SELECTIN® Pravastatiin

SELECTIN ® on pravastatiinnaatriumisoolal põhinev ravim

TERAPEUTILINE RÜHM: Hüpolipideemiline - HMG-CoA reduktaasi inhibiitor

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused SELECTIN ® Pravastatiin

SELECTINi kasutatakse segatud düslipideemia ja heterosügootse primaarse või perekondliku hüperkolesteroleemia farmakoloogilise ravina, kui sobiv toit ja tervislik eluviis ei ole andnud rahuldavaid terapeutilisi tulemusi.

SELECTIN®-i võib kasutada ka südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks patsientidel, kellel on varem esinenud südame isheemiatõbe, müokardiinfarkt, tserebrovaskulaarsed sündmused ja mitmesugused kardiovaskulaarsüsteemi haigused.

SELECTIN ® -i kasutatakse ka transplantatsioonijärgse hüperlipideemia raviks immunosupressiivset ravi saavatel patsientidel.

Toimemehhanism SELECTIN ® Pravastatiin

Suukaudselt manustatud pravastatiin imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni pärast umbes 1, 5 tunni möödumist selle manustamisest. Suurem osa ravimist läbib esmase metabolismi maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid, mis põhjustab pravastatiini absoluutse biosaadavuse languse umbes 17% -ni kogu võetud annusest.

Aktiivne osa tungib selektiivselt maksa rakkudesse, avaldades otsest inhibeerimist ensüümile HMG-CoA reduktaas, mis on vajalik kolesterooli maksa sünteesiks. Kolesterooli taseme langus hepatotsüütides positiivse tagasiside mehhanismi kaudu suurendab LDL-retseptorite ekspressiooni rakupinnal, parandades seega väikese tihedusega lipoproteiinide (nimega LDL) omastamist. See kahekordne toime, millega kaasneb ka VLDL (LDL prekursorid) sünteesi vältimatu vähenemine, määrab LDL-i kolesterooli kontsentratsiooni märgatava languse juba pärast nädala kestnud ravi. Terapeutiline toime kipub siiski maksimeeruma alles neljandal nädalal alates ravi algusest.

See bioloogiline mõju, mida tõenäoliselt toetab statiinide pleiotroopne toime, põhjustab kardiovaskulaarse riski ja sellega seotud haiguste esinemise olulise vähenemise.

Pärast umbes poolteist tundi pärast manustamist elimineeritakse pravastatiin suures osas väljaheitega, ülejäänud osa eritub uriiniga.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 PRAVASTATINA TÕHUSUS

See uuring, mis viidi läbi hüperkolesteroleemiaga patsientidel (kogu kolesteroolisisaldus üle 250 mg / dl) ja hüpertensioon, näitas, kuidas pravastatiini manustamine annustes 20 ja 40 mg ööpäevas võib tagada kolesterooli üldkoguse vähenemise üle 27% ja 35% LDL-kolesteroolist, sõltumata antihüpertensiivse ravi tüübist.

2. PRAVASTATINA PLEIOTROPILINE TÕHUSUS

Mitmed uuringud kogu maailmas püüavad selgitada ja tuvastada provastatiini mitte-lipiidide taset alandavaid toimeid, mis on tõenäoliselt seotud südame-veresoonkonna haiguste ennetamisega. See uuring, mis viidi läbi in vitro rakukultuuridega, on näidanud, kuidas provastatiin võib avaldada tugevat antioksüdant- ja vasoprotektiivset toimet mehhanismide kaudu, mis ei sõltu mevaloonhappe tootmise inhibeerimisest.

3. VASTASTIKUSE STATINE?

Mitmed uuringud, mis on veel eksperimentaalses faasis, toetavad statiinide tuumorivastast toimet, mida teostatakse kolesterooli sünteesi pärssimise (rakumembraanide moodustamiseks vajaliku elemendi) kaudu. Selles kliinilises uuringus kasutati pravastatiini kemoteraapia abiainena kaugelearenenud maovähi ravis, kuid siiski ei saavutatud mingit paranemist. Bioloogilise hüpoteesi - in vitro katsetega toetatud - ja kliinilise praktika lahknevus ei võimalda meil selle kasulikkuse kohta ühemõttelist arvamust avaldada.

Kasutamise meetod ja annus

SELECTIN® 20/40 mg pravastatiini tabletid: kõige sagedamini kasutatav annus primaarse hüperkolesteroleemia ravis on vahemikus 10 kuni 40 mg päevas, mida võetakse ühekordse annusena, võib-olla enne magamaminekut. Spetsiifilise annuse koostamist peab arst tegema pärast patsiendi füsioloogilise patoloogilise seisundi hoolikat hindamist ja pärast sekundaarse hüperkolesteroleemia võimalike põhjuste välistamist. Tuginedes ravieesmärgile ja leitud tulemustele, on võimalik ette näha annuse kohandamine umbes 4 nädala pärast, mis on vajalik maksimaalse terapeutilise toime saavutamiseks.

Igal juhul oleks enne narkomaaniaravi alustamist asjakohane võtta tervislik eluviis ja hüpolipiidne dieet, mida tuleb jätkata ka ravi ajal.

Südame-veresoonkonna haiguste ennetamisel oli üldiselt kasutatav SELECTIN® annus 40 mg päevas, kuid siirdamise järel hüperlipideemias kasutati üldiselt 10 mg / päevas, et hiljem kohandada seda väiksema terapeutilise vastuse korral.

Igal juhul, enne SELECTIN'I VÕTMIST ® Pravastatiin - Teie enda arst on vajalik.

Hoiatused SELECTIN ® Pravastatiin

Nagu teised statiinid, on pravastatiinravi vajalik maksafunktsiooni ja transaminaaside jälgimiseks. Patsientidel, kellel on anamneesis maksahaigus, on seda ravimit vaja hoolikalt manustada, et vältida - kuigi harva - ebameeldivaid kõrvaltoimeid.

Sama ettevaatust tuleb säilitada patsientidel, kellel on varem esinenud müopaatiaid või kalduvus skeletilihaste haiguste tekkele; nendel juhtudel oleks vaja regulaarselt jälgida kreatiinkinaasi taset, et vältida rabdomüolüüsi episoode. Samasugune jälgimine ei ole teisiti vajalik patsientide puhul, kellel ei ole sellist kliinilist ajalugu, eeldusel, et alati tuvastatakse lihasvalu ja püsiva nõrkuse puudumine.

Võttes arvesse laktoosi esinemist abiainete hulgas, võib SELECTIN® põhjustada glükoosi / galaktoosi taluvusega või laktaasi ensüümi puudulikkuse sündroomiga patsientidel seedetrakti probleeme.

Praeguste uuringute ja ravimi toimemehhanismi valguses ei tohiks pravastatiin mõjutada patsiendi normaalset tähelepanu; seetõttu ei tundu, et see mõjutaks autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Mitmed uuringud on näidanud pravastatiini teratogeenset toimet lootele; SELECTIN® kasutamine on raseduse ajal tugevalt vastunäidustatud, arvestades kolesterooli tähtsust embrüogeneesi ja loote arengu faasides.

Pravastatiinravi korral tuleb rinnaga toitmine peatada, kuigi rinnapiimas leiduva toimeaine osakaal on tühine.

interaktsioonid

Erinevalt paljudest teistest statiinidest ja HMG-CoA reduktaasi ensüümi inhibiitoritest ei ole pravastatiini metabolismi metabolism ainult tsütokroom P450 3A4. See omadus vähendab seega võimalikke koostoimeid selle inhibiitorite või indutseerijatega (atsetüülsalitsüülhape, varfariin, tsüklosporiin ...) ja hoiab selle farmakokineetilise profiili üsna stabiilsena.

Teiste ravimite samaaegsel manustamisel lipiidide sisaldust vähendava toimega on vaja annust korrigeerida.

Vastunäidustused SELECTIN ® Pravastatiin

SELECTIN® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ühe selle komponendi, erinevate maksahaiguste ja raseduse ja laktatsiooni perioodil.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Pravastatiini talutavust ja ohutust käsitlevad erinevad uuringud on näidanud, et kõrvaltoimete esinemissagedus on võrreldav kontrollproovis täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedusega. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid kõik suhteliselt väikesed ja üldised, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, pearinglus ja asteenia.

Tõsemad reaktsioonid, mis on seotud skeletil, kardiovaskulaarsel ja maksa lihastel, olid otsustavalt harvemad ja mööduvad, nii et need kadusid pärast ravi peatamist kiiresti.