CELEBREX ® tselekoksiib

CELEBREX ® on tselekoksiibi ravim

THERAPEUTIC GROUP: mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused CELEBREX ® tselekoksiib

CELEBREX® on selektiivne mittesteroidne põletikuvastane ravim, mida kasutatakse reumaatiliste põletikuliste seisundite, näiteks osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi ja reumatoidartriidi sümptomaatiliseks raviks.

Toimemehhanism CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX® toimeaine Celecoxib on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis on võimeline selektiivselt inhibeerima tsüklooksügenaaside isovormi 2.

Suukaudselt imendub see seedetrakti limaskesta kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni umbes 2 ... 3 tunnis, mis seejärel jaotub erinevatesse kudedesse tänu seondumisele plasmavalkudega.

Pärast tsütokroomi CYP2C9 poolt toetatud umbes 8 ... 12 tunni pikkust poolväärtusaega ja intensiivset maksa metabolismi, elimineeritakse tselekoksiib inaktiivsete kataboliitide kujul peamiselt neerude kaudu.

Farmakodünaamilisest vaatepunktist on tselekoksiib, mis on saadud pürasoolidest keemiliste variatsioonide seeria kaudu, võimeline tuvastama ja selektiivselt seostama tsüklooksügenaas 2 spetsiifilist tasku, avaldades pärssivat toimet, mis on suunatud ainult nende ensüümide suhtes.

See aktiivsus põhjustab toimeaine bioloogilise aktiivsuse tasakaalu, mis võib seetõttu blokeerida keemilise tee, mis viib põletiku, valu ja turse teket mõjutavate prostanoidide moodustumiseni, mõjutamata seejuures normaalset aktiivsust. konstitutiivselt ekspresseerunud tsüklooksügenaasid (COX1) peamiselt mao-soole limaskestas, mis on olulised mao limaskesta kaitsmisel, neeru homeostaasi reguleerimisel ja une-äratuse rütmi kontrollis.

Terapeutilisest vaatenurgast toovad ülalmainitud molekulaarsed mehhanismid kaasa head põletikuvastast ja ödeemiatevastast toimet ning tagasihoidlikku mao kahjustavat toimet.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. CELECOXIB RUMAATILISES HAIGUSES

Narkootikumide. 2011. aasta 24. detsember; 71 (18): 2457-89.

Tselekoksiib: ülevaade selle kasutamisest osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi sümptomaatiliseks leevendamiseks.

Väga huvitav ülevaade, mis hindab tselekoksiibi efektiivsust põletikulise valu ravis patoloogiates nagu reumatoidartriit, osteoartriit ja anküloseeriv spondüliit. Täpsemalt tuleks seda toimeainet käsitleda terapeutilise lähenemisviisina, mis on esimene valik patsientidel, kes kannatavad või kalduvad seedetrakti haigusseisundite tekkeks.

2. CELECOXIB POST-OPERATIIVSE RAHA KONTROLLIMISEL

Cochranei andmebaas Syst Rev. 2012 Märts 14; 3: CD004233.

Täiskasvanutel tselekoksiibi ühekordne suukaudne annus ägeda postoperatiivse valu korral.

Uuring, mis näitab, et 400 mg tselekoksiibi ühekordne suukaudne annus võib olla suurte operatsioonide ajal efektiivne valu vähendamisel, vähendades tavapäraste mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega tavaliselt seotud kõrvaltoimeid.

3. CELECOXIB VÄRVILISTE ADENOMITE VÄHENDAMISEL

Vähk Prev Res (Phila). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 Märts 31.

Adenoomide ennetamise koosseis CelecoxibTrial'iga viis aastat.

Väga huvitav kliiniline uuring, mis näitab pärast 5 aastat kestnud katsetamist tselekoksiibi 400 mg ööpäevas efektiivsust kolorektaalse adenoomide tekke vältimisel, hoolimata suurenenud kardiovaskulaarsest riskist, mis on dokumenteeritud eelnevalt aterosklerootilise haigusega patsientidel.

Kasutamise meetod ja annus

CELEBREX ®

Läbipaistmatud 200 mg tselekoksiibi kapslid.

Tavapärane ravirežiim reumatiliste põletikuliste haiguste raviks hõlmab 200 mg tselekoksiibi manustamist päevas, eelistatavalt jagatuna kaheks erinevaks hetkeks.

Kui ülalnimetatud annus osutub ebaefektiivseks, võite pärast arstiga konsulteerimist suurendada tselekoksiibi üldkogust 400 mg-ni päevas, jagades see alati kaheks erinevaks eelduseks.

Eakatel patsientidel või maksa- ja neeruhaigusega patsientidel tuleb standardseid annuseid kohandada.

Hoiatused CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® -ravi, võttes arvesse võimalikke kõrvaltoimeid, peab jälgima arst, kes omakorda peaks perioodiliselt jälgima maksa, neerude ja südame-veresoonkonna funktsiooni.

Tselekoksiibiravi tuleb mõista ka lühiajalise ravina, mis on kasulik põletikuliste liigesehaiguste ajal täheldatava valu sümptomaatika ületamiseks, vältides ravimi manustamise pikenemist mõne päeva jooksul, arvestades kõrvaltoimete suuremat esinemissagedust.

CELEBREX ®'i tuleb manustada eriti hoolikalt seedetrakti, südame-veresoonkonna, maksa- ja neeruhaiguste all kannatavate patsientide tõttu, kuna neil on suurenenud tundlikkus selektiivse MSPVA-ravi tüüpiliste kõrvaltoimete suhtes.

Samasugust tähelepanu tuleks pöörata kõigile atoopilistele patsientidele, arvestades tselekoksiibi olulist allergiat.

Võimalike kõrvaltoimete ilmnemine peaks patsienti häirima, kes pärast arstiga konsulteerimist võib kaaluda ravi peatamise võimalust.

CELEBREX ® sisaldab laktoosi, mistõttu seda ei soovitata kasutada laktoositalumatuse, laktaasi ensüümi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidel.

Arvestades tselekoksiibi võimet esile kutsuda pearinglust, peapööritust ja uimasust, oleks soovitatav vältida CELEBREX®'i võtmist autode või masinate kasutamisel.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

CELEBREX ®'i kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna puuduvad olulised kliinilised uuringud, mis võimaldaksid iseloomustada tselekoksiibi ohutuse profiili loote tervisele, ning arvestades arvukate eksperimentaalsete uuringute tulemusi, mis näitavad selle toimeaine toksilisust. lootele.

Vastunäidustused laienevad ka järgnevale rinnaga toitmise perioodile, arvestades tselekoksiibi võimet koguneda rinnapiima kliiniliselt olulistes kogustes.

interaktsioonid

Tselekoksiibi teadaolev maksapõhine metabolism, mis näeb tsütokroomseid ensüüme kui peategelasi, eriti CYP2C9, on võimalik kirjeldada rea toimeaineid, mille kontekstiline eeldus võib muuta tselekoksiibi normaalseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi.

Täpsemalt: \ t

Suukaudsed antikoagulandid võivad oluliselt suurendada verejooksu diateesi riski;
AKE inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, tsüklosporiin ja takroliimus võivad suurendada tselekoksiibi nefro ja hepatotoksilisi omadusi;
Flukonasool ja teised toimeained, mis indutseerivad või pärsivad CYP2C9, võivad selle asemel muuta tselekoksiibi normaalseid farmakokineetilisi omadusi.

Samal põhjusel oleks asjakohane kaaluda tselekoksiibi inhibeerivat toimet eespool nimetatud ensüümi suhtes, mis on seotud teiste toimeainete, nagu antidepressandid, neuroleptikumid ja antiarütmikumid, ainevahetuses, mille tarbimine võib oluliselt muuta eespool nimetatud ravimite terapeutilist profiili.

Vastunäidustused CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX®'i kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes, maksa- ja neerupuudulikkuse, krooniliste põletikuliste soolehaiguste, peptilise haavandi, kongestiivse südamepuudulikkuse, isheemilise südamehaiguse ja arteriopaatiate ning vaskulopaatiate puhul nii kesk- kui ka välisseadmed.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Paljud kliinilised uuringud ja hoolikas turustamisjärgne jälgimine on näidanud, et CELEBREX®-ravi võib avaldada mitmeid kõrvaltoimeid, hoolimata tselekoksiibi selektiivsusest, eriti eriti eelsoodumusega patsientidel.

Sinusiit, kuseteede ja hingamisteede infektsioon, unetus, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhukinnisus ja kõhulahtisus, gripitaolised sümptomid, hüpertensioon, südamepekslemine, südame-veresoonkonna patoloogiad, maksa- ja nefrotoksilisus, nii naha kui ka hingamisteede allergilised reaktsioonid, nägemishäired ja kuulmine kujutab endast peamisi kõrvaltoimeid, mida on kirjeldatud pärast CELEBREXi manustamist, mille esinemissagedus ja tõsidus näivad siiski olevat seotud kasutatud ravimiannustega.