AULIN ® Nimesulide

AULIN ® on nimesuliidil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused AULIN ® Nimesulide

AULIN ® on näidustatud ägeda põletikulise või günekoloogilise valu lühiajaliseks sümptomaatiliseks raviks, näiteks düsmenorröa korral.

Toimemehhanism AULIN ® Nimesulide

AULIN® toimeaine nimesuliid on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mis oma spetsiifiliste keemiliste omaduste ja eriti sulfoaniliidse funktsionaalse rühma tõttu esindab sulfonamiidide alamklassi esivanemat.

See suukaudne toimeaine, mis ei ole happeline, jõuab mao keskkonda, kus see muundatakse protoneeritud vormiks, see muutub rohkem rasvlahustuvaks, ületades rakumembraanid väga kergesti ja säilitades seega biosaadavuse üle 50% kogu võetud annusest.

Pärast plasmakontsentratsiooni jõudmist plasmakontsentratsioonini umbes 2 tunni möödudes jaotub nimesuliid erinevate organite ja aparaatide vahel, kus ta kasutab oma terapeutilist toimet

Tegelikult on erinevad uuringud näidanud, et see toimeaine võib avaldada COX2-le peamiselt pärssivat toimet, tagades:

Prostaglandiini sünteesi inhibeerimine, näiteks PGE2, põletikuvastase, algogeense ja pürogeense toimega;
Tundlik antioksüdantne toime, mis takistab oksüdeerivate ainete vabanemist neutrofiilide poolt ja organismi detoksifitseerimist superoksiidi aniooni patogeensest toimest;
Kartsinoosse kude ja ekstratsellulaarse maatriksi kaitse, inhibeerides teatud proteolüütilise aktiivsusega ensüüme ja tuntud kui metalloproteaasid.

Kõik ülalnimetatud molekulaarsed toimemehhanismid võimaldavad nimesuliidil toimida põletikuvastase ja valuvaigistina, säilitades samal ajal mõnede prostaglandiinide kaitsva toime mao limaskesta tervisele.

Pärast selle aktiivsust metaboliseerub tsütokroomne süsteem CYP2C9 umbes 3-5 tunni pärast maksa tasemele ja elimineerub seejärel inaktiivse metaboliidi kujul peamiselt uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. NIMESULIDE, MIS ON ANTIKKELAINIK

Eur. J. Med. Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 november 15.

Eksperimentaalne uuring, milles hinnatakse COX2 inhibiitorite, näiteks nimesuliidi efektiivsust neoplastiliste haiguste ravis. Täpsemalt, see toimeaine on näidanud, et see vähendab rinnavähirakkude kasvu, mille tulemuseks on ohutu ja talutav farmakokineetiline vaatepunkt.

2. NIMESULIDE NEURONAL KAHJU KAITSE

J Neurotrauma. 1. mai; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29. märts.

Väga huvitav eksperimentaalne uuring, mis näitab, kuidas nimesuliidi ja magneesiumsulfaadi samaaegne manustamine võib vähendada ajutiste isheemiliste sündmuste poolt põhjustatud neuronite kahjustusi.

3. NIMESULIDE KASUTAMISEGA SEOTUD SÜSTEEM

Juhtumite aruanne teatas nimesuliidi ravi olulisest kõrvaltoimetest 50-aastastel patsientidel, kellel esines anküloseeriv spondüliit. Sel juhul riskis retroperitoneaalne verejooks tõsiselt neerufunktsiooni halvenemisele.

Kasutamise meetod ja annus

AULIN ®

Nimesulidi 100 mg tabletid;

50 või 100 mg nimesuliidi suukaudse suspensiooni graanulid;

Ravimküünlad rektaalseks kasutamiseks 200 mg nimesuliidist.

Ägeda valu raviks on täiskasvanutel soovitatav võtta 100 mg nimesuliidi tablett või kotike kaks korda päevas, eelistatavalt pärast sööki või 200 mg suposiit alati kaks korda päevas. .

Teie arst võib annuse üle vaadata haiguse tõsiduse, terapeutilise efektiivsuse ja eelkõige maksa ja neerusid mõjutavate haiguste samaaegse manustamise alusel.

Hoiatused AULIN ® Nimesulide

AULIN®-ravi tuleb mõista lühiajalise sümptomaatilise ravina, mis on kasulik ägeda valu seisundite ületamiseks.

Sel põhjusel ja arvestades, et kõrvaltoimete esinemissagedus on proportsionaalne ravi kestusega, oleks asjakohane piirata nimesuliidi manustamist nii kiiresti kui võimalik.

Eriti ettevaatlik peab olema maksa-, neeru- või seedetrakti patoloogiate all kannatavate patsientide puhul, kes peaksid enne AULIN'i kasutamist konsulteerima oma arstiga ja nõustuma perioodiliselt jälgima ravi tõhusust ja ohutust.

Kui ilmnevad kõrvaltoimed, peaks patsient viivitamatult oma arstiga ühendust võtma, võttes arvesse võimalust, et ravi lõpetatakse kohe.

AULIN ® tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu ei soovitata selle kasutamist laktoositalumatuse, laktaasi ensüümi puudulikkuse ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidel.

Suukaudse suspensiooni AULIN® granulaat sisaldab sahharoosi, mistõttu on see nii vähe näidustatud fruktoosi talumatuse, glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni ja sahharoosi-isomaltase puudulikkuse all kannatavate patsientide puhul.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Arvestades nimesuliidi võimet oluliselt vähendada prostaglandiinide tootmist, molekulid, mis on kasulikud loote ja embrüo õige arengu tagamiseks, on AULIN® kasutamine vastunäidustatud kogu raseduse ajal.

Tegelikult näitavad erinevad uuringud, et NSAIDide manustamine tiinuse ajal võib oluliselt suurendada sündimata lapse väärarengute riski sündimata lapse hingamiselundite ja südame-veresoonkonna süsteemis, suurendades samal ajal verejooksu ja tüsistuste tekkimise ohtu.

interaktsioonid

Nagu ka teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võib nimesulid samuti mõjutada erinevaid toimeaineid, mis on võimelised muutma nii farmakokineetilisi kui ka farmakodünaamilisi omadusi ja ohutusprofiili.

Sel põhjusel peab patsient pöörama erilist tähelepanu samaaegsele eeldusele:

Diureetikumid, AKE inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, metotreksaat ja tsüklosporiin, mis suudavad nimesuliidi neerutoksilisust suurendada;
Valproehape, fenofibraadid, salitsülaadid, tolbutamiid, mis on võimelised konkureerima nimesuliidiga aktiivse saidiga seondumiseks, vähendades seega selle terapeutilist efektiivsust;
Toimeained, mis on võimelised mao liikuvust muutma, põhjustades seega olulisi erinevusi ravimi imendumises;
Farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi mõjutavate muutuste korral tsütokroomsete ensüümide antibiootikumid ja substraadid;
MSPVA-d ja opioidid, arvestades nende koostoime suurenenud valuvaigistavat toimet;
Antikoagulandid, kuna MSPVA-de samaaegsel kasutamisel on suurenenud verejooksu oht.

Vastunäidustused AULIN ® Nimesulide

AULIN ®'i kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes, maksa- ja neerupuudulikkuse, maohaavandite ning seedetrakti patoloogiate ja raske südamepuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Hoolimata asjaolust, et nimesuliidil on otsene pärssiv toime peamiselt COX2 suhtes, vähendades seedetrakti kõrvaltoimete ohtu, on kasulik meeles pidada, kuidas ravi AULIN®-iga võib määrata kindlaks:

Dermatoloogilised reaktsioonid allergilisel alusel, nagu nahalööve, sügelus, urtikaaria ja turse;
Hematoloogilised reaktsioonid nagu aneemia, neutrofiilia, trombotsütopeenia, graanulite tsütopeenia;
Tsentraalsed reaktsioonid, nagu uimasus, peavalu, unetus ja pearinglus;
Südame-veresoonkonna reaktsioonid, nagu tahhükardia ja hüpertensioon;
Seedetrakti reaktsioonid nagu epigastriline valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja gastralgia;
Metaboolsed reaktsioonid nagu hüperkaleemia;
Hingamisteede reaktsioonid allergilisel alusel, nagu astma, düspnoe ja bronhospasm;
Urogenitaalsed häired nagu düsuuria, oliguuria ja isoleeritud hematuuria;
Maksafunktsiooni muutused.

Enamikul juhtudel on need kõrvaltoimed mõjutanud patsiente eelsoodumusest või ebapiisavast ja pikaajalisest ravist.