastaseks);
• Patsientidel, kes vajavad samaaegset antikoagulantravi;
• Patsientidel, kellel on anamneesis süvaveenide tromboos;
• Patsientidel, kellel on anamneesis kopsuemboolia;
• Lastel ja noorukitel;
• Raseduse ajal;
• Imetamise ajal.