bromokriptiini

Bromokriptiin on poolsünteetiline ühend, mis on saadud ergotamiinist. Ergotamiin on looduslik alkaloid, mida toodab ascomycete Claviceps purpurea . See seen - tuntud ka kui Ergot - on rohumaa parasiit ja mõjutab peamiselt rukki. Kui rukis on selle seenega nakatunud, nimetatakse seda ergot .

Bromokriptiin - keemiline struktuur

Näidustused

Mida ta kasutab

Bromokriptiin on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

Prolaktiini eritavad hüpofüüsi adenoomid (hormoon, mis vastutab piimanäärmete ja laktatsiooni stimuleerimise eest);
Hüperprolaktineemia, st suurenenud prolaktiini kontsentratsioon veres;
Galaktorröa, st piima ebanormaalne sekretsioon rinnaga toitvatel naistel;
Proligeiinist sõltuv amenorröa;
Menstruatsioonihäired;
Akromegaalia, mis võib põhjustada naiste ebanormaalset kasvu;
Meeste proleptiline sõltuv hüpogonadism;
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
Parkinsoni tõbi.

Lisaks kinnitas FDA (Food and Drug Administration) 2009. aastal bromokriptiin 2. tüüpi diabeedi raviks; siiski ei ole mehhanism, millega ta suudab glükeemilise kontrolli toime avaldada, täiesti selge.

Hoiatused

Bromokriptiinravi tuleb teostada range meditsiinilise järelevalve all.

Naised, kes seda ravimit võtavad, peaksid regulaarselt läbima günekoloogilised uuringud.

Mõnedel akromegalilistel isikutel on kirjeldatud seedetrakti verejooksu juhtumeid; seetõttu peaksid bromokriptiinravi saavatel patsientidel, kellel on varem esinenud peptilist haavandit või pidevat peptilist haavandit, eelistatavalt kasutama teist tüüpi ravi.

Palju tähelepanu tuleb pöörata bromokriptiini manustamisele parkinsonismiga patsientidel, kellel on anamneesis psühhootilised häired, kardiovaskulaarsed häired, peptiline haavand ja / või seedetrakti verejooks.

Kui bromokriptiini manustatakse naistele haiguste raviks, mis ei ole seotud hüperprolaktineemiaga, tuleb kasutada vähimat ravimit, et vältida prolaktiini alandamist normaalsest madalamast tasemest.

Bromokriptiin võib põhjustada uimasust ja / või põhjustada äkilisi unehäireid, mistõttu ravimit võtvad patsiendid peaksid vältima autojuhtimist või masinate kasutamist.

Kopsutoksilisuse tõttu tuleb bromokriptiini manustamisel tundmatu pleuropulmonaarsete häiretega patsientidele olla ettevaatlik.

Bromokriptiini ei tohiks piimatootmise vältimiseks või peatamiseks kasutada rutiinselt, vaid seda tuleks kasutada ainult vajadusel ja ainult pärast arsti nõuandeid. Lisaks ei tohiks ravimit kasutada haigetel naistel - või neil, keda on kahjustatud - hüpertensiivsete haiguste, südamehaiguste ja / või raskete psühhiaatriliste häirete tõttu.

interaktsioonid

Bromokriptiin on ravim, millel on agonistlik toime dopamiinergiliste retseptorite (dopamiini retseptorid) vastu. Selle tulemusena võivad dopamiini antagonistid ja antipsühhootilised ravimid vähendada bromokriptiini toimet.

Ravi ergotkaloididega - või teiste vererõhku mõjutavate ravimitega - koos bromokriptiini manustamisega võib suurendada efekti. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsel kasutamisel kasutada palju ettevaatust.

Makroliidide (antibiootilise toimega ravimid) kasutamine koos bromokriptiiniga võib suurendada nende plasmakontsentratsiooni, põhjustades potentsiaalselt ohtlikke mõjusid.

Vastus bromokriptiinravile võib väheneda, kui seda manustatakse samaaegselt griseofulviiniga (seenevastane ravim).

Alkoholi tarvitamisega võib vähendada bromokriptiinravi tolerantsust.

Kõrvaltoimed

Bromokriptiin - nagu iga teine ravim - võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid. Iga isik reageerib teraapiale erinevalt, seega ei tohi kõik kõrvaltoimed kõikidel patsientidel esineda ühesuguse intensiivsusega.

Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast bromokriptiinravi, on järgmised:

Psühhiaatrilised häired

Bromokriptiinravi võib põhjustada psühhomotoorset põnevust, segadust ja hallutsinatsioone .

Närvisüsteemi häired

Bromokriptiini tarbimise ajal on väga sageli esinenud selliseid häireid nagu peavalu, pearinglus ja düskineesia, mida iseloomustavad kontrollimatud lihasliigutused, koordinatsiooni ja / või tasakaalu vähenemine.

Lisaks - nagu eelnevalt mainitud - võib bromokriptiin põhjustada hoiatusmärkide puudumisel uimasust, liigset unisust ja äkilisi unehäireid, mis muudab autojuhtimise ja / või masinate kasutamise ohtlikuks.

Südame häired

Bromokriptiinravi võib põhjustada tõsiseid südamehaigusi, sealhulgas südame valvulopaatiaid (st südameklapi häired), perikardiiti (st südameklapi põletikku, südamikku katvat membraani) ja perikardi efusiooni (vedeliku kogunemine perikardi ruumi, s.t. ruum südame ja südame vahel).

Vaskulaarsed patoloogiad

Bromokriptiinravi võib soodustada ortostaatilise hüpotensiooni tekkimist, st järsku vererõhu langust pärast üleminekut lamavast või istuvast asendist püstiasendisse.

Bromokriptiin võib samuti esile kutsuda hüpertensiooni, millega kaasnevad sellised sümptomid nagu tugev peavalu, kõrvade helisemine, nägemise hägusus, ärevus, segasus, valu rinnus, õhupuudus, ebaregulaarne südametegevus ja krambid.

Seedetrakti häired

Bromokriptiinravi võib põhjustada selliseid häireid nagu kõhuvalu, isutus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja kõhukinnisus . Samuti võivad ilmuda verised väljaheited. Lisaks võib bromokriptiin põhjustada seedetrakti verejooksu.

Raynaudi sündroom

Bromokriptiinravi võib põhjustada Raynaud'i nähtust. Seda nähtust iseloomustab perifeersete veresoonte liigne spasm, mis põhjustab kahjustatud piirkondades verevoolu vähenemist. See nähtus esineb peamiselt sõrmedes ja varvastes, kuid võib hõlmata ka teisi kehaosi. Mõjutatud piirkondade nahk võtab tavaliselt kollase värvi, mis võib muutuda tsüanootiliseks ja lõpuks - kui veri on taastatud - muutub punane.

Pleuropulmonaarsed häired

Bromokriptiin võib põhjustada pleuraefusiooni ja pleuropulmonaalse fibroosi ; need kõrvaltoimed tekkisid peamiselt pärast pikaajalist ja suurt annust manustavat ravi.

Bromokriptiin võib vallandada ka köha verega või oksendamisega.

Impulsi kontrollhäired

Bromokriptiinravi võib põhjustada tõsiseid impulsside kontrolli häireid. Nende häirete hulka kuuluvad kompulsiivne ostmine või liigne ostmine, patoloogiline hasartmängimine, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, bulimia ja kontrollimatu süüa.

hüpoglükeemia

Bromokriptiin võib põhjustada veresuhkru taseme langust; see vähenemine võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu peavalu, higistamine, värinad, nälja tunded, ärrituvus ja keskendumisraskused.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast bromokriptiini võtmist, on järgmised:

Suukuivus;
Jalakrambid;
Visiooniprobleemid;
Nina pidevalt tilgub või nina;
nohu;
sinusiit;
Valu rinnus või hingamise ajal;
Kiire hingamine;
Hingamishäire;
Seljavalu;
Hüppeliigese ja jalgade lokaalne turse;
nõrkus;
Väsimus.

Üleannustamine

Bromokriptiini üleannustamise ravi on ainult sümptomaatiline. Metoklopramiidi võib kasutada oksendamise ja hallutsinatsioonide raviks.

Tegevusmehhanism

Bromokriptiin on dopamiinergilise retseptori agonist ja sellisena on ta võimeline jäljendama dopamiini bioloogilisi toimeid. Eriti on bromokriptiinil kõrge afiinsus 2. tüüpi dopamiinergiliste retseptorite (D2 retseptorite) suhtes, mis paiknevad adenohüpofüüsi luteotroopsetel rakkudel, mis vastutavad prolaktiini vabanemise eest. Promaktiini vabanemise pärssides ülesvoolu, on bromokriptiin seega võimeline sellega seotud bioloogiliste funktsioonide toimimist katkestama.

Siiski - kuigi prolaktiini inhibeerimine on bromokriptiini põhifunktsioon - on see võimeline ka interakteeruma dopamiinergiliste neuronitega, mis esinevad aju nigrostriaalses piirkonnas. Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel - lisaks nende neuronite degeneratsioonile - esineb ka dopamiini sünteesi eest vastutavate ensüümide dešifreerimine. Sellepärast - selle haiguse raviks kasutatakse ravimeid, mis võivad otseselt mõjutada dopamiinergilisi retseptoreid, näiteks bromokriptiini.

Kasutusviis - Annustamine

Bromokriptiin on saadaval suukaudseks manustamiseks tablettidena, millel on erinevad annused. Ravimit tuleb alati võtta söögiaegadel.

Bromokriptiini annuse peab kindlaks määrama arst, lähtudes ravitava patoloogia liigist.

Üldiselt on menstruaaltsükli ja galaktorröa häiretega seotud häirete puhul soovitatav annus pool tabletti, mis sisaldab 2, 5 mg toimeainet - tuleb võtta kaks või kolm korda päevas.

Parkinsoni tõve ravimisel suureneb tavaline bromokriptiini annus 30 mg-ni päevas, kui seda kasutatakse monoteraapiana ja 5-15 mg päevas, kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega.