üldsõnalisus
Klopidogreel on aktiivne trombotsüütide vastane aine, mida kasutatakse trombide tekke vältimiseks.
Keemilisest seisukohast kuulub klopidogreel tienopüridiini perekonda. See on toimeaine, mida tuleb ravitoime teostamiseks manustada suukaudselt . Siiski tuleb märkida, et klopidogreel on võimeline inhibeerima trombotsüütide agregatsiooni alles pärast selle muutumist aktiivseks metaboliidiks tsütokroom P450 ensüümide poolt (CYP450). Teisisõnu, klopidogreel on eelravim, mis oma aktiivsuse teostamiseks peab organismi poolt metaboliseeruma.
Spetsiifiliste ravimite näited Klopidogreeli sisaldavad ravimid
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Terapeutilised näidustused
Millal näidatakse klopidogreeli kasutamist?
Klopidogreeli kasutamine on näidustatud täiskasvanud patsientidel, et vältida trombide ( trombide ) teket järgmistel juhtudel:
- Arteriaalsete veresoonte karastamine (ateroskleroos), mille tagajärjeks on südameatakk, insult või perifeerse arteriaalne haigus;
- Eelmine ebastabiilse stenokardia või müokardiinfarkti episood;
- Kodade fibrillatsiooni esinemine patsientidel, kes ei saa kasutada K-vitamiini antagoniste (suukaudsed antikoagulandid).
Kas teadsite, et ...
Klopidogreeli võib kasutada ülalmainitud tingimustes kas üksi või kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega (teine trombotsüütide vastane aine). Sellega seoses märgime, et ravimiturul on nii eespool nimetatud toimeaineid sisaldavaid ravimeid.
Hoiatused
Hoiatused ja ettevaatusabinõud klopidogreeli kasutamisel
Enne klopidogreeli ravi alustamist peate teatama oma arstile, kui olete ühes või mitmes järgmistest tingimustest:
- Teil on suur verejooksu- või verejooksurisk, mille põhjuseks on näiteks:
- Seedetrakti haavandite olemasolu;
- Haiguste või verehaiguste esinemine, mis võivad verejooksule sattuda;
- Viimaste tõsiste haavade olemasolu;
- Peab läbima või olema läbinud operatsiooni (sh hambaravi);
- Isheemiline insult on esinenud viimase seitsme päeva jooksul;
- Te põete maksa- ja / või neeruhaigusi;
- Allergiliste reaktsioonide teke on pärast teiste trombotsüütide vastaste ravimite või suukaudsete antikoagulantide kasutamist.
Igal juhul on ettevaatusabinõuna enne klopidogreelil põhinevate ravimite võtmist alati hea arsti teavitada oma tervislikust seisundist ja võimaliku mis tahes häire või haiguse esinemisest.
Peale selle tuleb arstiga viivitamatult ühendust võtta ja teavitada sellest, kas olete ravi ajal klopidogreeliga ühes või mitmes järgmistest olukordadest:
- Selliste sümptomite esinemine nagu verevalumid, palavik ja väsimus, kuna see võib olla trombootiline trombotsütopeeniline purpura (klopidogreeli ravi võimalik kõrvaltoime);
- Kui te ennast tõsiselt vigastada, siis veritsuse oht suureneb;
- Kui teil on vaja teha mis tahes operatsiooni (isegi ambulatoorse ravi ajal).
Pange tähele
Klopidogreeli kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.
Farmakoloogilised koostoimed
Klopidogreeli koostoimed teiste ravimitega
Ravimi koostoimete tõttu, mis võivad tekkida, tuleb enne klopidogreeli võtmist rääkida oma arstile, kui te võtate - või olete hiljuti võtnud - selliseid ravimeid nagu:
- Ravimid, mis võivad suurendada verejooksu ja / või verejooksu riski, näiteks:
- Teised trombotsüütide vastased ained ;
- Suukaudsed antikoagulandid ;
- Hepariin või teised süstitavad antikoagulandid ;
- Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ( NSAID );
- Serotoniini selektiivse tagasihaarde inhibiitorid ;
- Prootonpumba inhibiitorid (näiteks omeprasool, esomeprasool jne);
- HIV-i raviks kasutatavad viirusevastased ravimid (näiteks efavirens);
- Vähivastased ravimid (näiteks paklitakseel);
- Antidiabeetilised ravimid nagu repagliniid;
- Seenevastased ravimid (nagu flukonasool, vorikonasool jne);
- Epilepsiavastased ravimid nagu karbamasepiin;
- Antidepressandid, mis inhibeerivad A - tüüpi monoamiini oksüdaasi ( IMAO-A ) nagu moklobemiid.
Enne klopidogreeli ravi alustamist peaksite siiski rääkima oma arstile, kui te võtate - või olete hiljuti - ravimeid või mis tahes liiki tooteid, sealhulgas retseptita ravimeid, või OTC ravimid, taimsed ja taimsed tooted ning homöopaatilised tooted.
Kõrvaltoimed
Klopidogreeli manustamisest põhjustatud kõrvaltoimed
Nagu iga teine toimeaine, võib klopidogreel põhjustada ka pärast selle manustamist kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid ei saa neid ega avalda neid samal viisil. Tegelikult reageerib iga inimene subjektiivselt toimeaine tarbimisele. Siiski on allpool loetletud klopidogreeli ravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed.
Verejooks ja verejooks
Ravi klopidogreeliga võib põhjustada verejookse ja verejooksu erinevatel organitel ja kudedes. Täpsemalt, me nägime:
- Intrakraniaalne verejooks;
- Seedetrakti verejooks;
- Retroperitoneaalne verejooks;
- Intraokulaarne verejooks;
- ninaverejooks;
- Hemoptüüs ja / või kopsuverejooks;
- hematuuria;
- Lihas-skeleti verejooks;
- Naha verejooks.
Vere ja vere ning lümfisüsteemi häired
Ravi klopidogreeliga võib põhjustada:
- trombotsütopeenia;
- Leukopeenia, neutropeenia või eosinofiilia;
- Trombootiline trombotsütopeeniline purpur;
- Aplastiline aneemia.
Kardiovaskulaarsed häired
Klopidogreeli kasutamine võib põhjustada:
- hematoom;
- Hüpotensioon;
- vaskuliit;
- Kounise sündroom.
Närvisüsteemi häired
Klopidogreeli ravi võib põhjustada pearinglust, peavalu, düsgeusiat ja paresteesiat.
Seedetrakti häired
Ravi klopidogreeliga võib põhjustada:
- Kõhuvalu;
- düspepsia;
- Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
- kõhupuhitus;
- Iiveldus ja / või oksendamine;
- gastriit;
- Maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
- Haavandiline või lümfotsüütne koliit;
- pankreatiit;
- Stomatiit.
Kopsude ja hingamisteede häired
Klopidogreelravi võib soodustada bronhospasmi, interstitsiaalse kopsupõletiku või eosinofiilse kopsupõletiku teket.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Klopidogreeli ravi ajal võib tekkida:
- sügelus;
- Naha lööve;
- Bulloosne dermatiit;
- urtikaaria;
- ekseem;
- Stevens-Johnsoni sündroom;
- Äge generaliseeritud eksantematoosne pustuloos (AGEP).
Muud kõrvaltoimed
Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast klopidogreeli manustamist, koosnevad järgmisest:
- Allergilised reaktsioonid, isegi tõsised, tundlikel inimestel;
- peapööritus;
- günekomastia
- glomerulonefriit;
- Kreatinemia suurenemine;
- palavik;
- Artralgia ja / või müalgia;
- Äge maksapuudulikkus;
- hepatiit;
- Maksatalitluse testide muutmine;
- Suurenenud veritsusaeg.
Üleannustamine
Klopidogreeli ülemääraste annuste manustamine võib soodustada verejooksu teket ja sellest tulenevaid verejooksude komplikatsioone . Seetõttu tuleb klopidogreeli üleannustamise korral - kui see on kindlaks tehtud või eeldatav - viivitamatult ühendust võtta arstiga või pöörduda lähimasse hädaabiruumi, kus on kaasas võetud ravimi pakend. Praegu puuduvad klopidogreeli üleannustamise spetsiifilised antidoodid, mistõttu ravi on üldiselt sümptomaatiline ja toetav.
Tegevusmehhanism
Kuidas Clopidogrel toimib?
Nagu mainitud, on klopidogreel eelravim, mis oma terapeutilise toime teostamiseks tuleb kõigepealt muuta aktiivseks metaboliidiks . See muundumine toimub pärast tsütokroom P450 ensüümide (CYP450) metabolismi. Nii saadud klopidogreeli aktiivne metaboliit on võimeline selektiivselt ja pöördumatult inhibeerima adenosiindifosfaadi (ADP) seondumist trombotsüütide tasemel esineva P2Y12 retseptoriga. Kui see retseptor aktiveeritakse endogeense ADP substraadiga seondumisel, eelistatakse trombotsüütide agregatsiooni. Seepärast on klopidogreeli aktiivne metaboliit ADP ja P2Y12 retseptori vahelise seose inhibeerimise kaudu võimeline avaldama trombotsüütide vastast agregatsiooni.
Kas teadsite, et ...
Kuna antitrombotsüütide toime on tingitud klopidogreeli aktiivsest metaboliidist, mille moodustumine sõltub CYP450 aktiivsusest, on võimalik, et mitte kõik patsiendid ei saavuta piisavat trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimist. Tõepoolest, mõned tsütokroom P450 sisalduvad ensüümid on polümorfsed või võivad pärssida ainete, looduslike toodete või teiste patsiendi poolt võetud ravimite poolt. Seetõttu on alati hea arstile öelda, milliseid ravimeid või looduslikke tooteid võetakse või on hiljuti võetud.
Kasutamisviis ja annustamine
Kuidas Clopidogrel'i võtta
Klopidogreel on saadaval suukaudse tabletina . Neid tablette tuleb alla neelata tervelt koos vähese veega, soovitavalt iga päev samal ajal koos toiduga või ilma.
Üldiselt on soovitatav klopidogreeli annus 75 mg päevas.
Ebastabiilse stenokardia või südameinfarkti korral võib algannust suurendada kuni 300 mg toimeainet päevas, võtta ühekordse annusena või nelja jagatud annusena 75 mg. Seejärel võib annust vähendada kuni 75 mg klopidogreeli ööpäevas.
Kuid klopidogreeli täpne kogus, mida iga patsient peab võtma, määrab arst individuaalselt. See tervise näitaja otsustab ka ravi kestuse.
Pange tähele
Kui te unustate klopidogreeli annuse võtta samal kellaajal, võib seda võtta seni, kuni tavapärasest manustamisajast on möödunud kuni 12 tundi. Kui möödub rohkem kui 12 tundi, tuleb teisest küljest võtta järgmine annus ja MITTE võtta kahekordset annust, et kompenseerida unustamatust.
Rasedus ja imetamine
Kas Clopidogrel'i võib võtta raseduse ja imetamise ajal?
Klopidogreeli kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav . Seega, kui eespool nimetatud toimeainel põhinev ravi on vajalik, peavad rasedad (teadaolevad või kahtlustatavad) ja imetavad emad teatama arstile tingimata nende olukorrast.
Vastunäidustused
Kui klopidogreeli ei tohi kasutada
Klopidogreeli ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:
- Teadaoleva ülitundlikkuse esinemisel klopidogreeli enda või ravimi mis tahes abiaine suhtes;
- Verejooksu korral (näiteks maohaavandi olemasolu, aju verejooksud jne);
- Raske maksahaiguse korral.
