üldsõnalisus
Nootroopilised ained on konkreetsed ained, mis on võimelised suurendama indiviidi kognitiivseid võimeid .
Termin "nootroopne" on aga sageli segadust tekitav. Tegelikult võtab see sõltuvalt riikidest, kus seda kasutatakse, erinevaid tähendusi.
Itaalias vastupidi, arukate narkootikumide mõiste võtab teise tähenduse. Meie riigis on arukad ravimid nn „arukad ravimid”, st kõik need ühendid (looduslikud või sünteetilised), mille kasutamine on seaduslik ja mis ei ole seadusega keelatud, kuid mis võivad sisaldada nendes aktiivseid psühhoaktiivse toimega põhimõtteid mille kasutamine on ebaseaduslik.
Kuid "nootroopne - nutikate narkootikumide" ühendus levib palju ka Itaalias. Tegelikult kasutavad paljud inimesed kahte mõistet sünonüümidena.
Meditsiinivaldkonnas räägime aga nootroopsetest ainetest rääkides tavaliselt konkreetsetest, täpselt, nootroopsetest määratletud ravimitest, mida kasutatakse erinevate neuroloogiliste patoloogiate raviks, mida iseloomustab peamiselt kognitiivsed puudused.
Nootroopsed ravimid
Niinimetatud nootroopsete ravimite klassi tutvustamist tegi 1970. aastatel farmakoloog Corneliu E. Giurgea, kes 1964. aastal esmakordselt sünteesis kõige kuulsama nootroopse ravimi, mida veel kasutatakse teraapias: piratsetaam .
Nootroopsete ravimite sõnastusega soovis Giurgea näidata aktiivsete koostisosade kogumit, mis on võimelised parandama kõrgemate ajufunktsioonide tõhusust (komplekssed funktsioonid nagu mälu, mõtlemine, keel, planeerimine, õppimine jne).
Giurgea enda poolt läbi viidud uuringutest selgus, et aine, mida ta nimetas nootropaks (piratsetaam), oli võimeline edendama õppimisvõimet, takistama kahjustusi ja kaotusi, kuid ei tekitanud selliseid kõrvaltoimeid nagu erutus või sedatsioon ja ilma mõjuta pikaajaline mürgine.
Arvestades kognitiivseid funktsioone, nagu õppimine ja mälu, aluseks olevate mehhanismide keerukust, jäid paljud siiski suhteliselt skeptiliselt Giurgea läbiviidud uuringu tulemustele.
Kuid tänapäeval tunnistatakse seda ravimikategooriat isegi siis, kui täpsemini räägitakse " psühhostimulantide ja nootroopsete ravimite " kategooriast.
Sellesse kategooriasse kuuluvad mitmed toimeained, mida kasutatakse erinevate neuroloogiliste patoloogiate raviks.
Allpool on illustreeritud mõned kõige tuntumad psühhostimulandid ja nootroopsed ravimid ning nende peamised omadused.
püratsetaam
Nagu mainitud, oli piratsetaam (Nootropil®) nootroopsete ravimite klassi esimene toimeaine.
Keemilisest seisukohast võib piratsetaami määratleda GABA tsüklilise derivaadina (inhibeeriv neurotransmitter, mida tuntakse ka kui gamma-aminovõihapet).
Praegu on piratsetaam näidustatud kortikaalse müokloonuse raviks, kuid seda võib kasutada ka kerge kognitiivse kahjustuse raviks eakatel patsientidel ja aju aktiivsuse stimuleerimiseks Alzheimeri tõvega patsientidel.
Piratsetaam avaldab oma toimet, reageerides AMPA retseptorile, teatud tüüpi ionotroopsele retseptorile, mis on seotud erutavate stiimulite juhtimisega, ning õppimis- ja mälestusprotsessides. Tegelikult on AMPA endogeensed substraadid ergastavad neurotransmitterid nagu glutamaat.
Piratsetaam on võimeline aktiveerima seda retseptorit (vaatamata GABA analoogilisele keemilisele struktuurile), tekitades keemiliste signaalide kaskaadi, mis viib kognitiivsete funktsioonide paranemiseni.
aniratsetaamil
Aniratsetaam (Ampamet®) on veel üks nootroopne ravim, mida kasutatakse eakate patsientide puhul, kellel esineb tähelepanelikkuse ja degeneratiivse päritoluga mälu (nagu juhtub näiteks Alzheimeri tõve korral) või vaskulaarse päritoluga .
See on ülalmainitud piratsetaami analoog, kuid tundub olevat palju võimsam kui viimane.
Aniratsetaami toimemehhanism on sarnane piratsetaami toimemehhanismile. Tõepoolest, aniratsetaam moduleerib samuti positiivselt AMPA retseptorit, soodustades ja stimuleerides kognitiivseid funktsioone.
Teadusmaailm on siiski jagatud nende ravimite tegeliku tõhususe osas. Kuna kognitiivseid funktsioone reguleerivad erinevad ja keerulised mehhanismid, usuvad mõned teadlased, et seda tüüpi toimeainete kasulikkus on kaheldav.
metüülfenidaat
Metüülfenidaat (Ritalin®) on psühhostimulandi ja nootroopse toimega toimeaine, mida kasutatakse tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häire (ADHD) ravis .
On näidatud, et metüülfenidaat suurendab ADHD-ga patsientide aju aktiivsust, suurendades nende tähelepanu ja kontsentratsiooni. Samas on metüülfenidaat võimeline avaldama ka teatud rahustavat toimet, vähendades impulsiivset käitumist, mis tavaliselt tekib selle haiguse all kannatavatel patsientidel.
Metüülfenidaadi toimimise täpne toimemehhanism ei ole veel täielikult selgitatud. Kuid mõned teadlased usuvad, et see toimeaine avaldab oma toimet dopamiini tagasihaarde inhibeerimise ja vähemal määral noradrenaliini pärssimisel, mille tulemusena suureneb dopamiinergiline ja noradrenergiline signaal.
Modafinil
Modafiniil (Provigil®) on teine psühhostimulandi ja nootroopse kategooria ravim. Kuid seda toimeainet ei kasutata tavaliselt kognitiivsete funktsioonide suurendamiseks ja parandamiseks, kuid see on näidustatud narkolepsia raviks .
Tegelikult aitab modafiniil tänu oma psühhostimulatsioonile selle haiguse all kannatavatele patsientidele säilitada oma ärkamisolekut.
Mõnel juhul on modafiniili ADHD ravimisel kasutatud ka mittemärgistatud ravimina ja saadud tulemused näivad olevat väga julgustavad, kuna on esile tõstetud ravitud patsientide kognitiivsete võimete paranemine.
Toimemehhanism, millega modafiniil võimaldab ärkveloleku seisundi säilitamist ja millega ta kasutab nootroopset toimet, ei ole veel täiesti selge.
Mõnedest uuringutest selgub siiski, et modafiniil - sarnaselt ülalmainitud metüülfenidaadiga - on võimeline inhibeerima dopamiini ja noradrenaliini tagasihaarde seotuse kaudu nende neurotransmitterite transportijatega. Kõik see tähendab seega dopamiinergiliste ja noradrenergiliste ülekannete suurenemist.
Lisaks on modafiniil võimeline nõrgalt interakteeruma paljude teiste organismi une / ärkamismehhanismidega seotud retseptoritega (nagu näiteks GABA, histamiini või melatoniini retseptorid).
Igal juhul näib dopamiini ja norepinefriini tagasihaarde inhibeerimise teooria olevat kõige tõenäolisem selle toimeaine poolt põhjustatud nootroopse toime selgitamisel.
