gentamütsiin

Gentamütsiin on aminoglükosiidide klassi kuuluv antibiootikum.

Tõepoolest, gentamütsiini ei koosne ühest molekulist, vaid on paljude antibiootikumide segu, mis on saadud Micromonospora purpurea'st ja teistest sarnastest mullaorganismidest.

Gentamütsiin - keemiline struktuur

Antibiootikumide segus on kolm konkreetset komponenti: C-1 gentamütsiin, C-1a gentamütsiin ja C-2 gentamütsiin.

Gentamütsiin oli üks esimesi antibiootikume, mis olid aktiivsed Pseudomonas aeruginosa infektsioonide vastu, mis on väga virulentne, patogeenne, oportunistlik bakter, mis võib põhjustada kopsuinfektsioone, naha (sageli põletustes), kõrva, silma ja silma. kuseteede.

Gentamütsiinil on üsna laia toimespektriga.

Gentamütsiin on kaubanduslikult saadaval ravimvormide kujul, mis sobivad parenteraalseks manustamiseks paikselt ja okulaarselt.

Näidustused

Mida ta kasutab

Gentamütsiini kasutatakse selle suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks.

Eelkõige on gentamütsiini kasutamine näidustatud järgmiste ravimite ravis:

Bakteriaalsete infektsioonidega seotud primitiivsed naha põletikulised vormid, nagu follikuliit, furunkuloos ja mikroobne ekseem (paikseks manustamiseks).
Erinevate astmete ja ulatusega põletustes tekkivad infektsioonid (paikselt manustamine, kasutades oklusioone ja / või parenteraalset manustamist).
Naha siirdamisest tulenevad infektsioonid (paikselt ja / või parenteraalselt).
Pleuro-kopsuinfektsioonid, nagu bronhiit, kopsupõletik, bronhopneumoonia, pleuriit ja emüteem (parenteraalne manustamine).
Akuutsed ja kroonilised kuseteede infektsioonid, nagu tsüstiit, püeliit, püelonefriit ja nakatunud kalkoos (parenteraalne manustamine).
Septikud seisundid (parenteraalne manustamine).
Kõhuinfektsioonid (parenteraalne manustamine).
Närvisüsteemi infektsioonid, nagu meningiit, meningoentsefaliit jne. (parenteraalne manustamine).
Kirurgilised infektsioonid (parenteraalne manustamine).
ENT infektsioonid, nagu mädane keskkõrvapõletik, sinusiit, mastoidiit, tonsilliit, farüngotonsilliit (parenteraalne manustamine).
Günekoloogilised infektsioonid, nagu septiline abort, metritid, vaagna-peritoniit jne. (parenteraalne manustamine).
Silma välised infektsioonid nagu konjunktiviit, keratiit, keratokonjunktiviit, sarvkesta haavandid, blefariit, blefarokonjunktiviit, dakrüotsüstiit (manustamine silma kaudu).
Oftalmoloogiliste protseduuride profülaktika enne ja pärast operatsiooni (manustamine silma kaudu).

Lisaks võib gentamütsiini kasutada ka ortopeedilise operatsiooni polümeersetes maatriksites liigesinfektsioonide vältimiseks.

Hoiatused

Gentamütsiini kasutamine võib soodustada resistentsete bakterite või seentega superinfektsioonide teket. Sellisel juhul tuleb ravi antibiootikumiga katkestada ja alustada piisavat ravi superinfektsiooni vastu.

Kui gentamütsiini manustatakse parenteraalselt pikka aega või suurtes annustes, oleks hea regulaarselt jälgida neeru- ja maksafunktsiooni ning seerumi elektrolüüte.

Gentamiin on nefrotoksiline (neerudele toksiline). Neerutoksilisuse tekkimise oht suureneb juba olemasolevate neerupatoloogiate all kannatavatel patsientidel ja patsientidel, kes saavad suuri annuseid ravimit ja pikka aega.

Gentamütsiini manustamisel myasthenia gravis'e, Parkinsoni tõve või imiku botulismiga patsientidele tuleb olla ettevaatlik, kuna antibiootikum võib raskendada nende ravimite põhjustatud lihaste nõrkust.

Pärast antibiootikumidega seotud gentamütsiinravi on teatatud kõhulahtisuse ja pseudomembranoosse koliidi juhtudest. Kui ilmneb tõsine kõhulahtisus ja / või kõhulahtisus, tuleb ravi gentamütsiiniga kohe lõpetada.

Parenteraalse gentamütsiini manustamine võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

interaktsioonid

Gentamütsiini ja teiste nefrotoksiliste või ototoksiliste ravimite samaaegset või järgnevat manustamist tuleb vältida. Need ravimid hõlmavad:

Tsisplatiin, metotreksaat ja ifosfamiid, vähivastased ravimid;
Kolistiin, antibiootikum;
Streptomütsiin, kanamütsiin, tobramütsiin, paromomütsiin, neomütsiin ja amikatsiin, teised aminoglükosiidid;
Atsikloviir, gantsükloviir, tenoviir ja teised viirusevastased ravimid;
Amfoteritsiin B, seenevastane;
Immunosupressiivsed ravimid nagu tsüklosporiin ;
Jooditud kontrastained ;
Võimasid diureetikume, nagu etakriinhape või furosemiid ;
Mõned tsefalosporiinid .

On esile toodud ebakõlad mõnede beeta-laktaamantibiootikumidega (nt teatud tüüpi penitsilliinid või tsefalosporiinid). Tegelikult, kui neid ravimeid manustatakse koos gentamütsiiniga, on mõlemad antibiootikumid inaktiveeritud. Seetõttu - kui kombinatsioonravi on vajalik - ei tohiks neid kahte ravimit segada samas lahuses ja neid tuleb manustada kahes erinevas koekambris (näiteks, kui gentamütsiini süstitakse käes, tuleb beeta-laktaami süstida süstlasse). teine käsi).

Igal juhul peate informeerima oma arsti, kui te võtate - või olete hiljuti võtnud - mingeid ravimeid, kaasa arvatud ravimid ravimitena ja taimseid ja / või homöopaatilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Gentamütsiin võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad.

Kahjulike mõjude tüüp ja intensiivsus sõltuvad erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.

Peamised kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda gentamütsiinravi ajal, on loetletud allpool. Enamik neist toimetest võib ilmneda ainult siis, kui gentamütsiini manustatakse parenteraalselt, kuid see ei välista kõrvaltoimete võimalikku esinemist isegi siis, kui gentamütsiini manustatakse paikselt või okulaarselt.

Neeru- ja kuseteede häired

Gentamütsiiniravi võib põhjustada neerukahjustust, suurenenud uurea taset veres, ägeda neerupuudulikkuse ja võib põhjustada fosfaatide ja aminohapete kõrget taset uriinis.

Allergilised reaktsioonid

Gentamütsiin võib põhjustada ravimi palavikku ja ülitundlikkusreaktsioone, mõnikord isegi tõsiseid.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Ravi gentamütsiiniga võib põhjustada:

Kaltsiumi, magneesiumi ja kaaliumi taseme langus veres;
Söögiisu kaotus;
Kaalulangus;
Vähenenud vere fosfaaditasemed.

Närvisüsteemi häired

Gentamiinil põhinev ravi võib põhjustada:

Perifeersete närvide kahjustused;
Tundlikkuse kaotus;
Orgaaniline aju sündroom;
Peavalu;
pearinglus;
Tasakaaluhäired;
Krambid.

Psühhiaatrilised häired

Gentamiinravi võib põhjustada vaimset depressiooni, segasust ja hallutsinatsioone.

Kõrva- ja labürindihäired

Gentamütsiiniravi võib põhjustada:

Kuulmisnärvi kahjustus;
Kuulmiskaotus;
tinnitus;
peapööritus;
Ménière'i sündroom.

Seedetrakti häired

Ravi gentamütsiiniga võib põhjustada iiveldust, oksendamist, suurenenud süljeeritust ja suuõõne põletikku.

Maksa ja sapiteede häired

Gentamütsiinravi võib põhjustada maksaensüümide ja bilirubiini sisalduse suurenemist veres.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Ravi gentamütsiiniga võib põhjustada:

Allergiline nahalööve;
sügelus;
Naha punetus;
Juuste väljalangemine;
Multiformne erüteem;
Stevens-Johnsoni sündroom;
Mürgine epidermaalne nekrolüüs.

Muud kõrvaltoimed

Teised gentamütsiinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

Resistentsete bakterite või seentega superinfektsioonid;
Eosinofiilia, see tähendab eosinofiilide arvu suurenemist vereringes;
Hüpotensioon või hüpertensioon;
lihasvalu;
Värin;
palavik;
Süstekoha valu.

Üleannustamine

Gentamütsiini üleannustamise juhtumeid on teatatud ainult ravimi parenteraalse manustamise ajal. Sel juhul võib hemodialüüs olla kasulik, et kiiresti eemaldada liigne gentamütsiin plasmast.

Siiski ei ole gentamütsiini paikse või silma manustamise ajal üleannustamise juhtumeid teatatud.

Tegevusmehhanism

Gentamütsiin toimib antibiootikumide toimel, mõjutades bakterite valgu sünteesi.

Valgu süntees bakterirakkudes toimub tänu organellidele, mida nimetatakse ribosoomideks. Need organellid koosnevad ribosomaalsest RNA-st ja üksteisega seotud valkudest, moodustades kaks alaühikut: 30S-alaühiku ja 50S-subühiku.

Ribosoomi ülesanne on tõlkida RNS-i raku tuumast ja sünteesida valke, mille jaoks see kodeerib.

Gentamütsiin - nagu kõik aminoglükosiidid - on võimeline seostuma 30S ribosomaalse allüksusega ja:

Vältida messenger RNA seondumist ribosoomiga;
Sõnumi RNA "vale tõlgendamise" indutseerimisel sünteesib ribosoom "valesid" valke, mida nimetatakse nonsenssvalkudeks.

Mõned neist mittesensiaalsetest valkudest sisenevad bakterirakkude membraanile, muutes nende läbilaskvust. Membraani läbilaskvuse muutmine võimaldab täiendava antibiootikumi sisenemist samasse rakku, põhjustades seega valgu sünteesi üldploki.

Kõik see põhjustab tõsist kahju bakterirakkudele, mis lõpuks surevad.

Kasutusviis - Annustamine

Nagu eespool mainitud, on gentamütsiin saadaval erinevates farmatseutilistes preparaatides, mis sobivad:

Parenteraalne manustamine lahusena, mida võib süstida või manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt;
Paikne manustamine kreemide või salvide kujul;
Silma tilgutamise või oftalmoloogiliste salvide kujul manustamine.

Arst määrab gentamütsiini annuse vastavalt ravitava nakkuse tüübile ja raskusele ning iga patsiendi kehakaalule, vanusele ja tervislikele tingimustele.

Allpool on mõned viited gentamütsiini annustele, mida tavaliselt manustatakse.

Intramuskulaarne või intravenoosne manustamine

Täiskasvanutel, noorukitel ja lastel on tavaliselt manustatud gentamütsiini annus 3-6 mg / kg kehakaalu kohta, mida manustatakse ühekordse annusena või kaheks jagatud annuseks.

Vastsündinutel on gentamütsiini ööpäevane annus 4-7 mg / kg kehakaalu kohta, mida manustatakse ühekordse annusena.

Rasvunud patsientidel tuleb manustada gentamütsiini kogus, lähtudes nende teoreetilisest kehakaalust, mitte tegelikust kehakaalust.

Tavaliselt kestab ravi seitse kuni kümme päeva, kuid arst võib otsustada selle pikendada.

Neerukahjustusega ja neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel manustatakse gentamütsiini väiksemaid annuseid kui tavapäraselt.

Aktuaalne haldamine

Soovitatav on kasutada gentamütsiinipõhist kreemi või salvi vähemalt 3-4 korda päevas, kuni saavutatakse paranemine. Pärast seda saab rakenduste sagedust 24 tunni jooksul vähendada 1-2 korda.

Silma manustamine

Soovitatav on manustada üks või kaks tilka silmatilku konjunktiiviks 3-4 korda päevas või vastavalt arsti ettekirjutusele. Väga tõsiste infektsioonide korral võib arst otsustada manustamise sagedust suurendada.

Oftalmoloogilist salvi tuleb kasutada 3-4 korda päevas.

Kui koos salviga on ette nähtud silmatilgad, siis võib salvi kasutada üheainsa õhtu korral.

Rasedus ja imetamine

Gentamütsiin on võimeline läbima platsenta ja võib põhjustada loote kahjustusi.

Mõnedel vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal parenteraalset gentamütsiini kasutasid, tekkisid pöördumatud kahepoolsed kaasasündinud kurtused. Seetõttu ei ole parenteraalse gentamütsiini kasutamine raseduse ajal näidustatud.

Gentamütsiin eritub rinnapiima, mistõttu rinnaga toitvad emad peavad enne ravimi võtmist nõu oma arstiga, kes otsustab, kas nad peaksid imetamise lõpetama.

Igal juhul peaksid rasedad ja imetavad emad enne gentamütsiini manustamist mis tahes ravimvormis ja enne mis tahes ravimi võtmist pöörduma arsti poole.