Mis see on ja milleks seda kasutatakse
Alfuzosiin on sünteesijärgsete alfa-1 adrenergiliste retseptorite selektiivne antagonist, mis asub eesnäärmes, põie põhjas ja kaelas, kusiti eesnäärmeosas ja eesnäärme kapslis.
Alfuzosiini kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomite raviks ja hüpertensiooni raviks .
Tegevuskava
Alfutsosiini toimemehhanism on väga lihtne: ravim seondub selektiivsel ja konkureerival viisil alfa-1 adrenergiliste retseptoritega, põhjustades seeläbi silelihase lõdvestumist, milles kõnealused retseptorid on olemas; veresoonte silelihaste lõdvestamine põhjustab vererõhu langust, samas kui põie, kusiti ja eesnäärme silelihaste lõõgastumine aitab leevendada või vähemalt vähendada eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomeid.
Tõhusus ja ohutusuuringud
Alfuzosiin on heaks kiidetud healoomuliste eesnäärme hüperplaasia sümptomite raviks toidu- ja ravimiametil (FDA, mis on USA narkootikumide ja toiduainete seadusandluse kõrgeim järelevalveasutus) Ameerika Ühendriikides. seda turustab ravimifirma Sanofi Aventis Uroxatral ® nime all, samas kui teistes riikides, sealhulgas Itaalias, turustatakse seda registreeritud nime all Xatral ®; Egiptuses turustatakse seda lõpuks Prostetrol®-i registreeritud nime all.
Alfusosiinil on eriline selektiivsus alumiste kuseteede alfa-adrenergiliste retseptorite suhtes. Ja just nende retseptorite blokeerimise teel on põie kaela ja eesnäärme silelihaste lõdvestumine, mis omakorda parandab ja suurendab uriinivoolu, mille vähenemine on üks healoomulisi eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga seotud sümptomeid. .
Alfusosiini farmakokineetiliste omaduste hindamiseks on läbi viidud mitmeid tervete vabatahtlike ja healoomulise eesnäärme hüperplaasiaga patsientide uuringuid; üks nendest uuringutest näitas tervetel vabatahtlikel ravi 7, 5 mg ja 30 mg ööpäevaste annustega, samas kui healoomulise eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel manustati erinevatel kontrollrühmadel päevaannuseid 7, 5 mg ja 15 mg.
Pikaajalise vabanemisega alfusosiini tablettide puhul on absoluutne ravimi biosaadavus täiskõhul 49%. Uuringust selgus, et alfusosiini maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel umbes kaheksa tundi pärast selle võtmist, alati täiskõhul. Teine alfusosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide omadus on see, et pärast ühekordse või mitme annuse manustamist, mis ei ületa kokku 30 mg, on neil peaaegu lineaarne kineetika. Uuringus märgiti, et toidu puudumine maos vähendab alfusosiini imendumist kuni 50% -ni võrreldes samade annustega, mis manustatakse täiskõhul. Sel põhjusel on soovitatav ravimit võtta täis kõhuga ja iga päev samal söögikorral, et hõlbustada kasuliku rutiini loomist ja kvaas konstantse alfusosiini plasmakontsentratsiooni säilitamist. nii meeles pidada, et ravimit võtta (arvestades, et hea osa eesnäärme healoomulise hüperplaasia, vanemaealiste patsientide raviks võib olla mäluprobleeme). Eakate patsientide puhul tuleb tähelepanu pöörata ka alfusosiini annusele, sest eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientide kliinilised uuringud on näidanud erinevusi ravimi kontsentratsioonis plasmas sõltuvalt erinevate patsientide vanusest; tegelikult on täheldatud, et üle 75-aastastel isikutel on alfusosiini terapeutilise annuse plasmakontsentratsioonid ligikaudu 35% kõrgemad kui alla 65-aastastel patsientidel.
Annustamine ja kasutusviis
Alfuzosiini annused on turul erinevad, alates 2, 5 mg, 5 mg või 10 mg. Erinevaid annuseid võib kasutada arteriaalse hüpertensiooni ravis ja need on kasulikud hüpertensiooni raskusastmest sõltuvate individuaalsete ravide läbiviimisel. Healoomulise eesnäärme hüperplaasia raviks on alfusosiini soovitatav annus 10 mg ööpäevas, mis tuleb võtta ainult üks kord päevas pärast sööki. Pikendatud vabanemisega tablette ei tohi mingil viisil jagada, närida ega kahjustada ning neid tuleb alla neelata piisava koguse vee või muude vedelikega. Ebaõige manustamine võib põhjustada toimeaine soovimatu vabanemise ja imendumise koos varase kõrvaltoimete tekkimise riskiga. Patsientidel, kes juba kasutavad arteriaalse hüpertensiooni ravimeid, tuleb healoomuliste eesnäärme hüperplaasia sümptomite ravi alandada manustatud alfusosiini annuse korrigeerimise tõttu tänu selle teadaolevatele antihüpertensiivsetele omadustele. Üle 75-aastaste patsientide puhul tuleb tähelepanu pöörata ka manustatud alfusosiini annusele, sest mõnedest kliinilistest uuringutest on täheldatud, et sellesse vanuserühma kuuluvatel isikutel on alfusosiini kontsentratsioon plasmas suurem kui 30% võrreldes teiste patsientide väärtustega.
Kuna suur osa alfusosiinist eritub neerude kaudu, on soovitatav pöörata erilist tähelepanu raske neerupuudulikkusega patsientidele ja võimaluse korral mitte ravida neid alfusosiiniga, kuna selle ravimi kliinilise ohutuse kohta selles rühmas ei ole piisavalt andmeid patsientidele. Samuti ei ole soovitav kasutada 10 mg / päevas annust alfusosiini raske maksapuudulikkusega patsientidel.
Alfuzosiin: kõrvaltoimed ja vastunäidustused »
