üldsõnalisus
Barbituraadid on ravimite klass, mis võib suruda kesknärvisüsteemi. Neil on anksiolüütilised, hüpnootilised, krambivastased, sedatiivsed ja anesteetilised omadused.
Barbituraatide üldstruktuur
Barbituraatidel on ka valuvaigistavad omadused ja neid kasutati kunagi koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (NSAID), et ravida peavalu ja pinge peavalu.
Need ravimid pärinevad barbituurhappest ja keemilisest seisukohast on need diatsüüluuread.
Üldiselt on barbituraatide toime annusest sõltuv, st nad sõltuvad manustatava ravimi kogusest.
Sõltuvalt valitud tüübist, annusest ja manustamisviisist võib barbituraatidel olla hüpnootiline, krambivastane või anesteetiline toime.
Tänapäeval peetakse barbituraate vananenud ravimiteks ja neid ei kasutata enam - välja arvatud konkreetsetel juhtudel - nende kitsast terapeutilisest indeksist ja nende toksilisusest. Nende kasutamine on asendatud ohutumate ravimite, näiteks bensodiasepiinide kasutamisega.
Näidustused
Mida ta kasutab
Nagu eespool öeldud, on barbituraatide kasutamine märkimisväärselt vähenenud ravimite kasuks, millel on suurem ohutus ja kõrgem terapeutiline indeks.
Enne bensodiasepiinide teket kasutati barbituraate ärevuse ja unetuse ravis laialdaselt hüpnootiliste ja anksiolüütiliste sedatiivsete ravimitena.
Selle asemel kasutatakse barbituraate eelkõige krambivastaste ravimitena epilepsiaga patsientidel (see on fenobarbitaali puhul) või neid kasutatakse anesteesia valdkonnas.
Tegevusmehhanism
Barbituraadid avaldavad kesknärvisüsteemile depressiivset toimet. Eelkõige vähendavad nad neuronaalset aktiivsust, silelihaste aktiivsust, skeletilihaste ja müokardi aktiivsust.
Barbituraat töötab, suurendades y-aminovõihappe (või GABA) signaali.
GABA on peamine aju inhibeeriv neurotransmitter ja täidab oma funktsioone seondudes oma retseptoritega: GABA-A, GABA-B ja GABA-C.
Täpsemalt, barbituraadid seonduvad spetsiifilise seondumiskohaga, mis asub GABA-A retseptoril, pikotoksiini kohas.
Picrotoxin on mägironimisettevõttest Anamirta cocculus ekstraheeritud fütotoksiin .
Sellel toksiinil on konvulsiivsed omadused ja see avaldab põnevust hinge keskele ja aju vasomotoorse keskpunkti. Tegelikult võib pikotoksiini - mõnel juhul - kasutada ägeda barbituraadi mürgistuse korral.
Barbituraatide klassifikatsioon
Barbituraate võib klassifitseerida vastavalt nende toime kestusele. Seetõttu saab neid jagada järgmiselt:
- Sellesse kategooriasse kuulub ultralühiajaline barbituraat (umbes 20 minutit);
- Sellesse kategooriasse kuuluvad lühikese toimeajaga (3-4 tundi), pentobarbitaali ja secobarbitaali barbituraadid;
- Sellesse kategooriasse kuuluvad barbituraadid vahepealse toimega (4-6 tundi), amobarbitaal ja butabarbitaal;
- Pikaajalised barbituraadid (6-12 tundi) sisaldavad sellesse kategooriasse primidooni ja fenobarbitaali.
Kõrvaltoimed
Barbituraadid võivad esile kutsuda erinevaid kõrvaltoimeid, sealhulgas:
- Liigne sedatsioon;
- ataksia;
- nüstagm;
- Segadus, eriti eakatel patsientidel;
- Hingamisteede depressioon;
- Südame kontraktiilsuse vähendamine;
- Teadvuse häired kuni kooma.
Lisaks võivad barbituraadid väga väikeste annuste manustamisel avaldada paradoksaalset mõju, nagu hüper-erutus ja agitatsioon.
Barbituraadid võivad samuti muuta suhkrute transporti ja on tugevad maksaensüümide indutseerijad, mis muudab need võimalikuks ravimite koostoimeks teiste ravimite või ainetega.
Eelkõige barbituraatide samaaegne tarbimine ja:
- alkohol;
- Preparaadid, mis põhinevad naistepuna (või naistepuna, taim, millel on antidepressandid);
- Muud psühhiaatrilised ravimid;
- Antihistamiinsed ravimid.
Lõpuks tekitavad barbituraadid tolerantsust, füüsilist sõltuvust ja psüühilist sõltuvust.
Kui barbituraadi ravi lõpetatakse järsku, võivad esineda võõrutusnähud, mille peamised sümptomid on:
- Värin;
- higistamine;
- ärevus;
- ärevus;
- tahhükardia;
- hüpertensioon
- krambid;
- Luulud.
Selle sündroomi ravi on toetav ja patsiendi elulisi funktsioone, nagu südame löögisagedus, vererõhk ja kehatemperatuur, tuleb kontrollida.
Barbituraadi mürgistus
Barbituraadi mürgistus - nii vabatahtlik kui ka juhuslik - kujutab endast tõsist ohtu patsiendi elule ja paljudel mürgitustel on olnud surmavaid tulemusi.
Barbituraatidel on tegelikult kitsas terapeutiline indeks, mis tähendab, et tavaliselt kasutatava terapeutilise annuse ja surmava annuse vahe on minimaalne. Sellepärast on barbituraadi üleannustamine olnud väga sagedane, eriti nende kasutamisel hüpnootilisteks rahustajateks, kuid vabatahtlik mürgistus enesetapukatsetes on samuti olnud arvukalt.
Barbituraadi üleannustamise järgsed sümptomid on järgmised:
- uimasus;
- Teadvuse taseme muutmine;
- Hingamisraskused;
- hüporefleksia;
- Mootori koordineerimise muutused;
- Häirete ja tasakaalu häired;
- Kõnehäired.
Kõige tõsisemates barbituraadi mürgistustes võib tekkida ka:
- hüpotermia;
- Lihaste hüpotoonia;
- Vereringehäire;
- Hingamisteede depressioon;
- Coma;
- Surm.
Peale selle võib pärast üleannustamist tekkida bronhopneumoonia, mis on sageli hilise surma põhjus. Seetõttu võib barbituraatide üleannustamise korral manustada antibiootikume, et vältida kopsukomplikatsioone.
Tegelikult puudub barbituraadi mürgistuse vastu tõeline vastumürk.
Kui barbituraadi üleannustamine toimub, tehakse maoloputus tavaliselt kohe, kui patsiendi seisund seda võimaldab.
Juba imendunud ravimi kõrvaldamine võib toimuda sunnitud diureesi abil ja mõnel juhul võib olla kasulik ka uriini leeliselisus.
Tõsistel juhtudel võib kasutada hemodialüüsi.
Vastunäidustused
Üldiselt on barbituraatide kasutamine vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel;
- Raske maksahaigusega patsientidel;
- Porfüüriaga patsientidel;
- Ägeda alkoholimürgistuse, valuvaigistite või hüpnootiliste ravimitega patsientidel;
- Imetamise ajal.
