LIPSIN ® Fenofibraat

LIPSIN ® on fenofibraadil põhinev ravim (koomiline)

THERAPEUTIC GROUP: Ipolipemizzanti - Fibrati

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused LIPSIN ® Fenofibraat

LIPSIN ® on näidustatud düslipideemiate ravis, mida iseloomustab triglütseriidide liigne suurenemine, kui sobiv toit ja tervislik eluviis ei ole andnud tõhusaid tulemusi.

LIPSIN®-i võib kasutada ka primaarse hüperkolesteroleemia raviks, staatilise asendusravina.

Toimemehhanism LIPSIN ® Fenofibraat

LIPSIN®-ga võetud fenofibraat imendub seedetrakti tasemel ja hüdrolüüsub selle farmakoloogiliselt aktiivses metaboliitis, fenofibriinhappes, mis saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni umbes 4 tundi pärast ravimi võtmist.

Selle ühendi terapeutilised omadused tulenevad sisuliselt rasvhapete ja lipoproteiinide sünteesimise / lagunemise protsessides, mida teostatakse maksa tasemel.

Täpsemalt, fibraadid on võimelised toimima retseptori agonistidena, aktiveerides maksa PPAR alfa retseptorit, moduleerides erinevate geenide ekspressiooni, mis metaboliseerub:

Apolipoproteiinide ApoAI ja Apo AII (HDL valgufraktsioon) suurenenud süntees, mille tulemusena suureneb HDL-kolesteroleemia;
Lipoproteiini lipaasi sünteesi suurenemine koos VLDL ja LDL sisaldavate triglütseriidide suurenenud omastamise ja oksüdatsiooniga;
Rasvhapete oksüdatsiooniga seotud transpordivalkude suurem süntees;
ApoCIII, lipoproteiini lipaasi inhibeeriva toimega proteiini ekspressiooni inhibeerimine;
HMG-CoA reduktaasi ensüümi inhibeerimine.

Kõik need mehhanismid on fenofibraadi lipiidse "normaliseeriva" toime aluseks, mis saavutatakse triglütseriidide ja LDL kolesterooli taseme langetamisel ning HDL-kolesteroleemia suurenemisel.

Ligikaudu 20 tunni pärast elimineeritakse fenofibriinhape peamiselt uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 KOMBINEERITUD FENOPHIBRATE / STATINE TERAPIUMI TÕHUSUS

Üha enam arste valib hüperlipideemia raviks kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidel - kombineeritud ravi fibraatide ja statiinide vahel. Täpsemalt testiti fenofibraadi ja pravastatiini kombinatsiooni terapeutilist toimet 248 patsiendil.

Kombineeritud ravi efektiivsus oli otsustavalt suurem, LDL-kolesterooli vähenemine 14% võrreldes 6% -ga monoteraapias, triglütseriidides 22% võrreldes 2% -ga ja HDL-kolesterooli suurenemine 6, 5% võrreldes 6% -ga. '1%; kõik, arvestades kahe grupi vahel võrreldavate kõrvaltoimete esinemissagedust.

Need tulemused toetavad hüpoteesi kombineeritud ravi suurest efektiivsusest, andes terapeutilise annuse õige koostise.

2. FENOFIBRATE JA KOMBINEERITUD TERAPIA II TÜÜBI DIABETILISES PATSIENDIS

See oluline uuring seab kahtluse alla fenofibraadiga ravitud kardiovaskulaarsete õnnetuste tõelise ennetamise. Täpsemalt, teadlased, jälgides triglütseriidide taseme olulist vähenemist pärast fenofibraadi lisamist diabeetilise patsiendi düslipideemilisse ravi, ei registreerinud kardiovaskulaarsete sündmuste olulist langust.

Koostatud hüpotees näeb HDL-kolesterooli peamist rolli kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamisel, mida fenofibraat vaevalt suudab suurendada.

3. FENOPÜÜRAT, MITTE VÕI HÜPOLÜPHEMISATSIOON

Selles uuringus täheldatud fenofibraadi terapeutiline efektiivsus ei ilmnenud ainult plasma triglütseriidide taseme (-34%) ja LDL-kolesterooli (-20%) ning HDL-kolesterooli 10% suurenemise, vaid ka \ t fibrinogeeni vähenemine 15% ja kusihappe puhul 13%, rõhutades seega ravimi keerulist ja olulist metaboolset rolli.

Kasutamise meetod ja annus

LIPSIN ® kapslid, mis sisaldavad 200 mg comedroniseeritud fenofibraati: soovitatav on manustada üks kapsel päevas, säilitades toitumiskava ja sobiva elustiili.

Vähenenud neerufunktsiooni korral peab arst ette nägema annuse kohandamist vastavalt selle elundi tervislikule seisundile.

MÕISTES, KUIDAS LIPSIN ® Fenofibraati võtmist - VAJALIK ON VAJALIK TEIE DOKTORI NÕUANNE JA KONTROLL.

Hoiatused LIPSIN ® Fenofibraat

Enne ravimite ravi alustamist LIPSIN ®-ga oleks asjakohane jätkata hüpolipiidset dieeti ja tervislikku eluviisi vähemalt veerandi jooksul. Juhul kui see terapeutiline lähenemine osutub ebapiisavaks, on asjakohane kasutada farmakoloogilist ravi.

Enne ja pärast fenofibraadi manustamist oleks kasulik jälgida mõningaid laboratoorseid parameetreid, nagu kreatiniin (neerufunktsiooni marker) ja transaminaas (maksafunktsiooni marker), mis võib ravi peatada vastavalt plasmakontsentratsiooni suurenemisele rohkem kui 50% ja 3 korda normaalsest vahemikust.

Isegi pärast fibraatide võtmist oleks asjakohane uurida skeletilihaste haiguste arengut soodustavaid müopaatiaid ja seisundeid, jälgides pidevalt kreatinkinaasi tasemeid, et vältida rabdomüolüüsi ja müopaatiate tekkimist.

Samuti oleks asjakohane kasutada LIPSIN®-i ettevaatusega maohaavandi ja laktoositaluvuse, galaktoemia, laktaasi puudulikkuse ja glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomi korral.

Fenofibraadi manustamine ei tohiks muuta normaalset võimet juhtida sõidukeid ja kasutada masinaid.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Seda ei soovitata kasutada raseduse ja imetamise ajal, arvestades lipiidide tähtsust õiges embrüonaalses, loote ja neonataalses arengus ning selle kohta puuduvad spetsiifilised uuringud.

interaktsioonid

Fenofibraadi lipiidide taset alandavat toimet võib tugevdada samaaegne statiinide või teiste lipiidide sisaldust vähendavate ravimite tarbimine. See kombinatsioon võib samuti põhjustada rabdomüolüüsi ja maksahaiguse juhtude suurenemist.

Fibraadid võivad suurendada suukaudsete antikoagulantide toimet, suurendades verejooksu episoode; seetõttu oleks sobiv annuse kohandamine.

Tsüklosporiini samaaegne manustamine seostati harvadel juhtudel neerufunktsiooni muutusega, mistõttu tuleb kreatiniini taset hoolikalt jälgida.

Fenofibriinhappe terapeutilised kontsentratsioonid võivad avaldada mõõdukat inhibeerivat toimet maksa tsütokroom CYP2C19 ja CYP2A6 ensüümidele, muutes nende metaboliseeritavate toimeainete farmakokineetilisi omadusi.

Vastunäidustused LIPSIN ® Fenofibraat

LIPSIN ® on vastunäidustatud maksapuudulikkuse või raske maksakahjustuse, neerupuudulikkuse, sapipõiehaiguse või raske pankrease haiguse korral, kui esineb ülitundlikkus mõne selle komponendi suhtes ning raseduse, imetamise ja pediaatrilise ravi ajal. .

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Kõige sagedamini täheldatud fenofibraadi manustamise järgsed kõrvaltoimed mõjutavad peamiselt seedetrakti, seedetrakti muutusi, kõhuvalu, iiveldust, kõhulahtisust, erineva raskusega oksendamist ja maksahaigust, kellel on suurenenud transaminaaside tase.

Harv, hepatiit, müalgia, krambid, rabdomüolüüs, leukotsütopeenia, hingamisteede haigused ja pankreatiit on olnud harvemad - eriti piiratud konkreetsete riskirühmadega.