ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® on lisinopriilil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: antihüpertensiivsed ained - ACE inhibiitorid ei ole seotud

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Juhised ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® -i kasutatakse nii monoteraapias kui ka kombineeritud ravis kõrge vererõhu ravis.

ZESTRIL ® -i kasutatakse ka sümptomaatilise südamepuudulikkuse ravis ja hemodünaamiliselt stabiilsete postinfarktiga patsientide lühiajalises ravis (umbes 6 nädalat).

Sarnaselt teiste AKE inhibiitoritega kasutatakse ZESTRIL ® -i ka mõnede diabeetiliste tüsistuste, nagu diabeetiline nefropaatia ja hüpertensioon, raviks.

Toimemehhanism ZESTRIL ® Lisinopril

Suukaudselt manustatud ZESTRIL ® võimaldab selle toimeaine lisinopriili imendumist seedetrakti tasemel. Maksimaalne plasmakontsentratsioon registreeritakse siiski vaid 7 tundi pärast selle manustamist. Nii maksimaalse vere kontsentratsiooni saavutamiseks vajalik aeg kui ka toimeaine biosaadavus sõltuvad igal juhul suurest individuaalsest varieeruvusest, mis määrab sel põhjusel ka terapeutilise efektiivsuse tagasihoidliku varieeruvuse.

Lisinopriili antihüpertensiivne toime näib olevat seotud peamiselt selle inhibeeriva toimega angiotensiin I konverteerivale ensüümile, mis avaldub angiontensiin II sisalduse vähenemises ja sellest tulenevalt nii veresoonte silelihasrakkude kokkutõmbumise vähenemises kui ka aldosterooni kontsentratsiooni veres, mis on mõlemad vererõhu tõusu põhjustavad tegurid. Kuigi eespool nimetatud toiming näib olevat kõige valideeritum, hinnatakse tekkivatel hüpoteesidel AKE inhibiitorite võimet inhibeerida bradükiniini, vasodilatoorset molekuli, lagundamise eest vastutavat ensüümi kininaasi II. See mehhanism võib õigustada nende molekulide terapeutilist efektiivsust ka madala reniini hüpertensiooni ravis.

Mitmed uuringud näitavad ka, et lisinopriil võib ennetada südame-veresoonkonna haiguste esinemissagedust, vähendada haigestumust ja suremust, mängides samal ajal kaitsvat rolli diabeetilise haiguse, eriti mikroalbuminuuria komplikatsioonide vastu.

Pärast toimeainet, mille poolväärtusaeg on hinnanguliselt umbes 12 ja pool tundi, eritub lisinopriil muutumatul kujul uriiniga.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 LISINOPRIL METABOLILISES SÜDROMEES

Arvestades muid bioloogilisi toimeid kui ainult antihüpertensiivne toime, otsustati testida ravimi lisinopriili kompleksse seisundi, näiteks metaboolse sündroomi, hüpertensiooni, halva glükoosisisalduse, muutunud lipiidide profiili, ülekaalulisuse ja ülekaalulisuse, ravis. kõik on paratamatult seotud kõrge kardiovaskulaarse riskiga. Lisinopriili monoteraapiana manustamine umbes 12 nädala jooksul ei taganud mitte ainult olulist vererõhu langust, vaid ka märkimisväärset glükoosi metabolismi paranemist, mille tulemuseks oli prandiaalse glükeemia ja insuliini vähenemine.

2. LISINOPRILI TÕHUSUS MIKROALBUMIINIA KONTROLLIMISEL

Teadaolevalt on lisinopriil arteriaalse hüpertensiooni ravis eriti efektiivne ravim, mis tagab keskmise vererõhu languse umbes 15/18 mmHg 4/8 ravinädala jooksul. Kõnealune uuring hindab aga ka teist aktiivsust, nimelt võimet neutraliseerida hüpertensiooniga seotud mikroalbuminuuria. Erinevalt teistest sarnase terapeutilise efektiivsusega antihüpertensiivsetest ravimitest võib lisinopriil hüpertensiivsetel patsientidel oluliselt vähendada mikroalbuminuuria.

3. LISINOPRIL SEOTUD TERAPias

COSMOSi uuring näitab, kuidas lisinopriili manustamine beeta-blokaatoritega kombineeritud ravi korral võib arteriaalse rõhu vähendamisel olla efektiivsem kui monoteraapia ja normaalse vahemiku süstoolse ja diastoolse rõhu väärtustest teatamine. Tulemused, mis tulenevad ka kliinilisest praktikast, näitavad kombineeritud ravi talutavust, mis on võrdne ühe ravimiga ravitud raviga.

Kasutamise meetod ja annus

ZESTRIL ® 5/10/20 mg lisinopriili veevabad tabletid:

arteriaalse hüpertensiooni raviks peab arst koostama algannuse vastavalt patoloogia raskusele, taotletavale eesmärgile ja teiste antihüpertensiivse toimega ravimite, nagu diureetikumide võimalikule samaaegsele manustamisele. Tavaliselt on algannus vahemikus 5/10 mg päevas, kuid see on kahekordistunud hooldusfaasi teise / neljanda nädala jooksul. Igal juhul tuleb ZESTRIL'i tarbimist piirata üks kord päevas samal ajal.
südamepuudulikkuse raviks kasutatakse üldiselt ZESTRIL®'i manustamist koostoimes teiste kardiovaskulaarses süsteemis aktiivsete ravimitega, nagu diureetikumid, digitalis või beetablokaatorid. Õige kombinatsioon, seega suhteline annus, peab arst kindlaks määrama patoloogia ulatuse alusel.
diabeedi tüsistuste raviks kasutatakse tavaliselt 20 mg ZESTRIL'i päevas, jälgides pidevalt vererõhu taset;
müokardiinfarkti ravi on tavaliselt haiglaravi, mis sellisena on sobivalt kindlaks määratud pärast südame ja veresoonkonna funktsiooni hoolikat hindamist.

MIS ON TEIE KASUTAMIST, ENNE ZESTRIL ® Lisinopril'i võtmist - vaja on oma raviarsti nõuet ja kontrolli.

Hoiatused ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ®'i manustamist, eriti ravi algfaasis, võib seostada sümptomaatilise ja mööduva hüpotensiooniga, mis on südamefunktsiooni häirega patsientidel, hüpovoleemiaga või diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimitega patsientidel otsustavalt sagedasem. Sel juhul oleks vaja annust üle vaadata ja vererõhu taset pidevalt jälgida.

Sama ettevaatlik peab olema õige annustamisvormi puhul eakatel patsientidel ja kõigil neerufunktsiooni vähendamise juhtudel, kus lisinopriili neerude eliminatsiooni tõttu võib esineda erinevusi normaalses farmakokineetikas, tugevdades põhimõtte bioloogilist mõju. aktiivne.

Peale selle oleks teatud riskirühma kuuluvate patsientide puhul (keda mõjutab neeruarteri stenoos, immunosupressioon, neerupuudulikkus) asjakohane jälgida vereanalüüsi ja kreatiniini taset ning vere granulotsüütide arvu.

Täiendavad ettevaatusabinõud oleksid vajalikud juhul, kui patsiendid kasutavad samaaegselt kaaliumi säästvaid diureetikume või kaaliumisoola ja hüpoglükeemilisi ravimeid, mille puhul tuleb vastavalt jälgida kaaliumi ja glükoosi kontsentratsiooni veres.

AKE inhibiitori ravi võib olla seotud ka näo angioödeemiga, mille tulemuseks on hingamisraskused; sellises olukorras tuleks esitada ravimi kohene peatamine ja lämbumise vältimiseks vajalike tavade rakendamine. See kõrvaltoime näib olevat statistiliselt sagedasem Aafrika etnilise päritoluga patsientidel, kus AKE inhibiitorite terapeutiline efektiivsus on otsustavalt vähenenud.

Üldiselt antihüpertensiivsete ravimitega ja eriti AKE inhibiitoritega ravi võib vähendada patsiendi tundlikkust ja reaktiivsust, muutes sõidukite juhtimise ja masinate kasutamise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

ZESTRIL ®'i kasutamine raseduse ajal on tugevalt vastunäidustatud, kuna on olemas palju uuringuid, mis näitavad AKE inhibiitorite teratogeenset ja loote toksilist toimet.

Imetamise ajal tuleb see ravim katkestada, võttes arvesse selle ravimikategooria vastsündinute toksilisust.

interaktsioonid

ZESTRIL ®, nagu teised AKE inhibiitorid, võivad koostoimeid paljude erinevate toimeainetega muuta, muutes seega normaalset terapeutilist efektiivsust. Täpsemalt võib lisinopriili antihüpertensiivset toimet suurendada erinevate antihüpertensiivsete ravimite, tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide, anesteetikumide ja diureetikumide samaaegsel manustamisel.

Lisaks antihüpertensiivsele toimele võivad kaaliumi säästvad diureetikumid oluliselt suurendada selle elemendi kontsentratsiooni veres, suurendades riski patsiendi tervisele.

Teisest küljest võib antihüpertensiivne toime vähendada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegsel manustamisel.

Mitmed uuringud näitavad, et ZESTRIL ® võiks aidata hüpoglükeemiliste ravimite funktsionaalsust, mille tulemuseks on olulised ja potentsiaalselt ohtlikud glükeemilised tilgad, kui neid ei ole korralikult planeeritud.

Vastunäidustused ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse suhtes mõne selle komponendi suhtes, päriliku angioödeemi või varasema farmakokineetilise ravi korral AKE inhibiitoritega, raske neerufunktsiooni kahjustuse korral ning raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Enamik patsiente näib olevat hästi talutav ZESTRIL®, kuigi kõrvaltoimeid on kirjeldatud kirjanduses. Üldiselt on kõige sagedasemad kõrvaltoimed ka mööduvad ja kliiniliselt ebaolulised; nende hulka kuuluvad pearinglus, peavalu, hüpotensioon, kuiv köha, kõhulahtisus ja oksendamine. Lisaks nendele on ka teisi tähtsamaid kõrvaltoimeid, mis on kindlasti tähtsamad, näiteks neerufunktsiooni muutus, nahalööve, erüteem ja angioödeem (ülitundlikkuse korral), riniit, kardiovaskulaarse funktsiooni muutused, hüpoglükeemia, neutropeenia ja hüperkaleemia. .