EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® on prasugreeli vesinikkloriidil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombootikumid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused EFIENT ® Prasugrel

EFIENT®-i kasutatakse aterotrombootil põhinevate isheemiliste sündmuste ärahoidmiseks ägeda koronaarsündroomi, müokardiinfarkti või esmase või hilinenud perkutaanse koronaarse sekkumise patsientidel.

EFIENT® efektiivsus on suurim, kui seda manustatakse koos atsetüülsalitsüülhappega.

EFIENT ® Prasugreeli toimemehhanism

Prasugreel on üks viimaseid EMEA poolt heakskiidetud toimeaineid antitrombootiliste omaduste jaoks. Juba tuntud ja turustatud tienopüridiinide perekonda kuulub see eelravim, mis suukaudselt hüdrolüüsitakse soolestikus ja seejärel imendub.

Pärast tsütokroom P450 ensüümide esmakordset metabolismi, mis on võimeline oma aktiivsust moduleerima, registreeritakse toimeaine maksimaalsed kontsentratsioonid ainult 30 minutit pärast manustamist.

Nagu teised tienopüridiini perekonda kuuluvad elemendid, avaldavad prasugreeli aktiivsed metaboliidid antitrombootilist toimet, tunnistades ja pöördumatult seondudes trombotsüütide P2Y retseptoriga, inhibeerides selle seondumist ADP-ga ja sellest tulenevat glükoproteiin IIb / IIIa kompleksi aktiveerimist, mis on seotud koostoime fibrinogeeniga ja trombotsüütide pistiku stabiliseerimine.

Arvestades kiire toime kineetikat, saadakse terapeutiline toime teiste sarnaste toimeainete puhul kirjeldatud kitsaste ajavahemike järel ja kipub sideme pöördumatuse valguses kaduma alles vähemalt 5 päeva pärast ravi peatamist. . Pärast toimeainet, umbes poolväärtusaeg umbes 7, 4 tundi, elimineeritakse aktiivne metaboliit umbes 70% ulatuses uriini kaudu ja ülejäänud osa väljaheitega.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

PRASUGRELI TÕHUSUS AKUT KORONAARNE SÜNDROMEES

TRITONi uuring on esimene kliiniline uuring, mis tõestas prasugreeli terapeutilist efektiivsust. Selles uuringus osales 13 000 ägeda koronaarse sündroomiga patsienti, keda raviti prasugreeli või klopidogreeliga. Tulemused näitavad prasugreeli paremat ennetavat toimet võrreldes klopidogreeliga isheemiliste sündmuste ja müokardiinfarkti esinemissageduses, kusjuures 10% patsientidest, keda raviti prasugreeliga ja 12% klopidogreeliga ravitud patsientidega.

2. PRASUGREL: MOLEKULARISTE EELISTE JA KLIINILISE VASTUVÕTMISE JÄRGI

Prasugreel esindab esimest kolmanda põlvkonna toimeainet, mis kuulub tienopüridiini kategooriasse. Mitmes kliinilises uuringus täheldatud suurimat terapeutilist efektiivsust võib pidada eelkõige selle toimeaine farmakokineetilisteks omadusteks, mis on võimelised avaldama pärssivat toimet trombotsüütide retseptoritele ajavahemike järel, mis on selgelt madalamad kui teised aktiivsed ained. See tähendab kiiremat ajakava ja edukamat ravi.

3. PRASUGRELI SOOVITUS

Tienopüridiine on kasutatud aterotrombootidel põhinevate isheemiliste sündmuste ennetamiseks rohkem kui 15 aastat. Aastaid kasutati tiklopidiini, mis hiljem asendati klopidogreeliga.

Alates 2009. aastast on nii EMEA kui ka FDA andnud loa uue, aktiivse prasugreeli turustamiseks, mis on kümme korda efektiivsem kui klopidogreel ja eelkõige vähem farmakokineetilised muutused ja seega ohutum.

Kasutamise meetod ja annus

EFIENT ® 5 mg prasugreeli vesinikkloriidi tabletid : kõige sagedamini kasutatav annus on ühekordne 60 mg annus, millele järgneb 10 mg säilitusannus, mida võetakse ühekordse ööpäevase annusena. EFIENT® manustatakse tavaliselt kombinatsioonis terapeutilise atsetüülsalitsüülhappega.

Terapeutilise sekkumise kestus, õige ravimikombinatsiooni valik ja võimaliku annuse kohandamine (nõutav teatud riskirühmade puhul) peaks olema arsti poolt pärast patsiendi kliinilise seisundi hoolikat hindamist.

MÕISTES, ET ENNE EFIENT ® Prasugreeli võtmist - teie arsti nõue ja kontroll on vajalik.

Hoiatused EFIENT ® Prasugrel

Nagu teisedki antitrombootilised ravimid, tuleb EFIENT ®'i võtmisele eelneda ja jälgida hoolikalt hematoloogilist ja koagulatiivset pilti, et vähendada võimalikku verejooksu ohtu. Eriti ettevaatlik peab olema nendele riskidele alluvatel patsientidel, eriti patsientidel, kellel on hiljutised traumad, peptilised haavandid, seedetrakti verejooks või ninaverejooks, mille puhul tuleks kaaluda ka ravimite ravi vältimist või selle peatamist juba olemasolevas kohas.

Annuse korrigeerimine võib olla vajalik üle 75-aastastele patsientidele, kelle kehakaal on alla 60 kg või mida kasutatakse samaaegselt hüübimissüsteemi aktiivsete ravimitega.

Ravi tuleb peatada vähemalt seitsmendat korda, kui tegemist on kirurgiliste või hambaravi protseduuridega, mille puhul on oht verejooks.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata ka maksahaigusega patsientidele, võttes arvesse ravimi maksa metabolismi ja nn aeglase metaboliseerijaid, mille puhul võivad tsütokroomse ensüümi erinevate vormide geenivariandid määrata aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni muutumise ja seega ka selle ravitoime.

EFIENT ® sisaldab laktoosi, mistõttu seda ei soovitata patsientidele, kellel talumatus glükoosi / galaktoosi või laktaasiensüümi puudulikkusega patsientidel.

Prasugreel ei mõjuta otseselt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Erinevad eksperimentaalsed tõendid, mida praegu teostati ainult loomade merisigadel, ei näidanud mingit erilist toksilist mõju loote tervisele pärast prasugreeli manustamist raseduse ajal. Kliiniliste uuringute puudumine ja olulised andmed inimestele näitavad siiski, et EFIENT®-i tuleb vältida nii raseduse kui imetamise ajal.

interaktsioonid

Kirjanduse mitmesugused uuringud erinevate toimeainete võimalike koosmõjude kohta prasugreeliga näitavad tunduvalt väiksemat tundlikkust võrreldes sarnaste toimeainetega, nagu klopidogreel, mis muudab EFIENT® patsiendi tervisele ohutumaks.

Sellega seoses ei tundu, et erinevad toimeained, mis on võimelised interakteeruma nii inhibiitoritena kui ka CYP3A4 (ensüüm, mis vastutab prasugreeli metabolismi eest) indutseerijana, ei tekita olulisi farmakokineetilisi variatsioone, mis muudaksid ravimi funktsionaalseid ja bioloogilisi omadusi.

Rohkem tähelepanu tuleks pöörata mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, varfariini, hepariini ja teiste koagulatsioonisüsteemile mõjuvate ravimite samaaegse manustamise korral, mille puhul oleks võimalik suurendada antikoagulantide toimet ja suurendada verejooksu riski.

Vastunäidustused EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® on vastunäidustatud patoloogiate, traumade või potentsiaalselt ohtlike haiguste all kannatavate patsientide puhul, kes on tingitud verejooksude episoodidest, raskest maksapuudulikkusest ja tõelisest ülitundlikkusest, mis on üks selle koostisosadest.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Mitmesugustes kliinilistes uuringutes kirjeldatud kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoime, mis viis ravimite ravi katkestamiseni umbes 7% EFIENTiga ravitud populatsioonist, oli verejooks, mida kirjeldati gastrointestinaalse verejooksu, hematuuria, hematoomi ja \ t ninaverejooks.

Harvemad olid trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia ja purpura juhtumid.