Kumariin ja kumariin taimsetes ravimites

Vaata ka: kumariin kosmeetikas

Kumariinid on looduslike ainete perekond, mis on taimmaailmas laialt levinud. Keemilisest seisukohast on need 5, 6-benso-2-pürooni derivaadid, mida tuntakse paremini kui kumariini.

Termin kumariin pärineb Lõuna-Ameerika kaunviljast pärit Coumarona odorata'st, millest molekul esmakordselt eraldati 1820. aastal.

Taimimaailmas võib kumariinid leida nii vabas vormis kui ka glükosiidsetes vormides, see tähendab, et nad on aglükoonina suhkruga. Nende ainete suur struktuuriline heterogeensus peegeldab võrdselt suurt farmakoloogilist-terapeutilist varieeruvust.

Kumariin koos flebotoonilise toimega

Flebotooniline omadussõna kuulub kõikidele venoosse tooni võimendavatele ainetele. Hobukastani lehtedel esinev esculin-kumariinglükosiid (aglükoon-esculetiin) - vähendab kapillaaride läbilaskvust (turseevastane toime) ja suurendab selle resistentsust, parandades veresoonte funktsionaalsust ka põletikuvastaste vooruste tõttu. Sama kumariin, mis on rohkesti Meliloto õitsemise topades (magus ristik), on näidanud loomamudelites märgatavaid ödeemavastaseid omadusi; mitte juhuslikult soovitatakse seda ravimit koos flavonoididega veenipuudulikkuse ja selle ilmingute ravis ja profülaktikas.

Antikoagulantse toimega kumariinid

Kui üheksateistkümnenda sajandi lõpus tutvustasid Põhja-Ameerika talunikud oma karjamaadel lõhnast ristikut (meliloto) ja veiste söötmisel ilmnes väga kiiresti hemorraagiline epideemia, et vaid mõne aasta pärast selgus, et see on seotud kasutamisega. see uus sööt.

Tegelikult toimub ristiku kuivatamise ajal kumariin mitmeid keemilisi muundumisi - osaliselt spontaanselt ja osaliselt vahendatud Aspergillus perekonna seente poolt -, mis lõppkokkuvõttes põhjustavad dicumarooli. See aine häirib vere hüübimisprotsessi, blokeerides K-vitamiini sünteesi sõltuvalt teatud hüübimisfaktoritest. Üks selle derivaatidest, varfariin, on praegu suukaudsete antikoagulantidena süvaveenide tromboosi ravis ja kopsuemboolia ja südameinfarkti profülaktikana kodade virvenduse või kunstlike südameklappide kandjatel. Sama kehtib ka teise kumariini derivaadi, atsenokumarooli, Sintromi toimeaine sarnase kasutusprofiiliga.

Kumariin koos spasmolüütilise toimega

Viburnum prunifolium (scopoletine) ja kumariinid (skopoletiin) ja hüpotensiivsete ja spasmolüütiliste omadustega taimsed ained, mis on seetõttu võimelised inhibeerima krampilaadsete või käärsoole tüüpi valkude mao-soole ja sugu-uriini silelihaste spastilist kokkutõmbumist. Angelica (juurest ekstraheeritud eeterlik õli).

Visnaga (kelina või visnadina) kumariinid kontsentreerivad oma spasmolüütilise toime koronaarsete veresoonte silelihase tasemele; mitte juhuslikult on see taim tuntud oma angina-vastaste omaduste poolest.

Kumariin antibakteriaalse ja viirusevastase toimega

Pilosella õhupoolsetes osades ja paljude Umbelliferae vaigudes esinev umbelliferoon - lisaks sellele, et seda kasutatakse päikesekaitseks, on näidatud huvitavaid antibiootilisi omadusi, eriti Brucella, brutselloosi etioloogilise toimeaine osas. Eelnevalt mainitud esculetiin omab bakteriostaatilisi ja seenevastaseid omadusi, samas kui daphnoretiin ja 3-fenüültsumariinid on näidanud vastavalt B-hepatiidi ja HIV-vastaseid omadusi.

Kumariin põletikuvastase toimega

Melilotum kumariin soodustab kudede paranemist ja regenereerimist tänu oma turse-, kapillaar- ja erütrotsüütmembraanide stabiliseerivatele omadustele (see neutraliseerib veresoonte läbilaskvuse suurenemist, mis on põletikuliste nähtuste väga oluline element). Teisest küljest pärsib esculetiin prostanoidide (prostaglandiinide, tromboksaanide ja leukotrieenide), astmaatiliste, allergiliste ja põletikuliste reaktsioonide molekulide sünteesi.

Cumarine koos valgustundliku toimega

Kahel Bergamoti, bergapteeni ja psoraleeni tüüpilisel kumariinil ja üldisemalt muudel 6, 7-furaan-kumariinidel, nagu ksantoksiinil, on märkimisväärne fotosensibiliseeriv toime (nad suurendavad ultraviolettkiirguse naha toimet, eriti neid, kes vastutavad parkimise eest). ). Seetõttu kasutatakse neid nn fotodünaamilises ravis, mida kasutatakse naha pigmentatsiooni stimuleerimiseks vitiligos ja vähemal määral psoriaasis ja alopeetsias. See praktika seisneb suukaudse või paikselt manustatava kumariini preparaatide manustamises, millele järgneb kokkupuude UVA kiirgusega (320-400 nm).

Kumariinide kõrvaltoimed

Kuivatatud kumariinipõhiste maitsetaimede kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik juba mainitud võime tõttu toota dikumooli teatud olukordades (vt Melilotuse kääritamine). Ilmsetel põhjustel on need preparaadid antikoagulandi (coumadin, sintrom) või trombotsüütide vastase ravi (aspiriin, klopidogreel jne) patsientidel absoluutselt vastunäidustatud. Tuleb siiski öelda, et kumariinil ja teistel kumariinidel iseenesest ei ole märkimisväärset antikoagulantide aktiivsust, mistõttu ei tohiks neid fütoterapeutilisel tasandil segi ajada dikarbooliga ja selle terapeutiliste rakendustega. Devil's claw, boldo, fenugreek ja Hiina angelica on näited kumariiniravimitest, mille kohta on teatatud olulistest ravimite koostoime episoodidest, kusjuures selliste ravimite nagu varfariini antikoagulantne aktiivsus on suurenenud.

Bergamiini - kumariini suured annused, mis iseloomustavad bergamoti eeterlikku õli ja tsitrusvilju üldiselt, on mutageensed ja kantserogeensed; lisaks sellele tundub, et nad vastutavad greibimahlale iseloomuliku tsütokroom P450 CYP3A4 isovormi inhibeeriva toime eest (mis vähendab paljude ravimite metabolismi, suurendades nende terapeutilist aktiivsust üleannustamise kõrvaltoimete ohuga). Tänu fotosensibiliseerivatele omadustele on fotodermatiidi, põletuste ja melanoomide ohu tõttu 6, 7-furaan-kumariinid vastunäidustatud pikaajalise päikesevalguse korral.

Kumariini derivaatide hulgast mängivad väga olulist toksikoloogilist rolli aflatoksiinid, mis on toodetud perekonna Aspergillus vormidest, lähtudes kumariinidest, sest need suurendavad oluliselt primitiivse maksa vähi riski. Kumariin ise on maksale ja neerudele mõõdukalt toksiline.

Lõpuks, nende võimaliku toksilisuse tõttu on kumariinid raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.