CARDURA ® on ravim, mis põhineb Doxazosin mesylate'il.
TERAPEUTILINE RÜHM: alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerija.
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Juhised CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® on näidustatud essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni raviks.
Toimemehhanism CARDURA ® Doxazosin
Suukaudselt manustatud doksasosiin imendub seedetrakti tasemel, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni teise ja neljanda manustamisaja vahel. Aine metaboliseerub peaaegu täielikult maksas, eritub pärast pikka poolväärtusaega (umbes 22 tundi) peamiselt väljaheitega.
Enamasti seondub plasmavalkudega, CARDURA® on võimeline selektiivselt toimima veresoonte silelihasrakkude pinnal ekspresseeritud alfa 1 adrenergiliste retseptorite suhtes, inhibeerides nende aktivatsiooni ja sellest tulenevat kokkutõmbumist. Süsteemselt tähendab see toime perifeerse arteriolaarse vasokonstriktsiooni vähenemist, kusjuures koormuse ja arteriaalse rõhu langus väheneb.
CARDURA ® terapeutiline toime, mis saavutatakse doksasosiini hüpotensiivses rollis, ilmneb umbes 2 tundi pärast selle manustamist, et maksimeerida neljanda ja kuuenda tunni vahel.
Eespool mainitud hemodünaamilised toimed, mis paratamatult väljenduvad ka vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemises, kaasnevad metaboolsete ainetega, mis vähendavad lipiidide plasmakontsentratsiooni ja kardiovaskulaarset riski. Kõik see tagab olulise ennetusmeetme südame-veresoonkonna haiguste vastu.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
ASOCIA UURIMINE: DOXAZOSINI TÕHUSUS Hüperteensis
See oluline uuring, mis viidi läbi ligikaudu 3600 patsiendiga, näitas, kuidas doksasosiini (4 või 8 mg ööpäevas) manustamine mõne nädala jooksul võib määrata süstoolse rõhu languse 161 mmHg-lt 142 mmHg-ni esimese 4 ravinädala jooksul, kuni 136 mmHg kuueteistkümnendal nädalal. Sama suundumust täheldati diastoolse vererõhu puhul, kusjuures esimese 4 nädala jooksul vähenes see 95 ... 84 mmHg-ni, kuni kuueteistkümnenda ravinädala jooksul oli see vaid 80 mmHg.
2. DOXAZOSIN RESISTANT ARTERIAL HYPERTENSION'I TÖÖTLEMISEL
Doksasosiini on kasutatud arteriaalse hüpertensiooni raviks, mis on resistentne tavalisele ravile. Andmed näitavad vererõhu langust 159/92 mmHg-lt 126/73 mmHg-ni, mis registreeriti umbes 100 patsiendil, keda raviti doksasosiiniga 2 kuu jooksul ööpäevas annuses 2 kuni 16 mg.
3. DOXAZOSIN KARDIOVASKULAARSE KAITSE
Erinevalt paljudest teistest antihüpertensiivsetest ravimitest näib, et doksasosiin kombineerib ka metaboolset toimet hüpotensiivse toimega, tagades LDL-kolesterooli ja ennekõike selle lipoproteiini oksüdeeritud osa olulise vähenemise. See oluline metaboolne toime võib kujutada endast täiendavat relva südame-veresoonkonna haiguste kaitsmisel.
Kasutamise meetod ja annus
CARDURA ® 2/4 mg doksasosiini tabletid: kõrge vererõhu ravis hõlmab ravi 2 mg doksasosiini (pool 2 mg tabletti) esimese 2 nädala jooksul. Kui saavutatud hüpotensiivne toime ei ole soovitud, võib annust kohandada maksimaalselt 16 mg-ni päevas.
Arvestades ravimi pikka eluiga, võib seda kasutada üks kord päevas.
Hüpotensiivse efektiivsuse optimeerimist võib saavutada ka teise antihüpertensiivse ravimi samaaegsel manustamisel.
KASUTAMISEKS, MIDA ON VAJA TEADA ENNE CARDURA ® Doxazosin'i võtmist.
Hoiatused CARDURA ® Doxazosin
Soovitav on alustada raviprotokolli, milles on mõõdukad doksasosiini annused (1 mg / päevas), et vältida klassikalisi posturaalse hüpotensiooni sümptomeid, mis järgnevad CARDURA ® manustamisele ravi algfaasis või annuse järgnevates kohandustes.
Arvestades ka olulist maksa metabolismi, tuleb CARDURA't manustada eriti ettevaatlikult - sageli jälgida vererõhu taset ja maksafunktsiooni - patsientidel, kellel on maksapuudulikkus või selle elundi vähesus.
Hüpotensiooniga seotud kõrvaltoimed, nagu peapööritus, uimasus ja pearinglus, võivad kahjustada patsiendi normaalset tajumisvõimet ning muuta masinate kasutamine ja sõidukite juhtimine ohtlikuks.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
Eksperimentaalsed uuringud ei ole näidanud mingit erilist kahjulikku mõju loote tervisele, välja arvatud terapeutiliselt suuremad annused. Nendest tõenditest hoolimata peaks CARDURA ® manustamine raseduse ajal olema võimalikult piiratud, arvestades võimalikke hemodünaamilisi toimeid, mis võivad kahjustada platsenta perfusiooni ja õiget loote arengut ning kliiniliste uuringute puudumist.
Sama argument on replikatsioon imetamise ajal, arvestades doksasosiini võimalikku eritumist rinnapiima.
interaktsioonid
Kirjanduses avaldatud mitmed uuringud näivad olevat nõus doksasosiini hea talutavuse profiiliga ja ilmse farmakoloogilise koostoime puudumisega, mis on patsiendi tervisele ohtlikud.
Märkimisväärne on hüpotensiivse efektiivsuse suurenemine, mis on täheldatud CARDURA samaaegsel manustamisel teiste antihüpertensiivsete ravimitega; toimet, mida saab edukalt kasutada ka terapeutilistel eesmärkidel.
Vastunäidustused CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse suhtes mõne selle komponendi suhtes ja maksafunktsiooni tõsise vähenemise korral.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
Ravimi vasodilatatoorne toime näib olevat osaliselt vastutav CARDURA®-ga seotud kõrvaltoimete eest, täpsemalt on erinevate kliiniliste uuringute käigus kõige sagedamini täheldatud asteeniat, halb enesetunnet, turset, pearinglust, peavalu, pearinglust ja unisust.
Neile lisanduvad teised, millest mõned on tagasihoidliku kliinilise tähtsusega ja mida kaebavad ravi saavatel patsientidel ja mis koguti turustamisjärgsel etapil, sealhulgas hüpotensioon, kuumuse tunne, paresteesia, punetus, seedetrakti häired, bronhospasm, südame löögisageduse muutused ja eritamisvõime.
märkused
CARDURA ® -i võib müüa ainult arsti alusel.
