PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® on felodipiinil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: Kaltsiumi antagonist, millel on valdavalt veresoonte toime.

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused PREVEX ® Felodipina

PREVEX® on näidustatud arteriaalse hüpertensiooni, monoteraapia ja kombineeritud ravi ning stenokardia raviks.

Toimemehhanism PREVEX ® Felodipine

Suukaudselt manustatud PREVEX ®-is sisalduv felodipiin imendub peaaegu täielikult seedetrakti tasemel, muutes ennast siiski bioloogiliselt kättesaadavaks ainult 15% ulatuses võetud annusest. Järkjärgulise vabanemisega tabletid võimaldavad imendumise kineetikat parandada, tagades terapeutilise toime pikenemise kuni 24 tunnini.

Nagu teised dihüdropüridiini perekonda kuuluvad kaltsiumi antagonistid, suudab felodipiin selektiivselt identifitseerida ja siduda L-tüüpi kaltsiumikanaleid, mis on ekspresseeritud veresoonte silelihasrakkude pinnal, vältides kaltsiumi sisenemist ja järgnevat kokkutõmbumist. Selline perifeersete arterioolide korral toimuv toime tagab vaskulaarse resistentsuse märkimisväärse vähenemise, mille tagajärjel langeb vererõhk; südameveresoonkonna tasemel, võimaldab see südameveresoonkonna voolu paranemist, müokardi massist parema hapnikuga.

Eespool nimetatud toimingud, mis on kombineeritud ka tagasihoidliku natriureetilise ja diureetilise toimega, õigustavad PREVEX® kasutamist hüpertensiooni ja stenokardia ravis.

Felodipiin metaboliseerub maksas pärast selle funktsiooni lõppemist ühenditeks, mis puuduvad antihüpertensiivsest efektiivsusest ja seejärel elimineeritakse eelkõige uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. FELODIPIINI ANTIPERENSIIVSUS EFEKTIIVSUS ERINEVAD VANUSEL

Selles uuringus hinnatakse felodipiiniga kõrge vererõhu ravi efektiivsust noorukitel ja eakatel patsientidel. Kuigi ravitoime tundub olevat tavaline (tagades vererõhu languse umbes 10 mmHg pärast ühekordset annust ja 20 mmHg pärast kroonilist manustamist), on eakatel patsientidel ravimi eliminatsioon vähenenud, mille tulemuseks on poolväärtusaeg. Igal juhul ei näi need tagasihoidlikud farmakokineetilise profiili muutused felodipiini normaalseid terapeutilisi omadusi.

2. FELODIPINA KONTROLLITUD VABASTAMISE EEST: mis on tegelik kestus?

Alates selle toimeaine patendi kehtivuse lõppemisest on täheldatud suure hulga geneeriliste ravimite kasutuselevõttu felodipiiniga järk-järgult vabastades. Kuigi enamikel juhtudel viitab see pikaajalisele ravitoimele vähemalt 24 tundi, tundub tegelikult, et selle keskmine kestus on umbes 18 tundi. Seda omadust ei tohiks alahinnata, sest - tablettide võtmine üks kord päevas hommikul - vererõhu kontrolli puudumine varahommikul võib kahjustada patsiendi tervist ja suurendada veresoonkonna haiguste esinemissagedust.

3. FELODIPINA JA INFLAMMAERIMISE TEGEVUS

Acta Pharmacol Sin. 2008 sept; 29 (9): 1051-9.

Lisaks praegu iseloomustatud antihüpertensiivsele toimele näib, et felodipiinil on kaitsev toime põletikuliste haiguste vastu. See uuring koos teiste kirjandusega määratleb selle mehhanismi lähtejooned, mida iseloomustab tõenäoliselt adhesiooni molekulide ja põletikueelsete tegurite, nagu NF-kB vähenemine.

Kasutamise meetod ja annus

PREVEX ® Felodipine 5/10 mg tablette: 10 mg päevas kasutatakse tavaliselt kõrge vererõhu ja stenokardia raviks. Hea annuse reguleerimise korral võib seda annust vähendada poole võrra.

Mõnel juhul, et vähendada PREVEX'i võtmise mööduva südame löögisageduse suurenemist, võib arst otsustada kasutada samaaegselt beetablokaatorit.

MIS ON TEIE, ENNE PREVEX ® Felodipina võtmist - selle omaniku arusaam ja kontroll on vajalik.

Hoiatused PREVEX ® Felodipina

Arvestades maksa osalust felodipiini metabolismis, tuleks erilist tähelepanu pöörata erineva raskusega maksahaigust põdevate patsientide ravile. Tegelikult võib selle elundi funktsionaalsuse vähenemine muuta toimeaine normaalseid farmakokineetilisi omadusi, mille tulemuseks on antihüpertensiivse toime suurenemine koos võimalike kõrvaltoimete suurenemisega.

Lisaks võivad mõned antihüpertensiivse raviga seotud kõige sagedamad kõrvalnähud, nagu pearinglus, peavalu ja uimasus, põhjustada patsiendi tajumise ja reaktiivsuse vähenemist, muutes sõidukite juhtimise ja masinate kasutamise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Kirjanduses avaldatud mitmesugused uuringud, mis näitavad kaltsiumi antagonistide teratogeenset ja mutageenset toimet lootele raseduse ajal, viitavad sellele, et nende ravimite, sealhulgas PREVEX ®, kasutamist kogu rasedusperioodi jooksul absoluutselt vältida. Lisaks avaldab võimalus, et toimeaine osaliselt eritub rinnapiima, lapsele rinnaga toitmise faasis ohtu; seetõttu on vaja vältida ravi võtmist või rinnaga toitmise peatamist ravi ajal.

interaktsioonid

PREVEX® on vastunäidustatud ülitundlikkuse suhtes mõne selle komponendi suhtes või raske maksafunktsiooni kahjustuse korral.

PREVEX ® Felodipina vastunäidustused

Felodipiini plasmakontsentratsioonid võivad olla vastuolus oluliste erinevustega maksa metabolismi indutseerijate või inhibiitorite samaaegsel manustamisel.

Täpsemalt näitavad kirjanduses praegu läbiviidavad uuringud felodipiini plasmakontsentratsiooni suurenemist pärast tsimetidiini manustamist ja olulist langust barbituraatide, karbamasepiini ja teiste metaboolsete indutseerijate samaaegsel manustamisel. Paratamatult põhjustab toimeaine plasmakontsentratsioonide varieerumine terapeutilise toime ja sellega seotud kõrvaltoimete ettearvamatuse.

Felodipiin näib muutvat digoksiini normaalset plasmakontsentratsiooni.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

PREVEX ® -i kasutamisega seotud kõrvaltoimed näivad olevat haruldased ja igal juhul kliiniliselt ebaolulised ja mööduvad. Kõige sagedamini võib nimetada kuumahood, peavalu, südamepekslemine, pearinglus, asteenia, lööve, suurenenud diurees ja turse.

Tõsisemad reaktsioonid on kindlasti harvemad ja need puudutavad peamiselt riskirühmade teatavaid kategooriaid.