üldsõnalisus
Amoksitsilliin on antibiootikum, poolsünteetiline penitsilliin, mida patenteerib farmaatsiaettevõte SmithKline Beecham, nii lihtsa amoksitsilliini kui ka amoksitsilliini ja klavulaanhapet sisaldavate tablettidena.
Teised amoksitsilliinipõhiste ravimite nimetused on Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® ja Amoflux®, samas kui amoksitsilliini / klavulaanhappe puhul on enim kasutatud nimed Abba ®, Aklav ®, Anival®, Aveggio ®, Clavulin®, Neoduplamox® ja Puriclav® .
Tegevusmehhanism
Amoksitsilliin võitleb bakteritega, inhibeerides nende rakuseina sünteesi, täpsemalt inhibeerib ravim ristsidumist peptidoglükaani lineaarsete polümeeride vahel (nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite rakuseina põhikomponent).
Amoksitsilliin on penitsilliinile sarnane antibiootikum, millest see erineb ainult hüdroksüülrühma täiendaval kohalolekul benseenitsüklis ja aminorühma külgahelas; aminorühma (NH2) olemasolu amoksitsilliini külgahelas takistab beeta-laktaam-ensüümide võimet avada antibiootikumi beeta-laktaamitsükkel, muutes selle inaktiivseks.
Milliseid haigusi kasutatakse?
Amoksitsilliin on bakteritsiidne antibiootikum, millel on rahuldav toimemäär, mida kasutatakse enamiku bakteriaalsete infektsioonide raviks; paljudel juhtudel on amoksitsilliin esimene valikuvõimalus võrreldes teiste beeta-laktaamantibiootikumidega, sest see imendub pärast suukaudset manustamist palju paremini. Amoksitsilliin on ka üks kõige sagedamini kasutatavaid antibiootikume lastel.
Tõhususe suurendamiseks manustatakse amoksitsilliini sageli koos klavulaanhappega ühes farmatseutilises preparaadis; viimane aktiivne koostisosa on tegelikult beeta-laktamaasi ensüümide inhibiitor, mis inaktiveerib beeta-laktaamantibiootikume, sest see aitab kaasa antibiootikumide efektiivsuse suurenemisele.
Amoksitsilliini kasutatakse paljude haiguste ravis, nagu näiteks kolmekordne ravi Helicobacter pylori likvideerimiseks farüngiidi ja streptokokilise larüngiidi korral, kuseteede infektsioonides (tsüstiit, uretriit, püelonefriit, gonorröa), kopsupõletikus, naha- ja pehmete kudede infektsioonides, salmonelloosi ravis.
Amoksitsilliini kasutamine on soovitatav ka siberi katku profülaktikaks ja raviks, et vältida bakteriaalse endokardiidi teket kõrge riskiteguriga inimestel (näiteks patsientidel, kes läbivad hambaravi) ja ennetada ka Streptococcus pneumoniae nakkuste ilmnemine põrnata inimestel.
Annustamine ja kasutusviis
Soovitatav amoksitsilliini annus, mida kasutatakse kolmekordses ravis Helicobacter pylori likvideerimiseks, on 2000 mg ööpäevas, mis jagatakse kaheks igapäevaseks manustamiseks.
Aktiinomükoosi ravis on amoksitsilliini soovitatav annus 1500 mg ööpäevas, manustatuna kolmes päevas, või 1750 mg ööpäevas, mis jagatakse kaheks igapäevaselt manustatavaks annuseks 875 mg. Soovitatav ravi kestus on 6 kuud.
Sarvkesta profülaktikaks on amoksitsilliini soovitatav annus 500 mg iga 8 tunni järel. Isegi kui suukaudset amoksitsilliini ei peeta esmavaliku raviks, võib seda veel kasutada 60-päevase tsükli lõpuleviimiseks pärast tsiprofloksatsiini võtmist 10-14 päeva jooksul, rasedatel või imetamise ajal. või tsiprofloksatsiini vastunäidustuste korral. Tuleb märkida, et antibakteriaalse ravi kogukestus on 60 päeva. Lastel on siberi katku profülaktikas kasutatav amoksitsilliini soovitatav annus 80 mg / kg päevas, jagatud neljaks võrdseks annuseks iga 8 tunni järel. Sõltumata lapse kehakaalust ei soovitata siiski ületada päevast künnist 1500-2000 mg päevas. Ehkki amoksitsilliin ei ole näidatud kui hüpertrooni esmane ravi, soovitatakse lastel lõpetada 60-päevane ravitsükkel 10 päeva pärast tsiprofloksatsiini või doksütsükliinravi.
Bakteriaalsete endokardiitide ilmnemise vältimiseks on soovitatav amoksitsilliini annus 2000 mg, manustatuna suukaudselt üks tund enne hambaravi. Amoksitsilliini peetakse esimeseks antibiootikumiks, mida kasutatakse bakteriaalse endokardiidi profülaktikas patsientidel, kes läbivad teatud meditsiinilisi protseduure, nagu suukaudsed, hingamisteed või söögitoru; siiski ei soovitata amoksitsilliini kasutada patsientidel, kellel on kõrge bakteriaalsete endokardiitide risk, näiteks südamesse implanteeritud proteesiventiilidega või bakteriaalsest endokardiitist mõjutatud patsientidel; nende patsientide kategooriate puhul on soovitatav kasutada parenteraalset antimikroobset ravi.
Klamüüdia nakkuse ravis on amoksitsilliini soovitatav annus 1500 mg / ööpäevas, mis jaguneb 3 päevaks 7 päeva jooksul. Seda tüüpi ravi on eriti näidustatud rasedatel naistel alternatiivina erütromütsiinile makroliidantibiootikumide suhtes tundlikkuse korral; Siiski tuleb rõhutada, et amoksitsilliin ei ole Chlamydia trachomatis'e suhtes aktiivne.
Bakteriaalse tsüstiidi ravis on soovitatav amoksitsilliini annus 750-1500 mg ööpäevas, manustatuna suukaudselt ja jagatud kolme igapäevaseks manustamisperioodiks, mis võib varieeruda kolmest kuni seitsmeks päevaks. Kuseteede infektsioonide korral võib kasutada samu annuseid ja ravimeetodeid.
Lyme'i tõve raviks on soovitatav annus 1500 mg amoksitsilliini päevas, mis jaguneb kolmeks ööpäevaseks manustamisperioodiks, mis võib varieeruda kahest nädalast kuuni. Paljudel Lyme'i tõvega patsientidel esineb esimese 24 tunni jooksul amoksitsilliiniga seotud nn Jarisch-Herxheimeri reaktsioon, mis hõlmab palavikku, suurenenud valu ja kuumahood; see ilming ei tähenda tingimata allergiat amoksitsilliini suhtes. Samu reaktsioone võib nõrgendada aspiriini ja prednisooni manustamisega enne antibiootikumi võtmist. Mõnikord eelistavad arstid lisada probenitsiidi, kuid selle lisamise kasulikkust ei ole veel kinnitatud. Teised arstid eelistavad kasutada - samaaegselt Lyme'i tõve raviga - teisi antibiootikume, näiteks tsefuroksiimi, doksüülitsiini ja asitromütsiini.
Kõrvapõletiku, kopsupõletiku, naha ja pehmete kudede infektsioonide, sinusiidi, bronhiidi ja ülemiste hingamisteede infektsioonide ravis on amoksitsilliini soovitatav annus 750-1500 mg / ööpäevas, mis jaguneb kolmeks: igapäevane manustamine ajavahemikus 10 kuni 14 päeva ja sõltub individuaalsest ravivastusest antibiootikumiravile. Ülalnimetatud haiguste raviks lastel vanuses 4 nädalat kuni 3 kuud vanuse amoksitsilliini soovitatav annus langeb 20-30 mg / kg / ööpäevas, jagatuna kaheks igapäevaseks manustamiseks, üks iga 12 tunni järel, lastele alates 4 eluaastast. kuud kuni 12 aastat on soovitatav annus 20-50 mg / kg / ööpäevas, mis on alati jagatud kaheks igapäevaseks manustamiseks, üks 12 tunni järel.
Tonsilliidi raviks on amoksitsilliini soovitatav annus 750-1500 mg päevas, mis jaguneb kolmeks ööpäevas 7 ... 10 päeva jooksul sõltuvalt nakkuse tõsidusest ja individuaalsest ravivastusest; Streptococcus pyogens'i poolt põhjustatud sekundaarsete infektsioonide korral võib pikendatud vabanemisega tablette kasutada ja üks kord päevas manustada 775 mg 10 päeva jooksul pärast sööki.
Vastunäidustused ja hoiatused
Pärast suukaudset manustamist imendub amoksitsilliin kiiresti seedetraktis; loomulikult aeglustab toidu olemasolu antibiootikumide imendumise kiirust, kuid see ei mõjuta neeldunud protsenti; Amoksitsilliini suukaudse biosaadavuse muutuja on 70 kuni 90%. Amoksitsilliini imendumine soole valendikus toimub dipeptiide kandvate kandjate kaudu.
Amoksitsilliini manustamine võib põhjustada allergilisi ja ülitundlikkusreaktsioone, mistõttu on sarnastes olukordades soovitatav ravi katkestada ja kasutada alternatiivset ravi. Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientide ravimisel, kellel on esinenud ülitundlikkusepisoode imipeneemi ja tsefalosporiinide vastu või kellel esineb allergiat põhjustav astma ja ekseem.
Kui amoksitsilliini kasutatakse klamüüdiateraapias rasedatel naistel, soovitatakse täiendavat jälgimist kolm nädalat pärast ravi lõppu ja muid kontrolle alates 36. kuni 40. rasedusnädalast, et veenduda täielikus taastumises.
Kui koliiti põdevatele patsientidele manustatakse amoksitsilliini, võib tekkida ravimi poolt põhjustatud kõrvaltoimete ägenemine; teistel juhtudel võib tekkida tõsine püsiv kõhulahtisus, sarnastes olukordades on soovitatav teha katseid, et kontrollida, kas antibiootikumi poolt esile kutsutud pseudomembranoosne koliit. Kui testid on positiivsed, on soovitatav peatada amoksitsilliinravi ja kasutada alternatiivset antibiootikumravi, andes patsiendi vedelikud, elektrolüüdid ja antibakteriaalsed ravimid efektiivselt Cdifficile (pseudomembranoosse koliidi eest vastutava ravimi) vastu.
Kui teil on ravitud amoksitsilliiniga ja vajate glükoosi mõõtmist uriinis, peate sellest rääkima analüüsi laborile; tegelikult võib ravim anda Fehlingi või Benedikti reagendiga tehtud uriinis glükoosi mõõtmisel valepositiivse tulemuse.
Erilist tähelepanu tuleks pöörata ka amoksitsilliini manustamisele koos suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, kuna amoksitsilliin võib vähendada pillide kontratseptiivset efektiivsust, vähendades nende imendumist. Seetõttu on soovitatav võtta täiendavaid rasestumisvastaseid meetmeid kogu ravitsükli kestel amoksitsilliini ja ka kuni nädala pärast.
Rasedus ja imetamine
Kuigi amoksitsilliini kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal puuduvad spetsiifilised uuringud, ei ole seni loomadel läbiviidud uuringud, mille annused on umbes 10 korda suuremad kui inimestel kasutatavad, näidanud mingit ohtu ega kahjulikku mõju lootele. Ameerika Ühendriikides läbiviidud uuringus, mis hõlmas umbes 230 000 rasedaid naisi aastatel 1985–1992, oli umbes 8 000 uuritud naisest raseduse esimesel trimestril (kõige rohkem loote väärarengute ja abortide ohus) amoksitsilliini. ); selle uuringu lõpus täheldati, et - amoksitsilliiniga ravitud rühmas - oli loote väärarengute ja abortide protsent täheldatud keskmisest sarnane või madalam.
Amoksitsilliin eritub rinnapiima, kuid selle kasutamine imetamise ajal on vastuvõetav; mitmetel kliinilistel juhtudel, kui emale anti 1 g amoksitsilliini, olid ravimi tasemed piimas väikesed, nii et nad ei saanud põhjustada lapsel kõrvaltoimeid. Teatud juhtudel võib amoksitsilliin põhjustada kõhulahtisuse ilmnemisel vastsündinu soole mikrofloora häireid; neid episoode on kirjeldatud juhuslikult.
Kõrvaltoimed ja kõrvaltoimed
Amoksitsilliini terapeutilisest kasutamisest tulenevad kõrvaltoimed mõjutavad ligikaudu 30% patsientidest ja peaaegu kõigil juhtudel kipuvad nad spontaanselt lahenema. Oluline on meeles pidada, et amoksitsilliin on üks enim müüdud ja kasutatud narkootikume maailmas, seega hoolimata suurtest aruannete arvust tuleb alati arvesse võtta, et ravimit kasutatakse peaaegu kõigi patsientide kategooriate puhul.
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoime - amoksitsilliini või teiste penitsilliinide manustamine - ja ravimi suhtes ülitundlikkus, mis avaldub nahalööbe, erüteemi, anafülaksia, aneemia ja trombotsütopeenia all. Õnneks kaovad need kõrvaltoimed iseenesest pärast ravi lõpetamist; ülitundlikel isikutel (kelle arv on märkimisväärne) kasutatakse makroliidantibiootikumidega alternatiivseid ravimeetodeid, mis on sellest seisukohast palju paremini talutavad. Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida amoksitsilliini kasutamise ajal, isegi kui need on harva esinevad, on seotud seedetraktiga, nagu kõhulahtisus, iiveldus, stomatiit ja oksendamine, mis on peamiselt tingitud suukaudsest manustamisest. Isegi harvemad kõrvaltoimed on seotud vere- ja maksa süsteemidega: trombotsütopeenia, trombotsüütide funktsiooni muutus, maksa transaminaaside suurenemine, kollatõbi ja pöörduv agranulotsütoos.
